Návod k použití:
Ceny v online lékárnách:
Kyselina acetylsalicylová je léčivo s výrazným protizánětlivým, antipyretickým, analgetickým a protidestičkovým účinkem (snižuje proces shlukování krevních destiček).
Mechanismus účinku kyseliny acetylsalicylové je způsoben její schopností inhibovat syntézu prostaglandinů, které hrají hlavní roli ve vývoji zánětlivých procesů, horečky a bolesti.
Snížení počtu prostaglandinů ve středu termoregulace vede k vazodilataci a zvýšení pocení, což způsobuje antipyretický účinek léčiva. Kromě toho může použití kyseliny acetylsalicylové snížit citlivost nervových zakončení na mediátory bolesti snížením účinku prostaglandinů na ně. Při perorálním podání lze maximální koncentraci kyseliny acetylsalicylové v krvi pozorovat po 10–20 minutách a salicylát se tvoří v důsledku metabolismu - po 0,3–2 hodinách. Kyselina acetylsalicylová se vylučuje ledvinami, poločas je 20 minut, poločas salicylátu je 2 hodiny.
Kyselina acetylsalicylová, jejíž indikace jsou způsobeny jejími vlastnostmi, je předepsána pro:
Tablety kyseliny acetylsalicylové jsou určeny k perorálnímu podání, doporučuje se užívat po jídle s mlékem, čistou nebo alkalickou minerální vodou.
Pokyn doporučuje používat kyselinu acetylsalicylovou pro dospělé 3-4krát denně po dobu 1–2 tablet (500–1 000 mg), přičemž maximální denní dávka je 6 tablet (3 g). Maximální doba užívání kyseliny acetylsalicylové je 14 dní.
Za účelem zlepšení reologických vlastností krve a inhibitoru adheze krevních destiček je předepsáno ½ tablety kyseliny acetylsalicylové denně po dobu několika měsíců. V případě infarktu myokardu a prevence sekundárního infarktu myokardu se v pokynech pro kyselinu acetylsalicylovou doporučuje užívat 250 mg denně. Dynamické poruchy cerebrálního oběhu a cerebrální tromboembolie zahrnují užívání ½ tablety kyseliny acetylsalicylové s postupným zvyšováním dávky na 2 tablety denně.
Kyselina acetylsalicylová je předepsána dětem v následujících jednotlivých dávkách: starší než 2 roky - 100 mg, třetí rok - 150 mg, čtyři roky - 200 mg, více než 5 let - 250 mg. Dětem se doporučuje užívat kyselinu acetylsalicylovou 3-4krát denně.
Kyselina acetylsalicylová, použití by mělo být konzultováno s lékařem, může vyvolat nežádoucí účinky, jako jsou:
Kyselina acetylsalicylová není předepsána pro:
Kyselina acetylsalicylová je kontraindikována u dětí do 15 let s akutními respiračními infekcemi způsobenými virovými infekcemi, kojícími pacientkami a těhotnými ženami v prvním a třetím trimestru.
I když použití léku naznačuje indikace, kyselina acetylsalicylová není předepsána pro přecitlivělost na ni nebo jiné salicyláty.
Podle pokynů nelze kyselinu acetylsalicylovou skladovat na místě, kde teplota vzduchu může stoupnout nad 25 ° C. Na suchém místě a při pokojové teplotě bude lék použitelný po dobu 4 let.
Bílé jemné jehlicovité krystaly nebo lehký krystalický prášek; bez zápachu nebo slabého zápachu, slabě kyselé chuti. Mírně rozpustný ve vodě při pokojové teplotě, rozpustný v horké vodě, snadno rozpustný v ethanolu, roztoky žíravin a uhličitanů.
Inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2) a nevratně inhibuje cyklooxygenázovou cestu metabolismu kyseliny arachidonové, blokuje syntézu PG (PGA2, PGD2, PGF2alfa, PGE1, PGE2 a další) a tromboxan. Snižuje hyperemii, exsudaci, kapilární permeabilitu, aktivitu hyaluronidázy, omezuje dodávku energie zánětlivého procesu tím, že inhibuje produkci ATP. Ovlivňuje subkortikální centra termoregulace a citlivosti na bolest. Snížení obsahu skleníkových plynů (zejména PGE1 ) ve středu termoregulace vede ke snížení tělesné teploty v důsledku vazodilatace kůže a zvýšeného pocení. Analgetický účinek je způsoben účinkem na centra citlivosti na bolest, stejně jako periferním protizánětlivým účinkem a schopností salicylátů snižovat algogenní účinek bradykininu. Snížení obsahu tromboxanu A.2 v krevních destičkách vede k nevratnému potlačení agregace, trochu rozšiřuje cévy. Antiagregační účinek trvá po jedné dávce 7 dní. Řada klinických studií prokázala, že významné inhibice adheze krevních destiček je dosaženo při dávkách až 30 mg. Zvyšuje fibrinolytickou aktivitu plazmy a snižuje koncentraci koagulačních faktorů závislých na vitaminu K (II, VII, IX, X). Stimuluje vylučování kyseliny močové, protože je narušena její reabsorpce v ledvinových tubulech.
Po perorálním podání se zcela vstřebává. V přítomnosti enterické membrány (odolné vůči působení žaludeční šťávy a neumožňuje absorpci kyseliny acetylsalicylové v žaludku) se vstřebává v horní části tenkého střeva. Během absorpce podléhá presystémové eliminaci ve střevní stěně a v játrech (deacetylovaná). Absorbovaná část je velmi rychle hydrolyzována speciálními esterázami, proto T1/2 kyselina acetylsalicylová není delší než 15–20 minut. Cirkuluje v těle (o 75–90% v důsledku albuminu) a je distribuován v tkáních ve formě anionu kyseliny salicylové. Cmax dosaženo asi za 2 hodiny. Kyselina acetylsalicylová se prakticky neváže na proteiny krevní plazmy. Během biotransformace v játrech se tvoří metabolity, které se nacházejí v mnoha tkáních a moči. Vylučování salicylátů se provádí hlavně aktivní sekrecí v renálních tubulech v nezměněné formě a ve formě metabolitů. Vylučování nezměněných látek a metabolitů závisí na pH moči (při alkalizaci moči se zvyšuje ionizace salicylátů, zhoršuje se jejich reabsorpce a významně se zvyšuje vylučování).
Ischemická choroba srdeční, přítomnost několika rizikových faktorů pro ischemickou chorobu srdeční, bezbolestná ischemie myokardu, nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu (ke snížení rizika opakovaného infarktu myokardu a úmrtí po infarktu myokardu), opakovaná přechodná mozková ischemie a ischemická cévní mozková příhoda u mužů, náhrada srdeční chlopně (prevence a léčba tromboembolismu), balónková koronární angioplastika a umístění stentu (snížení rizika re-stenózy a léčba sekundární disekce koronární arterie), stejně jako pro nealterosklerotické léze koronárních tepen (Kawasakiho choroba), aortoarteritida (Takayasuova choroba), onemocnění mitrální chlopně a fibrilace síní, mitrální prolaps prevence tromboembolie), rekurentní plicní embolie, Dresslerův syndrom, plicní infarkt, akutní tromboflebitida. Horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních. Bolestivý syndrom mírné a střední intenzity různého původu, vč. radikulární syndrom na hrudi, lumbago, migréna, bolesti hlavy, neuralgie, bolesti zubů, myalgie, artralgie, algodismenorea. V klinické imunologii a alergologii se používá v postupném zvyšování dávek pro prodlouženou desenzibilizaci „aspirinem“ a tvorbu trvalé tolerance NSAID u pacientů s „aspirinovým“ astmatem a „aspirinovou“ triádou.
Podle indikací, revmatismus, revmatická chorea, revmatoidní artritida, infekčně-alergická myokarditida, perikarditida - v současné době se používá velmi zřídka.
Přecitlivělost, vč. „Aspirinová“ triáda, „aspirinová“ astma; hemoragická diatéza (hemofilie, von Willebrandova choroba, telangiektázie), disekující aneuryzma aorty, srdeční selhání, akutní a opakující se erozivní a ulcerativní onemocnění gastrointestinálního traktu, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin nebo jater, počáteční tromoprotrombinemie, nedostatek vitaminu K, trombotický nedostatek, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těhotenství (I. a III. trimestr), kojení, děti a dospívající do 15 let při použití jako antipyretikum (riziko vzniku Reyeho syndromu u dětí s horečkou v důsledku virových onemocnění).
Hyperurikémie, nefrolitiáza, dna, žaludeční vřed a duodenální vřed (anamnéza), závažná dysfunkce jater a ledvin, bronchiální astma, CHOPN, nosní polypóza, nekontrolovaná arteriální hypertenze.
Užívání velkých dávek salicylátů v prvním trimestru těhotenství je spojeno se zvýšenou frekvencí vývojových vad plodu (rozštěp patra, srdeční vady). Ve druhém trimestru těhotenství mohou být salicyláty předepisovány pouze na základě posouzení rizika a přínosu. Jmenování salicylátů ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno.
Salicyláty a jejich metabolity v malém množství přecházejí do mateřského mléka. Náhodný příjem salicylátů během laktace není doprovázen rozvojem nežádoucích účinků u dítěte a nevyžaduje ukončení kojení. Při dlouhodobém užívání nebo podávání ve vysokých dávkách by však mělo být kojení přerušeno..
Na straně kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): trombocytopenie, anémie, leukopenie.
Ze zažívacího traktu: NSAID gastropatie (dyspepsie, bolest v epigastrické oblasti, pálení žáhy, nevolnost a zvracení, silné krvácení do zažívacího traktu), ztráta chuti k jídlu.
Alergické reakce: reakce přecitlivělosti (bronchospazmus, otok hrtanu a kopřivka), tvorba na základě haptenového mechanismu „aspirinového“ bronchiálního astmatu a „aspirinové“ triády (eozinofilní rýma, opakující se nosní polypóza, hyperplastická sinusitida).
Jiné: porucha funkce jater a / nebo ledvin, Reyeův syndrom u dětí (encefalopatie a akutní tuková degenerace jater s rychlým rozvojem selhání jater).
Při dlouhodobém užívání - závratě, bolesti hlavy, tinnitus, ztráta sluchu, poruchy zraku, intersticiální nefritida, prerenální azotémie se zvýšenou hladinou kreatininu v krvi a hyperkalcémií, papilární nekróza, akutní selhání ledvin, nefrotický syndrom, onemocnění krve, aseptická meningitida, zvýšená příznaky městnavého srdečního selhání, otoky, zvýšené hladiny aminotransferáz v krvi.
Zvyšuje toxicitu methotrexátu, snižuje jeho renální clearance, účinky narkotických analgetik (kodein), perorálních antidiabetik, heparinu, nepřímých antikoagulancií, trombolytik a inhibitorů agregace trombocytů, snižuje účinek urikosurických léků (benzbromaronové léky), sulfinpyrazivinových léků)... Paracetamol, kofein zvyšují riziko nežádoucích účinků. Glukokortikoidy, ethanol a léky obsahující ethanol zvyšují negativní účinek na sliznici gastrointestinálního traktu a zvyšují clearance. Zvyšuje koncentraci digoxinu, barbiturátů, solí lithia v plazmě. Antacida obsahující hořčík a / nebo hliník zpomalují a zhoršují absorpci kyseliny acetylsalicylové. Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity kyseliny acetylsalicylové.
Může nastat po jednorázovém podání vysoké dávky nebo při dlouhodobém užívání. Pokud je jednotlivá dávka nižší než 150 mg / kg, považuje se akutní otrava za mírnou, 150–300 mg / kg - střední, s použitím vyšších dávek - těžká.
Příznaky: syndrom salicylismu (nevolnost, zvracení, tinnitus, rozmazané vidění, závratě, silné bolesti hlavy, celková nevolnost, horečka - špatný prognostický znak u dospělých). Těžší otravy - stupor, křeče a kóma, nekardiogenní plicní edém, těžká dehydratace, poruchy acidobazické rovnováhy (nejprve respirační alkalóza, poté metabolická acidóza), selhání ledvin a šok.
Při chronickém předávkování koncentrace stanovená v plazmě špatně koreluje se závažností intoxikace. Největší riziko rozvoje chronické intoxikace je pozorováno u starších lidí, pokud se užívají několik dní v dávce vyšší než 100 mg / kg / den. U dětí a starších pacientů nejsou počáteční známky salicylismu vždy patrné; proto je vhodné pravidelně určovat koncentraci salicylátů v krvi. Úroveň nad 70 mg% naznačuje střední nebo těžkou otravu; nad 100 mg% - asi extrémně závažné, prognosticky nepříznivé. U mírné otravy je nutná hospitalizace po dobu nejméně 24 hodin.
Léčba: provokace zvracení, jmenování aktivního uhlí a projímadel, monitorování acidobazické rovnováhy a rovnováhy elektrolytů; v závislosti na stavu metabolismu - zavedení hydrogenuhličitanu sodného, roztoku citrátu sodného nebo laktátu sodného. Zvýšení rezervní zásaditosti zvyšuje vylučování kyseliny acetylsalicylové alkalizací moči. Alkalinizace moči je prokázána, když je hladina salicylátů vyšší než 40 mg%, poskytovaná intravenózní infuzí hydrogenuhličitanu sodného - 88 meq v 1 litru 5% roztoku glukózy rychlostí 10-15 ml / kg / h. Obnova BCC a indukce diurézy (dosažené zavedením bikarbonátu ve stejné dávce a ředění, opakujte 2-3krát); je třeba mít na paměti, že intenzivní infuze tekutin u starších pacientů může vést k plicnímu edému. Používání acetazolamidu k alkalizaci moči se nedoporučuje (může způsobit acidemii a zvýšit toxický účinek salicylátů). Hemodialýza je indikována, pokud je hladina salicylátu vyšší než 100–130 mg%, a u pacientů s chronickou otravou - 40 mg% nebo méně, pokud je indikována (refrakterní acidóza, progresivní zhoršení, závažné poškození CNS, plicní edém a selhání ledvin). S plicním edémem - mechanická ventilace směsí obohacenou kyslíkem v režimu pozitivního tlaku na konci výdechu; hyperventilace a osmotická diuréza se používají k léčbě mozkového edému.
Kombinované použití s jinými NSAID a glukokortikoidy je nežádoucí. 5-7 dní před operací musíte příjem zrušit (ke snížení krvácení během operace a v pooperačním období).
Kyselina acetylsalicylová nebo aspirin patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků a má výrazné antipyretické, analgetické a protidestičkové vlastnosti.
Kyselina acetylsalicylová je k dispozici ve formě zaoblených tablet s vodorovným bílým pruhem uprostřed. Lék je balen v blistrech nebo papírových baleních po 10 kusech.
Kyselina acetylsalicylová při požití přispívá k narušení syntézy prostaglandinů, látek, které hrají hlavní roli při rozvoji horečnatých stavů, zánětů a bolesti..
Potlačení produkce prostaglandinů vede k expanzi krevních cév, což přispívá ke zvýšené separaci potu, díky čemuž je vysvětlen antipyretický účinek léku.
Použití léků na bázi kyseliny acetylsalicylové v terapii vede ke snížení citlivosti nervových zakončení, což vysvětluje výrazný analgetický účinek tohoto léku. Kyselina acetylsalicylová se vylučuje ledvinami.
Tablety kyseliny acetylsalicylové jsou předepsány dospělým k léčbě a prevenci následujících stavů:
Tablety kyseliny acetylsalicylové mají řadu kontraindikací pro použití. Tyto zahrnují:
Tablety kyseliny acetylsalicylové jsou určeny k perorálnímu podání. Lék se doporučuje užívat na začátku jídla nebo bezprostředně po jídle, aby se zabránilo vzniku eroze na žaludeční sliznici. Tablety lze zapít mlékem, takže dráždivý účinek kyseliny acetylsalicylové na sliznice zažívacího traktu nebude tak agresivní, nebo bude používat běžnou alkalickou vodu bez plynů v dostatečném množství..
Dospělým se předepisuje 1 tableta 500 mg léčiva 2-4krát denně, v závislosti na indikacích a celkovém zdravotním stavu. Maximální denní dávka je 3 ga nelze ji překročit! Trvání léčby tímto lékem stanoví lékař v závislosti na indikacích, závažnosti zánětlivého procesu a individuálních charakteristikách organismu, ale toto období by nemělo překročit 10-12 dní.
Z preventivních důvodů se dospělým předepisuje ½ tablety aspirinu jednou denně, aby se snížilo riziko infarktu myokardu a tromboagregace. Délka léčby je přibližně 1–2 měsíce. Během tohoto období je nutné neustále sledovat klinický obraz krve, sledovat rychlost srážení krve a počet krevních destiček.
Před použitím tablet s kyselinou acetylsalicylovou by se měl pacient poradit s lékařem. Při překročení dávky nebo nekontrolovaném a dlouhodobém užívání tohoto léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Kyselina acetylsalicylová se nesmí užívat v 1. a 3. trimestru těhotenství.
Podle studií užívání tablet aspirinu u těhotných žen během prvních 12 týdnů výrazně zvyšuje riziko vzniku abnormalit v embryu, zejména rozštěpu patra a vrozených srdečních vad..
Užívání léku ve 2. trimestru je možné s maximální opatrností a pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku je vyšší než možné poškození plodu. Tablety se užívají v přísně specifikované dávce (minimálně účinné) a pod přísným dohledem lékaře. Během období léčby musí nastávající matka pravidelně podstupovat krevní testy k posouzení hladiny hematokritu a krevních destiček.
Používání kyseliny acetylsalicylové ve 3. trimestru je zakázáno z důvodu velkého rizika předčasného uzavření aortálního kanálu u plodu. Kromě toho může lék vést k krvácení v komorách plodu a způsobit riziko masivního krvácení u nastávající matky..
Užívání tablet kyseliny acetylsalicylové během kojení je zakázáno z důvodu vysokého rizika rozvoje jaterního a ledvinového selhání u dítěte. Kyselina acetylsalicylová může navíc vést k těžkému vnitřnímu krvácení dítěte, pokud se dostane do těla dítěte s mateřským mlékem. Pokud je nutné užívat tento lék během kojení, mělo by být dítě převedeno na umělou výživu s upravenou mléčnou směsí.
Současné užívání tablet aspirinu s jinými léky ze skupiny nesteroidních protizánětlivých látek (ibuprofen, nuroferon, indomethacin a další) zvyšuje riziko vzniku výše uvedených nežádoucích účinků a příznaků předávkování. V některých případech došlo u pacientů k selhání jater a ledvin a kómatu.
Při současném užívání kyseliny acetylsalicylové a léků ze skupiny antacidů je pozorován pokles terapeutického účinku aspirinu a zpomalení jeho absorpce do krevního řečiště..
Tablety kyseliny acetylsalicylové by se neměly užívat současně s antikoagulancii kvůli prudkému zvýšení pravděpodobnosti masivního vnitřního krvácení a silného ředění krve..
Při souběžném užívání kyseliny acetylsalicylové s diuretiky klesá jejich terapeutická účinnost.
Současné užívání tohoto léku s ethanolem může vést k otravě a intoxikaci těla.
Tablety kyseliny acetylsalicylové jsou dostupné v lékárnách bez lékařského předpisu. Lék by měl být skladován po dobu 4 let od data výroby uvedeného na obalu. Po uplynutí této doby nelze tablety užívat perorálně..
Obal by měl být uchováván mimo přímé sluneční světlo a mimo dosah dětí..
Strukturní analogy účinné látky: Aspikor, Aspirin, Aspirin Cardio, Acecardol, Kyselina acetylsalicylová, CardiASK, Cardiomagnyl, Kolfarit, Mikristin, Plidol 100, Plidol 300, Polokard, Taspir, Trombo ACC, Trombogard, 100, Trombopolis.
Tablety kyseliny acetylsalicylové 500 mg - od 7 rublů.
Droga známá již více než 100 let se často označuje jako takzvaný „zlatý fond“ drog. A to není náhoda. Navzdory skutečnosti, že lék na bázi kyseliny acetylsalicylové je zařazen do kategorie nesteroidních protizánětlivých léků, je široce používán v jiných lékařských oborech..
Kyselina acetylsalicylová se objevila v 19. století. V roce 1847 byla postavena první továrna na salicyláty. A v roce 1888 bylo vytvořeno první farmaceutické oddělení pro vývoj kyseliny salicylové. Hlavní výhodou takového nástroje je jeho nízká cena. Hlavní nevýhodou je mnoho toxických vlastností, které vyžadovaly vylepšení. Vědci tedy dospěli k závěru, že vynalezli bezpečnější variantu..
Hlavním účelem kyseliny acetylsalicylové je snížit horečku v případě horeček. Právě pro tyto účely jej mnoho lidí uchovávalo ve svých domácích lékárničkách. Lék dobře bojuje s horečkou blokováním syntézy prostaglandinů. Teplota klesá, jak říkají odborníci, v důsledku expanze krevních cév v kůži.
Kyselina acetylsalicylová navíc zmírňuje bolest. To je možné díky přítomnosti periferní a centrální složky v aspirinu. Kvůli nárůstu prostaglandinů se také začíná zvyšovat citlivost nervových zakončení. A aspirin snižuje počet neurotransmiterů, v důsledku čehož bolest ustupuje.
Dnes je aspirin často předepisován při léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Předpokládá se, že má antiagregační vlastnosti, to znamená, že může snížit riziko vzniku krevních sraženin. "Aspirin je považován za zlatý standard mezi antiagregačními léky pro léčbu pacientů s kardiovaskulárními chorobami spojenými s aterosklerózou." Původně byl vytvořen pro jiné účely, ale klinická pozorování prokázala jeho účinnost u pacientů s anginou pectoris (angina pectoris).
Proč je to efektivní? Při vývoji klinických komplikací aterosklerózy zaujímá trombóza důležité místo, to znamená, že cholesterolové plaky přitahují destičky a další buňky během tvorby mikrotrhlin, dochází k zánětlivému procesu a plak se stává aterotrombotickým, což způsobuje vazokonstrikci. Aspirin snižuje adhezi krevních destiček k plaku a riziko komplikací. Jeho účinnost byla prokázána u pacientů s kardiovaskulárními chorobami. Ale bez jejich přítomnosti je užívání takové drogy ve vědeckých kruzích kontroverzní. Chcete-li dosáhnout požadovaného účinku, mělo by se užívat po dlouhou dobu a takový lék v komplexní terapii může předepsat kardiolog, terapeut, kardiochirurg, neurolog a endokrinolog, “říká profesor MD, odborník na zdraví Ligy národa Mehman Mammadov.
Další oblastí užívání aspirinu je onkologie. Vědci provedli mnoho let výzkumu, během kterého bylo zjištěno, že určitá dávka aspirinu může sloužit jako prevence vzniku rakovinného bujení. Současně není plně pochopen mechanismus protinádorových vlastností..
Bylo zjištěno, že došlo ke snížení rizika vzniku rakoviny tlustého střeva, konečníku a žaludku o 20%. V tomto případě je protirakovinový účinek pozorován při velmi dlouhodobém užívání léku (15 let). A můžete jej použít pouze podle pokynů lékaře. Studie navíc ukazují, že užívání aspirinu může mírně snížit riziko rakoviny prsu a prostaty. Mělo by být zřejmé, že rizika užívání aspirinu jsou poměrně vysoká, a proto je nutná odborná konzultace..
Aspirin se často používá jako kocovina. Začíná jednat rychle a pomáhá tělu rychleji se zotavit. Nejprve ředí krev, díky čemuž cirkuluje rychleji a poskytuje buňkám glukózu a kyslík. Podporuje také rozpouštění mikrokoštů, zmírňuje bolesti, včetně svalů. Kyselina acetylsalicylová zároveň nijak neovlivňuje rozklad ethylu, respektive nebojuje s intoxikací samotnou. Aspirin pomáhá pouze zlepšit celkový stav člověka.
Je důležité nezapomenout, že lék na bázi kyseliny acetylsalicylové není vůbec neškodný. A přestože je volně prodejný, je volně dostupný v lékárnách a je extrémně levný, neměli byste jej zneužívat..
Také neprovádějte užívání aspirinu během těhotenství, zejména v 1. a 3. trimestru. V prvním případě může aspirin vést k tvorbě malformací plodu. Ve 3. trimestru vyvolává u dítěte vývoj závažných poruch ledvin.
Tableta obsahuje 0,1, 0,25 nebo 0,5 gramu účinné látky, stejně jako kyselinu citrónovou (ve formě monohydrátu) a bramborový škrob.
Lék zmírňuje bolest, horečku a zánět, zabraňuje agregaci krevních destiček.
Farmakologická skupina: NSAID.
Kyselina acetylsalicylová je aspirin, salicylový ester kyseliny octové (ethanové).
Vzorec kyseliny acetylsalicylové - (ASA) - C₉H₈O₄.
OKPD kód 24.42.13.142 (kyselina acetylsalicylová ve směsi s jinými léky).
Při výrobě ASA se používá metoda esterifikace kyseliny salicylové kyselinou ethanovou.
Potlačením enzymu COX narušuje produkci prostaglandinů a produkci ATP. Má antipyretickou a protizánětlivou aktivitu, inhibuje agregaci krevních destiček.
Analgetický účinek je způsoben jak centrálními, tak periferními účinky. V horečnatých podmínkách snižuje teplotu působením na termoregulační centrum.
Agregace a adheze krevních destiček, stejně jako tvorba trombu, jsou sníženy díky schopnosti ASA potlačit syntézu tromboxanu A2 (TXA 2) v krevních destičkách. Inhibuje syntézu protrombinu (faktor II srážení krve) v játrech a - v dávce vyšší než 6 g / den. - zvyšuje PTV.
Absorpce látky po požití léku je téměř úplná. Poločas nezměněné ASA není delší než 20 minut. TCmax ASA v krevní plazmě - 10-20 minut, celkový salicylát vzniklý v důsledku metabolismu - od 0,3 do 2,0 hodin.
Ve stavu spojeném s albuminem obsahuje plazma asi 80% kyselin acetylsalicylových a salicylových. Biologická aktivita přetrvává, i když je látka ve formě vázané na bílkoviny.
Metabolizováno v játrech. Vylučuje se ledvinami. Vylučování je ovlivňováno pH moči: když je okyseleno, snižuje se a při alkalizaci se zvyšuje.
Farmakokinetické parametry závisí na užité dávce. Eliminace hmoty je nelineární. U dětí 1. roku života navíc ve srovnání s dospělými probíhá mnohem pomaleji.
Indikace pro použití kyseliny acetylsalicylové jsou:
Aspirin (nebo kyselina acetylsalicylová) se také používá k profylaktickým účelům s hrozbou trombózy, tromboembolismu, IM (v případě infarktu myokardu je lék předepsán pro sekundární prevenci).
Příjem ASA je kontraindikován pro:
Nežádoucí účinky léčby ASA se mohou projevit jako:
Při dlouhodobém užívání se objevuje tinnitus, snižuje se ostrost sluchu, zhoršuje se zrak, objevují se závratě a při užívání vysokých dávek bolesti hlavy. Možné je také krvácení, hypokoagulace, zvracení, bronchospazmus..
Při aktivním revmatismu se dospělým pacientům předepisuje 5 až 8 g ASA denně. U dítěte se dávka vypočítá v závislosti na hmotnosti. Obvykle se pohybuje od 100 do 125 mg / kg / den. Frekvence aplikace - 4-5 rublů / den.
1-2 týdny po zahájení kurzu se dávka pro dítě sníží na 60-70 mg / kg / den, u dospělých pacientů zůstává dávka stejná. Pokračujte v léčbě po dobu až 6 týdnů.
Podle pokynů k použití kyseliny acetylsalicylové by mělo být léčivo vysazováno postupně po dobu 1-2 týdnů..
Kyselina acetylsalicylová na bolesti hlavy a jako lék na horečku je předepsána v nižších dávkách. Takže v případě syndromu bolesti a horečnatých stavů je dávka na 1 dávku pro dospělého od 0,25 do 1 g s frekvencí aplikací od 4 do 6 rublů / den.
Je třeba si uvědomit, že u bolesti hlavy je ASA zvláště účinná, pokud je bolest vyvolána zvýšením ICP (intrakraniálního tlaku).
U dětí je optimální dávka na dávku 10–15 mg / kg. Frekvence aplikací - 5 rublů / den.
Léčba by neměla trvat déle než 2 týdny.
Aby se zabránilo trombóze a embolii, ASA se užívá 2-3krát denně. Po 0,5 g. Pro zlepšení reologických vlastností (pro ředění) krve se lék užívá po dlouhou dobu 0,15-0,25 g / den.
U dítěte staršího pěti let je jednorázová dávka 0,25 g, čtyřletým dětem je povoleno podat 0,2 g ASA jednou, dvouleté děti - 0,1 g, jednoleté - 0,05 g.
Je zakázáno dávat ASA dětem z teploty, která stoupá na pozadí virové infekce. Lék působí na stejné struktury mozku a jater jako některé viry a v kombinaci s virovou infekcí může u dítěte vyvolat vývoj Reyeho syndromu.
Maska na obličej s kyselinou acetylsalicylovou vám umožní rychle zmírnit zánět, snížit otoky tkání, odstranit zarudnutí, odstranit povrchovou vrstvu odumřelých buněk a ucpat ucpané póry.
Droga dobře vysuší pokožku a dokonale se rozpustí v tucích, proto je vhodné ji používat jako lék na akné: tablety zvlhčené vodou se nanášejí na zanícené prvky na obličeji nebo se přidávají do složení pleťových masek..
Kyselina acetylsalicylová na akné funguje dobře v kombinaci s citronovou šťávou nebo medem. Efektivní pro kožní problémy a hliněnou masku.
K přípravě masky s citronem a aspirinem se tablety (6 kusů) jednoduše triturují s čerstvě vymačkaným džusem, dokud se nezíská homogenní hmota. Poté se lék aplikuje bodově na zanícené pupínky a ponechá se na nich do sucha..
Maska s medem se připravuje následujícím způsobem: tablety (3 kusy) se navlhčí vodou a poté, když se rozpustí, se smíchají s 0,5-1 lžičkou (čajovou lžičkou) medu.
Pro přípravu hliněné masky smíchejte 6 rozdrcených tablet ASA a 2 čajové lžičky (čajové lžičky) bílé / modré hlíny s teplou vodou.
Předávkování může být důsledkem:
Známkou předávkování je syndrom salicylismu, který se projevuje celkovou malátností, hypertermií, tinnitem, nevolností, zvracením.
V případě předávkování ASA by měl být postižený okamžitě hospitalizován. Umyjí mu žaludek, podají mu aktivní uhlí, zkontrolují KOS.
V závislosti na stavu CBS a rovnováze vody a elektrolytů může být předepsáno podávání roztoků laktátu sodného, citrátu sodného a hydrogenuhličitanu sodného (jako infuze).
Pokud je pH moči 7,5 - 8,0 a plazmatická koncentrace salicylátů přesahuje 300 mg / l (u dětí) a 500 mg / l (u dospělých), je nutná intenzivní léčba alkalickými diuretiky.
Při těžké intoxikaci se provádí hemodialýza; doplnit ztrátu tekutin; předepsat symptomatickou léčbu.
Zvyšuje toxicitu barbiturových léků, kyseliny valproové, methotrexátu, účinků perorálních hypoglykemických léků, digoxinu, narkotických analgetik, trijodtyroninu, sulfanilamidových léků.
Oslabuje účinky diuretik (šetří draslík a kličku), antihypertenziv ze skupiny ACE inhibitorů, účinků urikosurik.
Při současném užívání s antitrombotiky, trombolytiky a nepřímými antikoagulancii se zvyšuje riziko krvácení.
GCS zvyšuje toxický účinek ASA na sliznici zažívacího traktu, zvyšuje jeho clearance a snižuje koncentraci v plazmě.
Při použití současně se solemi Li zvyšuje plazmatickou koncentraci iontů Li+.
Posiluje toxický účinek alkoholu na sliznici zažívacího traktu.
OTC dávkovač.
Recept v latině (ukázka):
Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 v tab.
S. 1 tableta 3 r. / Den po jídle, zapít velkým množstvím vody.
Tablety by měly být skladovány na suchém místě při teplotě do 25 ° C.
Lék by měl být používán s opatrností u lidí s patologií ledvin a jater, bronchiálním astmatem, se zvýšeným krvácením, dekompenzovaným CHF, během léčby antikoagulancii, stejně jako u lidí s anamnézou erozivních a ulcerativních lézí zažívacího traktu a / nebo žaludečního / střevního krvácení.
I v malých dávkách ASA snižuje vylučování kyseliny močové, což může u predisponovaných pacientů způsobit akutní záchvat dny.
Při užívání vysokých dávek ASA nebo při potřebě dlouhodobé léčby tímto přípravkem je nutné pravidelně sledovat hladinu hemoglobinu a být sledován lékařem.
Jako protizánětlivé činidlo je použití ASA v dávce 5-8 g / den. omezeno kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.
Aby se snížilo krvácení během operace a v pooperačním období, je příjem salicylátů zastaven 5-7 dní před operací.
Při užívání ASA je třeba mít na paměti, že tento lék může být užíván po dobu nejvýše 7 dnů pro úlevu od bolesti bez konzultace s lékařem. Jako antipyretikum ASA je povoleno pít nejvýše 3 dny.
Během krystalizace ASA se tvoří bezbarvé jehly nebo monoklinické mnohostěny mírně kyselé chuti. Krystaly jsou stabilní na suchém vzduchu, avšak se zvyšující se vlhkostí postupně hydrolyzují na kyselinu salicylovou a octovou.
Látka v čisté formě je bílý krystalický prášek a je prakticky bez zápachu. Vzhled vůně kyseliny octové je známkou toho, že látka začala hydrolyzovat.
ASA prochází esterifikací působením alkalických hydrogenuhličitanů, alkalických hydroxidů i ve vroucí vodě.
ASA špatně rozpustný ve vodě, rozpustný v chloroformu a etheru, snadno rozpustný v 96% ethanolu. Rozpustnost ASA ve vodě / vodném prostředí je silně ovlivněna úrovní pH: čím vyšší je zásaditost rozpouštědla, tím snadněji se látka rozpouští.
V moderní medicíně se používá několik užitečných léků před sto lety, které jsou zahrnuty do takzvaného „zlatého fondu“ drog. Jedním z těchto léků je aspirin. Výhody a poškození Aspirinu znamenají jeho použití v souladu s určitými indikacemi.
V roce 1999 uplynulo 100 let od vzniku kyseliny acetylsalicylové (ASA). Kyselina acetylsalicylová, jejíž výhody a poškození jsou dostatečně studovány, je považována za jeden z nejpopulárnějších léků. Farmaceutický průmysl nabízí více než 100 léků, které obsahují ASA jako hlavní látku.
Poprvé byl zdroj aspirinu zmíněn před 4000 lety. Lidé používali odvar z vrbových listů a kůry k léčbě nachlazení, horeček a dalších patologických stavů. Krystalická látka, která se nazývala salicyl, byla získána v roce 1829. Kyselina salicylová byla vytvořena v roce 1839.
První továrna na výrobu salicylátů byla založena v roce 1874. V německé firmě Bayer v roce 1888 bylo uspořádáno farmaceutické oddělení vyrábějící kyselinu salicylovou.
Látka se vyznačovala levností a přítomností toxických vlastností, což omezovalo její použití v lékařské praxi. Právě tato skutečnost vedla ke vzniku užitečné drogy..
V roce 1897 byl popsán způsob, kterým bylo možné získat prakticky čistou kyselinu acetylsalicylovou. ASA měla vysokou farmakologickou aktivitu a neměla významný dráždivý účinek na žaludeční sliznici. Nový lék dostal název Aspirin a byl uveden na trh v roce 1898 jako antipyretikum, analgetikum a lék proti bolesti..
Příznivé vlastnosti aspirinu jsou způsobeny jeho chemickým složením. Zahrnuje také další léky s různými chemickými strukturami (indomethacin).
Aspirin nebo ASA je ester, který je tvořen kyselinou salicylovou a octovou. Kyselina salicylová při tvorbě ASA reaguje jako fenol.
Látka je bílý krystalický prášek nebo krystaly, bezbarvé a bez zápachu. Je povolen nízký zápach a mírně kyselá chuť. ASA je špatně rozpustný ve vodě, ethanolu a chloroformu. Aspirin je vysoce rozpustný v alkoholu, etheru a zásadách.
Aspirin má následující typy příznivých účinků na tělo:
Užitečné vlastnosti se používají pro různé patologické stavy. Aspirin je zvláště prospěšný pro srdce. Tento léčivý přípravek se používá k profylaktickým účelům v souladu s mezinárodními doporučeními.
Výhody užívání pilulek na srdeční choroby byly prokázány. Během výzkumu byly také zaznamenány prospěšné vlastnosti aspirinu pro krevní cévy.
K aterotrombóze je často předepsána kyselina acetylsalicylová. Na pozadí této patologie se tvoří ateromatózní plak, který je pokryt trombem. Když se vytvoří velké krevní sraženiny, následky mohou být docela vážné. Újma spočívá v nebezpečí smrti.
Aspirin je považován za první protidoštičkový lék k léčbě a prevenci aterotrombózy a komplikací souvisejících s onemocněním. To má co do činění s jeho užitečnými vlastnostmi..
ASA je užitečná pro prevenci infarktu myokardu a ischemické cévní mozkové příhody. Jako součást profylaktického příjmu se doporučuje každodenní užívání aspirinu v malých dávkách, což je prospěšné.
Lék se používá s opatrností u diabetes mellitus, hypertenze, gastritidy a žaludečních vředů, těhotenství, kojení.
Předpokládá se, že je prospěšný pro určité typy zhoubných nádorů. Na základě studií bylo prokázáno, že ASA v dávce 75-100 mg denně snižuje riziko rakoviny. Mechanismus prospěšných protinádorových vlastností není znám.
Dlouhodobá pozorování prokázala pokles pravděpodobnosti vzniku rakoviny tlustého střeva, konečníku, žaludku o 20%. Výhody aspirinu pro muže jsou zřejmé. Podle statistik jsou to muži, kteří pravděpodobněji trpí maligním nádorem konečníku. Pokud mluvíme o výhodách aspirinu pro muže, měli byste také poukázat na jeho příznivé vlastnosti pro prostatu..
Protirakovinový účinek se však vyskytuje na pozadí dlouhodobého užívání drog, například po dobu 15-16 let. Když přestanete užívat, protirakovinový účinek zmizí během několika let.
Aspirin může být prospěšný pro hypertenzi. Lék nemá přímý účinek na mechanismy odpovědné za hladinu tlaku.
Ukázalo se, že aspirin je prospěšný a škodlivý při ředění krve. Právě tato vlastnost způsobuje pokles tlaku. Tento léčivý přípravek je předepsán pro terapeutické a profylaktické účely při přetrvávající hypertenzi, riziku mrtvice a infarktu.
Léčivá vlastnost látky závisí na denní době. Výhody lze očekávat, pokud je aspirin užíván v noci. Odborníci zdůrazňují, že se doporučuje snížit tlak pomocí ASA pouze v případě výrazných příznaků. Jinak je použití nástroje nevhodné.
Aspirin může být užitečný při intenzivních bolestech hlavy díky silnému analgetickému účinku. Eliminace syndromu bolesti je způsobena blokováním syntézy prostaglandinů a potlačením aktivity receptorů bolesti. Tím je zastavena výroba látek odpovědných za výskyt otoků, bolestí a zánětů..
Podle pokynů k léku může být aspirin předepsán k odstranění bolesti hlavy, zejména migrén. Lék může být předepsán pouze pacientům, kteří dosáhli věku 15 let. Užívaná dávka závisí na intenzitě bolesti hlavy a není vyšší než 3 g denně. U starších pacientů je maximální dávka snížena na 2 g.
Kyselina acetylsalicylová je populární lék kvůli mnoha indikacím. Výhody kyseliny acetylsalicylové pro lidské tělo byly prokázány na základě experimentálních studií.
Pokyny k léku označují následující indikace pro použití ASA:
Lék je určen k perorálnímu podání a je předepsán dospělým a dospívajícím, kteří dosáhli věku 15 let. Aspirin se užívá perorálně, vždy po jídle. Tabletu zapijte velkým množstvím vody..
Doba užívání závisí na závažnosti příznaků a předpisu lékaře. Vlastní podávání by nemělo překročit 7 dní, což je způsobeno nejen příznivými vlastnostmi léku. Lék může být škodlivý při dlouhodobém užívání bez jmenování odborníka.
Dávka léku závisí na indikacích pro přijetí. Průměrná dávka se pohybuje od 0,5 do 1 g. Přípustný interval mezi dávkami je 4 hodiny nebo více..
Kyselina acetylsalicylová je populární lék, který se používá k úlevě od bolesti a známek zánětu. Výhodou drogy je dostupnost, levnost a volnost prodeje. Léčivé vlastnosti aspirinu se však neomezují pouze na jeho hlavní indikace užívání.
Aspirin se úspěšně používá v kosmetologii. Díky blahodárným vlastnostem lze produkt použít k čištění pokožky obličeje. Masky na bázi aspirinu se doporučují v následujících případech:
ASA proniká hluboko do pokožky a zlepšuje její stav a vzhled. Masky s kyselinou acetylsalicylovou dodávají pokožce zdravý vzhled díky příznivým vlastnostem účinné látky. V důsledku pravidelného používání produktu můžete očekávat eliminaci:
Masky s ASA se doporučují pro stařecké skvrny, vyrážky, vadnutí a zvýšenou mastnou pleť. Léčba se neprovádí během laktace a těhotenství, alergií, rozšířených cév.
K přípravě klasické masky je třeba rozpustit 6 tablet kyseliny acetylsalicylové v lžičce převařené vody. Kůže musí být nejprve očištěna od nečistot a kosmetiky. Směs se nanáší na pokožku obličeje před spaním a po 20 minutách se omyje.
Můžete se zbavit akné a stařeckých skvrn pomocí užitečné citrónové masky. K jeho přípravě budete potřebovat 2 lžíce citronové šťávy a 6 tablet aspirinu. Expozice je 10 minut.
Maska s kyselinou acetylsalicylovou je užitečná při prvních známkách stárnutí pokožky. Stejné množství vody a medu se smíchá se 4 tabletami aspirinu. Směs se nanáší v tenké vrstvě a po 10 minutách se odmyje.
Pro mastnou pleť se do 4 tablet aspirinu přidá voda, ovesné vločky a kefír. Doba trvání směsi je 15 minut. Vrásky a akné můžete odstranit maskou z tablet aspirinu a bílého jílu, které byste měli užívat stejně.
Pokud používáte Aspirin každý den, můžete očekávat nejen výhody, ale také poškození. Na pozadí používání ASA se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Přes své léčivé vlastnosti může být aspirin škodlivý. Před užitím látky je nutné zvážit možné kontraindikace..
Odborníci nazývají následující kontraindikace, ve kterých se nedoporučuje používat tento lék:
S opatrností může být lék užíván během těhotenství 2 trimestry, nosní polypóza, anamnéza peptického vředového onemocnění.
Výhody aspirinu pro ženy jsou nepopiratelné. Lék je předepsán pro různé patologické stavy. Mnoho těhotných žen má otázku, zda je možné užívat kyselinu acetylsalicylovou během těhotenství. Přijetí závisí na gestačním věku.
Používání přípravku je zakázáno v 1. a 3. trimestru těhotenství. Újma je způsobena zvýšeným rizikem vrozených vad dítěte a slabostí porodu. Ve druhém trimestru je možné užívat pilulky pouze se souhlasem lékaře..
Možnost použití aspirinu přímo souvisí s jeho vlastnostmi a účinky na tělo. Tento lék ředí krev a blokuje produkci látek, které ovlivňují nástup bolesti. Použití produktu je povoleno od 15 let. Užívání v raném věku může poškodit tělo dítěte.
Společné podávání methotrexátu zvyšuje jeho toxicitu. Zvýšení účinku je pozorováno také při současném užívání jiných NSAID, narkotických analgetik, trombolytik, diuretik, heparinu, hypoglykemik a antihypertenziv..
Glukokortikosteroidy mohou zvyšovat nepříznivé účinky na žaludeční sliznici. Poškození se také projevuje v riziku krvácení. Antacida zpomalují absorpci ASA.
Pití alkoholických nápojů během léčby je zakázáno. Poškození spočívá v pravděpodobnosti gastrointestinálního krvácení a poškození sliznic trávicího systému.
Aspirin není jediný, který má vlastnosti ředění krve. Přínosné jsou také analogy antiagregačních látek..
Odborníci nazývají následující analoga léků s podobným mechanismem účinku:
Výhody a poškození aspirinu jsou nesporné. Tablety mají širokou škálu indikací. Používají se nejen pro vnitřní, ale i venkovní použití. Před užitím byste měli zvážit kontraindikace a možné vedlejší účinky, které mohou být škodlivé.