V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro užívání léku Amitriptylin. Jsou prezentovány recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léčivého přípravku a názory lékařů specialistů na používání Amitriptylinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidávání vašich recenzí o léku: pomohl lék nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, které výrobce v anotaci nemusí deklarovat. Analogy amitriptylinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě deprese, psychózy a schizofrenie u dospělých, dětí i během těhotenství a kojení. Kombinace léku s alkoholem.
Amitriptylin je antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také určité analgetikum (centrální geneze), antiserotoninový účinek, pomáhá eliminovat noční pomočování a snižuje chuť k jídlu.
Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adrenergní blokující účinek.
Má vlastnosti antiarytmického léku třídy IA, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje ventrikulární vedení (v případě předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).
Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) (snížení jejich reabsorpce).
K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů narušených v depresivních podmínkách. Snižuje úzkost, neklid a depresivní projevy v úzkostně depresivních stavech.
Mechanismus protivředového působení je způsoben schopností poskytnout sedativní a m-anticholinergní účinek. Účinnost nočního namočení je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšení schopnosti protáhnout se močový měchýř, přímé beta-adrenergní stimulaci, aktivitě alfa-adrenergních agonistů, doprovázené zvýšením tonusu svěrače a centrální blokádou vychytávání serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je spojen se změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinky na endogenní opioidní systémy..
Mechanismus účinku pro bulimii nervosa je nejasný (může být podobný mechanismu pro depresi). Jasný účinek léku byl prokázán u bulimie u pacientů bez deprese i v její přítomnosti, zatímco pokles bulimie lze pozorovat bez současného oslabení deprese samotné.
Během celkové anestézie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).
Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2-3 týdnů po zahájení užívání.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká. Prochází (včetně nortriptylinu, metabolitu amitriptylinu) přes histohematologické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry a vstupuje do mateřského mléka. Vylučuje se ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) - 80% za 2 týdny, částečně žlučí.
Indikace
Uvolněte formuláře
Tablety 10 mg a 25 mg.
Roztok pro intravenózní a intramuskulární injekci (injekce v injekčních ampulích).
Návod k použití a dávkování
Přiřadit perorálně, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice).
U dospělých s depresí je počáteční dávka 25-50 mg v noci, poté lze dávku postupně zvyšovat s přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léku, a to až do maxima 300 mg denně ve 3 dílčích dávkách (většina dávky se užívá v noci). Po dosažení terapeutického účinku lze dávku postupně snižovat na minimum účinné v závislosti na stavu pacienta. Délka léčby závisí na stavu pacienta, účinnosti a snášenlivosti léčby a může se pohybovat od několika měsíců do 1 roku, v případě potřeby i více. Ve stáří, s mírnými poruchami, stejně jako s bulimií nervosou, jako součást komplexní terapie pro smíšené emoční poruchy a poruchy chování, psychózy se schizofrenií a odvykání alkoholu, je předepsáno v dávce 25-100 mg denně (v noci), po dosažení terapeutického účinku jsou přeneseny pro minimální efektivní dávku - 10-50 mg denně.
Pro prevenci migrény, s chronickým bolestivým syndromem neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy), stejně jako při komplexní léčbě žaludečních vředů a duodenálních vředů - od 10-12,5-25 do 100 mg denně (maximální část dávky v noci).
Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10–30 mg denně nebo 1–5 mg / kg denně v rozdělených dávkách, v dospívání - až 100 mg denně.
S noční enurézou u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg denně v noci, 11-16 let - až 50 mg denně.
Vedlejší účinek
Kontraindikace
Aplikace během těhotenství a kojení
U těhotných žen by měl být lék užíván pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Přechází do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost. Aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu u novorozenců (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou vzrušivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), je amitriptylin postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.
Aplikace u dětí
Kontraindikováno u dětí mladších 6 let.
U dětí, dospívajících a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jakýchkoli jiných antidepresiv u této kategorie pacientů by proto mělo být riziko sebevraždy a přínosy jejich použití korelováno
speciální instrukce
Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem se může snížit ještě více); během léčebného období - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje sledovat krevní obraz, zejména při zvýšení tělesné teploty, rozvoji chřipkových příznaků a tonzilitidě), při dlouhodobé léčbě - kontrola funkcí CVS a jater. U starších osob a pacientů s onemocněním KVO je zobrazeno sledování srdeční frekvence, krevního tlaku, EKG. Na EKG se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyhlazení vlny T, deprese segmentu S-T, expanze komplexu QRS).
Při náhlém pohybu do vzpřímené polohy z polohy „vleže“ nebo „sedět“ je třeba postupovat opatrně.
Během léčby by mělo být vyloučeno použití ethanolu.
Předepsáno nejdříve 14 dní po zrušení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.
S náhlým ukončením přijetí po dlouhodobé léčbě došlo k rozvoji abstinenčního syndromu.
Amitriptylin v dávkách nad 150 mg denně snižuje práh křečové aktivity (je třeba vzít v úvahu riziko epileptických záchvatů u predisponovaných pacientů, jakož i v přítomnosti dalších faktorů predisponujících ke vzniku konvulzivního syndromu, například poškození mozku jakékoli etiologie, současné užívání antipsychotik (neuroleptika) ), během období odmítnutí z ethanolu nebo vysazení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, například benzodiazepinů). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných akcí, které mohou přetrvávat, dokud není dosaženo významné remise. V tomto ohledu může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotik a stálý lékařský dohled (pověření oprávněnými osobami k uchovávání a výdeji léků). U dětí, dospívajících a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jakýchkoli jiných antidepresiv u této kategorie pacientů by proto mělo být korelováno riziko sebevraždy a přínosy jejich použití. V krátkodobých studiích nebylo riziko sebevraždy u lidí starších 24 let zvýšeno a u lidí starších 65 let bylo mírně sníženo. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni z hlediska včasného zjištění sebevražedných tendencí..
U pacientů s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze během léčby se mohou vyvinout manické nebo hypomanické stavy (je nutné snížení dávky nebo vysazení léku a jmenování antipsychotika). Po úlevě od těchto stavů, pokud je indikováno, lze léčbu nízkými dávkami obnovit.
Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů užívajících přípravky s obsahem hormonů štítné žlázy.
V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepsán pouze pod pečlivým lékařským dohledem..
U predisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj drogových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku vymizí během několika dní).
Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u pacientů, kteří musí zůstat v posteli..
Před provedením celkové nebo lokální anestézie je třeba anesteziologa upozornit, že pacient užívá amitriptylin..
Díky anticholinergnímu účinku je možné snížit slzení a relativní zvýšení množství hlenu ve slzné tekutině, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky.
Při dlouhodobém používání se zvyšuje výskyt zubního kazu. Může být zvýšena potřeba riboflavinu.
Studie reprodukce na zvířatech odhalila nepříznivý účinek na plod a neexistují adekvátní a přísně kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být lék užíván pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Přechází do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost. Aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu u novorozenců (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou vzrušivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), je amitriptylin postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.
Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by pro ně mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné.
Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při kombinovaném užívání ethanolu (alkoholu) a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkových anestetik), je možné významné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol (alkohol).
Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například deriváty fenothiazinu, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko nežádoucích účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře). Při současném užívání s anticholinergiky, fenothiazinovými deriváty a benzodiazepiny - vzájemné zvyšování sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahu záchvatové aktivity); deriváty fenothiazinu mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu.
V kombinaci s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh záchvatové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jejich účinnost..
Při použití společně s antihistaminiky, klonidin - zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.
Při současném užívání amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu nebo indadionu) je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu. Amitriptylin může zvýšit depresi vyvolanou glukokortikosteroidy (GCS). Léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.
Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko vzniku toxických účinků amitriptylinu (může být nutné snížení dávky o 20 - 30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální kontraceptiva) snižují plazmatickou koncentraci a snížit účinnost amitriptylinu.
Kombinované použití s disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy vyvolává delirium.
Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují plazmatickou koncentraci amitriptylinu (může být nutné 50% snížení dávky amitriptylinu).
Perorální kontraceptiva a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.
Při současném užívání amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení jejich hypotenzního účinku; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií.
Antiarytmické léky (jako je chinidin) zvyšují riziko poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylinu).
Pimozid a probukol mohou zvyšovat srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.
Zvyšuje účinek adrenalinu, noradrenalinu, isoprenalinu, efedrinu a fenylefrinu na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, tachykardie a těžké arteriální hypertenze.
Pokud se podává společně s alfa-adrenergními agonisty pro intranazální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí), jeho vazokonstrikční účinek se může zvýšit..
Když se užívají společně s hormony štítné žlázy - vzájemné zvýšení terapeutického a toxického účinku (zahrnují srdeční arytmie a stimulační účinek na centrální nervový systém).
M-anticholinergika a antipsychotika (antipsychotika) zvyšují riziko vzniku hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).
Pokud se podává společně s jinými hematotoxickými léky, je možné zvýšení hematotoxicity.
Nekompatibilní s inhibitory MAO (možné zvýšení frekvence období hyperpyrexie, těžké záchvaty, hypertenzní krize a smrt pacienta).
Analogy léku Amitriptylin
Strukturní analogy účinné látky:
Amitriptylin je lék (tablety) (farmakologická skupina - psychoanaleptika). Tento léčivý přípravek se vyznačuje následujícími aplikačními vlastnostmi:
Jak rozpouštět cévní plaky, normalizovat krevní oběh, tlak a zapomenout na cestu do lékárny
Tablety dragee a amitriptylin obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky ve formě amitriptylin-hydrochloridu.
Dalšími látkami v tabletách jsou: mikrokrystalická celulóza, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob.
Dalšími látkami v dražé jsou: stearan hořečnatý, bramborový škrob, mastek, polyvinylpyrolidon, monohydrát laktózy.
1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Dalšími látkami jsou: kyselina chlorovodíková (hydroxid sodný), monohydrát dextrózy, voda pro infuzi, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.
Lék je dostupný ve formě tablet, dražé a roztoku.
Tricyklické antidepresivum. Má sedativní, thymoleptický účinek. Má další analgetický účinek na centrální genezi.
Lék snižuje chuť k jídlu, eliminuje močovou inkontinenci, má antiserotoninový účinek. Lék má silný centrální a periferní anticholinergní účinek. Antidepresivního účinku je dosaženo zvýšením koncentrace serotoninu v nervovém systému a norepinefrinu v synapsích. Dlouhodobá léčba vede ke snížení funkční aktivity serotoninových a beta-adrenergních receptorů v mozku. Amitriptylin snižuje závažnost depresivních projevů, agitovanosti, úzkosti v úzkostně depresivních stavech. Blokováním H2-histaminových receptorů ve stěně žaludku (parietální buňky) je zajištěn protivředový účinek. Lék může během celkové anestezie snížit tělesnou teplotu a krevní tlak. Lék neinhibuje monoaminooxidázu. Antidepresivní účinek se dostaví po 3 týdnech léčby.
K maximální koncentraci látky v krvi dochází po několika hodinách, obvykle po 2–12. Vylučuje se metabolity močí. Dobře se váže na bílkoviny.
Od jakých tablet a roztoků se obvykle předepisuje?
Lék je indikován k depresi (agitovanost, úzkost, poruchy spánku, odvykání od alkoholu, s organickými lézemi mozku, neurotickou abstinencí), s poruchami chování, smíšenými emočními poruchami, noční enurézou, syndromem chronické bolesti (s onkopatologií, s postherpetickou neuralgií), s nervovým bulimie, s migrénou (k prevenci), s ulcerativními lézemi trávicího systému. Indikace pro použití amitriptylinu v tabletách a v jiných formách uvolňování jsou stejné.
Podle anotace se lék nepoužívá k infarktu myokardu, intoleranci k hlavní složce, glaukomu s uzavřeným úhlem, akutní intoxikaci psychoaktivními, analgetickými, hypnotickými látkami a akutní intoxikaci alkoholem. Léčba je kontraindikována při kojení, závažném porušení intraventrikulárního vedení, antioventrikulárního vedení. S patologií kardiovaskulárního systému, s inhibicí hematopoézy kostní dřeně, maniodepresivní psychózou, bronchiálním astmatem, chronickým alkoholismem, sníženou motorickou funkcí trávicího systému, mrtvicí, patologií jater a ledvin, nitrooční hypertenzí, retencí moči, hyperplazií moči, s hypotenzí, tyreotoxikóza, těhotenství, epilepsie Amitriptylin je předepsán s opatrností.
Nervový systém: agitovanost, halucinace, dezorientace, mdloby, astenie, ospalost, úzkost, hypomanický stav, zvýšená deprese, depersonalizace, motorický neklid, zvýšené epileptické záchvaty, extrapyramidový syndrom, ataxie, myoklonus, parestezie ve formě periferní neuropatie, muskuloskeletální muskulatury, muskuloskeletální muskulatury bolesti hlavy.
Anticholinergní účinky: zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, mydriáza, sucho v ústech, tachykardie, potíže s močením, paralytická střevní obstrukce, delirium, zmatenost, snížené pocení.
Kardiovaskulární systém: nestabilita krevního tlaku, poruchy intraventrikulárního vedení, arytmie, ortostatická hypotenze, závratě, palpitace, tachykardie.
Trávicí trakt: ztmavnutí jazyka, průjem, změny chuti, zvracení, pálení žáhy, gastralgie, hepatitida, cholestatická žloutenka.
Endokrinní systém: galaktorea, hyperglykémie, snížená potence nebo zvýšené libido, zvětšení prsních žláz, gynekomastie, otok varlat, syndrom nedostatečné sekrece ADH, hyponatrémie. Známé jsou také hypoproteinemie, polakisurie, zadržování moči, zduření lymfatických uzlin, hyperpyrexie, otoky, tinnitus, vypadávání vlasů.
Po vysazení léku jsou zaznamenány neobvyklé neklid, poruchy spánku, malátnost, bolesti hlavy, průjem, nevolnost, neobvyklé sny, motorický neklid, podrážděnost. Při intravenózním podání dochází k pocitu pálení, lymfangitidě, tromboflebitidě, alergické reakci.
Recenze nežádoucích účinků amitriptylinu jsou poměrně časté. Při užívání drogy může dojít k závislosti.
Lék se užívá perorálně bezprostředně po jídle bez žvýkání, což zajišťuje nejmenší podráždění stěn žaludku. Počáteční dávka je 25-50 mg za noc pro dospělé. Během 5 dnů se množství léčiva zvýší na 200 mg denně ve 3 rozdělených dávkách. Pokud do 2 týdnů nedojde k žádnému účinku, dávka se zvýší na 300 mg.
Roztoky se vstřikují pomalu intravenózně a intramuskulárně, 20 - 40 mg 4krát denně s postupným přechodem k perorálnímu podávání. Průběh léčby není delší než 8 měsíců. Při dlouhodobých bolestech hlavy, migrénách, syndromu chronické bolesti neurogenního původu, při migrénách je předepsáno 12,5-100 mg denně.
Pokyny pro použití přípravku Amitriptyline Nycomed jsou podobné. Před použitím byste si měli určitě přečíst kontraindikace léku..
Projevy z nervového systému: kóma, strnulost, zvýšená ospalost, úzkost, halucinace, ataxie, epileptický syndrom, choreoatetóza, hyperreflexie, dysartrie, svalová ztuhlost, zmatenost, dezorientace, porucha koncentrace, psychomotorická agitovanost.
Projevy předávkování amitriptylinem z kardiovaskulárního systému: porucha srdečního vedení, arytmie, tachykardie, pokles krevního tlaku, šok, srdeční selhání, vzácně - srdeční zástava.
Zaznamenává se také anurie, oligurie, zvýšené pocení, hypertermie, zvracení, dušnost, deprese dýchacího systému, cyanóza. Potenciálně otrava drogami.
Aby se předešlo negativním důsledkům předávkování, je nutné provést urgentní výplach žaludku, podávání inhibitorů cholinesterázy s výraznými anticholinergními projevy. Rovněž je nutné udržovat rovnováhu vody a elektrolytů, hladinu krevního tlaku, kontrolu nad činností kardiovaskulárního systému, v případě potřeby provádět resuscitaci a antikonvulzivní opatření. Nucená diuréza ani hemodialýza neprokázaly účinnost při předávkování amitriptylinem.
Hypotenzivní účinek, respirační deprese, depresivní účinek na nervový systém se pozorují při společném podávání léků, které tlumí centrální nervový systém: celková anestetika, benzodiazepiny, barbituráty, antidepresiva a další. Lék zvyšuje závažnost anticholinergního účinku při užívání amantadinu, antihistaminik, biperidenu, atropinu, antiparkinsonik, fenothiazinu. Lék zvyšuje antikoagulační aktivitu indadionu, derivátů kumarinu, nepřímých antikoagulancií. Snižuje se účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu. Fluvoxamin, fluoxetin zvyšují koncentraci léčiva v krvi. Riziko vzniku epileptických záchvatů se zvyšuje a centrální anticholinergní a sedativní účinky se zvyšují při kombinované léčbě benzodiazepiny, fenothiaziny, anticholinergiky. Současné podávání methyldopy, reserpinu, betanidinu, guanethidinu a klonidinu snižuje závažnost jejich hypotenzního účinku. Při užívání kokainu dochází k arytmii. Delirium se vyvíjí při užívání inhibitorů acetaldehydrogenázy, disulfiramu. Amitriptylin zvyšuje účinek fenylefrinu, norepinefrinu, epinefrinu, isoprenalinu na kardiovaskulární systém. Riziko hyperpyrexie se zvyšuje s užíváním antipsychotik, m-anticholinergik.
Předpis nebo ne? Tento léčivý přípravek se neprodává bez lékařského předpisu.
Na suchém a tmavém místě nepřístupném dětem při teplotě nepřesahující 25 stupňů Celsia.
Před zahájením léčby je nutné sledovat hladinu krevního tlaku. Parenterální amitriptylin se podává výhradně pod lékařským dohledem v nemocničním prostředí. V prvních dnech léčby je třeba dodržovat odpočinek v posteli. Je nutné úplné odmítnutí ethanolu. Náhlé vysazení léčby může způsobit syndrom z vysazení. Lék v dávce vyšší než 150 mg denně vede ke snížení prahu záchvatů, což je důležité vzít v úvahu při vzniku epileptických záchvatů u pacientů s predispozicí. Možná vývoj hypomanických nebo manických stavů u osob s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze. Pokud je to nutné, léčba po úlevě od těchto stavů pokračuje nízkými dávkami. Vzhledem k možnému riziku kardiotoxických účinků je třeba při léčbě medikace štítné žlázy u pacientů s tyreotoxikózou postupovat opatrně. Léčba může vyvolat vývoj paralytické intestinální obstrukce u starších osob a osob náchylných k chronické zácpě. Je nutné varovat anesteziology před užitím amitriptylinu před provedením lokální nebo celkové anestézie. Dlouhodobá terapie vyvolává rozvoj kazu. Může se zvýšit potřeba riboflavinu. Amitriptylin přechází do mateřského mléka a způsobuje u kojenců zvýšenou ospalost. Léčba má vliv na řízení.
Léčba je popsána na Wikipedii.
Je přísně zakázáno míchat drogu s alkoholem.
Analogy léku jsou: Saroten a Amitriptylin Hydrochlorid.
Je považován za dobré antidepresivum, má však mnoho vedlejších účinků, například: ospalost, lhostejnost, sucho v ústech. Může být návyková. Lék by měl být užíván pouze podle pokynů lékaře..
Dobrá droga pro depresivní stavy. Existují názory na narkotický účinek drogy. Mnoho vedlejších účinků.
Cena amitriptylinu v 10 mg tabletách v Rusku je 25 rublů za 50 kusů. V Moskvě si můžete koupit 25 mg tablety za 50 rublů za 50 kusů.
Amitriptylin: návod k použití, vedlejší účinky
Amitriptylin je předepsán po celý život?
Depresivní terapie: sedativa a antidepresiva (Amitriptylin, Melitor)
Úzkostná deprese Amitriptylin Gidazepam Barboval
Amitriptylin: návod k použití a recenze
Latinský název: Amitriptylin
ATX kód: N06AA09
Aktivní složka: amitriptylin (amitriptylin)
Výrobce: CJSC ALSI Pharma (Rusko), LLC Ozon (Rusko), LLC Sintez (Rusko), Nikomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)
Popis a fotka aktualizovány: 16. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 27 rublů.
Amitriptylin je antidepresivum s výraznými sedativními, antibulimickými a protivředovými účinky.
Lék se uvolňuje ve formě roztoku a tablet..
Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žluté, potahované.
Aktivní složkou ve složení léčiva je amitriptylin hydrochlorid. Pomocnými složkami v tabletách jsou:
Amitriptylin je tricyklické antidepresivum, které patří do skupiny neselektivních inhibitorů absorpce neuronových monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a thymoanaleptickými účinky..
Mechanismus antidepresivního účinku léčiva je způsoben potlačením reverzního neuronálního vychytávání katecholaminu (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému; je také charakterizován periferním antihistaminem spojeným s H1-receptory a antiadrenergní účinky. Látka má anti-neuralgické (centrální analgetikum), anti-bulimické a protivředové účinky a také pomáhá eliminovat noční pomočování. Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2-4 týdnů po zahájení užívání.
Amitriptylin je v těle vysoce absorbován. Po perorálním podání je jeho maximální koncentrace dosažena přibližně za 4–8 hodin a rovná se 0,04–0,16 μg / ml. Rovnovážná koncentrace se stanoví přibližně 1–2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než v tkáních. Biologická dostupnost látky, bez ohledu na způsob jejího podání, se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylin se pohybuje od 46 do 70%. Distribuční objem je 5-10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi s prokázanou účinností jsou 50-250 ng / ml a stejné hodnoty pro aktivní metabolit nortriptylinu jsou 50-150 ng / ml.
Amitriptylin se váže na plazmatické bílkoviny z 92-96%, překonává histohematologické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí pro nortriptylin) a placentární bariéry, a stanoví se také v mateřském mléce v koncentracích podobných plazmě.
Amitriptylin je metabolizován hlavně hydroxylací (je za ni odpovědný izoenzym CYP2D6) a demetylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6), po které následuje tvorba konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylinu a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylinu mají profil aktivity, který je téměř podobný profilu nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin se stanoví v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány významně méně výrazným m-cholinergním blokačním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem určujícím renální clearance a podle toho i obsah v krevní plazmě. Malé procento pacientů má geneticky podmíněné snížení rychlosti hydroxylace.
Poločas amitriptylinu z krevní plazmy je 10-28 hodin pro amitriptylin a 16-80 hodin pro nortriptylin. Průměrná celková clearance účinné látky je 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylin se vylučuje hlavně močí a výkaly ve formě metabolitů. Přibližně 50% podané dávky léčiva se vylučuje ledvinami ve formě 10-hydroxy-amitriptylinu a jeho konjugátu s kyselinou glukuronovou, přibližně 27% se vylučuje ve formě 10-hydroxy-nortriptylinu a méně než 5% amitriptylinu se vylučuje ve formě nortriptylinu a beze změny. Lék se úplně vylučuje z těla do 7 dnů..
U starších pacientů klesá rychlost metabolismu amitriptylinu, což vede ke snížení clearance léčiva a ke zvýšení poločasu. Dysfunkce jater mohou vyvolat zpomalení rychlosti metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí je vylučování metabolitů nortriptylinu a amitriptylinu zpomaleno, ale metabolické procesy jsou podobné. Protože amitriptylin se dobře váže na bílkoviny krevní plazmy, je jeho odstranění z těla dialýzou téměř nemožné..
Podle pokynů je Amitriptylin předepsán k léčbě depresivních stavů involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, stejně jako deprese na pozadí zneužívání alkoholu, organických mozkových lézí, doprovázených poruchami spánku, agitací, úzkosti.
Indikace pro použití amitriptylinu jsou:
Lék se také používá na gastrointestinální vředy, k úlevě od bolesti hlavy a prevenci migrény..
Tablety amitriptylinu je třeba polykat bez žvýkání.
Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg, lék se užívá v noci. Po dobu 5-6 dnů se dávka zvyšuje, zvyšuje se na 150-200 mg / den, konzumují se ve 3 dávkách.
Pokyny pro Amitriptylin naznačují, že se dávka zvýší na 300 mg / den, pokud po 2 týdnech nedojde ke zlepšení stavu. Když příznaky deprese zmizí, měla by být dávka snížena na 50-100 mg / den.
Pokud se stav pacienta do 3–4 týdnů po léčbě nezlepší, je další léčba považována za nevhodnou.
U starších pacientů s mírným porušením jsou tablety Amitriptylin předepisovány v dávce 30-100 mg / den, užívají se v noci. Po zlepšení stavu mohou pacienti přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.
Intravenózně nebo intramuskulárně se lék podává pomalu v dávce 20 až 40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.
Lék na neurologické bolesti (včetně chronických bolestí hlavy) a pro prevenci migrény se užívá v dávce 12,5-100 mg / den.
Děti 6-10 let s noční enurézou dostávají 10-20 mg léku denně, v noci, děti 11-16 let - 25-50 mg / den.
K léčbě deprese u dětí ve věku 6-12 let je lék předepisován v dávce 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den, částečně.
Užívání amitriptylinu může způsobit rozmazané vidění, zhoršené močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, zvýšenou tělesnou teplotu, zácpu, funkční střevní obstrukci.
Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co si pacient na drogu zvykne..
Během léčby tímto přípravkem lze navíc pozorovat:
U různých pacientů se reakce na předávkování amitriptylinem významně liší. U dospělých pacientů vede podání více než 500 mg léčiva ke střední nebo těžké intoxikaci. Užívání amitriptylinu v dávce 1200 mg nebo více vyvolává smrt.
Příznaky předávkování se mohou vyvinout rychle a náhle a pomalu a nepostřehnutelně. Během prvních hodin jsou zaznamenány halucinace, stav agitovanosti, agitovanosti nebo ospalosti. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu jsou často pozorovány následující:
Jak se příznaky předávkování zesilují, zvyšují se také změny v kardiovaskulárním systému, které se projevují arytmiemi (ventrikulární fibrilace, poruchy srdečního rytmu, plynutí jako Torsade de Pointes, komorová tachyarytmie). EKG ukazuje depresi segmentu ST, prodloužení PR intervalu, inverzi nebo zploštění vlny T, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS a blokádu intrakardiálního vedení různého stupně, která může postupovat až ke zvýšení srdeční frekvence, nižšímu krevnímu tlaku, intraventrikulárnímu bloku, srdečnímu selhání a zástavě srdce... Existuje také korelace mezi expanzí komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. Pacienti mají často příznaky jako hypokalemie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, nízký krevní tlak, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou opět možné negativní příznaky, vyjádřené ataxií, agitací, halucinacemi, zmatením.
Jako terapeutické opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se podávat fyzostigmin v dávce 1-3 mg každé 1-2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, udržování rovnováhy voda-elektrolyt a normalizace krevního tlaku, symptomatická léčba, infuze tekutin. Je také nutné sledovat kardiovaskulární aktivitu prováděnou pomocí EKG po dobu 5 dnů, protože k relapsu akutního stavu může dojít po 48 hodinách nebo později. Účinnost výplachu žaludku, nucené diurézy a hemodialýzy je považována za nízkou.
Antidepresivní účinek léčiva se vyvíjí za 14-28 dní od začátku užívání.
Podle pokynů je třeba produkt brát opatrně, když:
Během léčby přípravkem Amitriptylin je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, stejně jako pití alkoholu.
Použití amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, měla by být pacientka upozorněna na potenciálně vysoká rizika pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Užívání tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může u novorozence způsobit neurologické poruchy. Existují případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství nortriptylin (metabolit amitriptylinu), a některé děti mají případy zadržování moči.
Amitriptylin se stanoví v mateřském mléce. Poměr jeho koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je u kojených dětí 0,4–1,5. Během léčby přípravkem je nutné přestat kojit. Pokud to z nějakého důvodu není možné, je třeba pečlivě sledovat stav dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítají ukončit kojení, se mohou setkat s nežádoucími vedlejšími účinky.
U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Při předepisování amitriptylinu se proto doporučuje pečlivě zvážit potenciální přínos léčby a riziko sebevraždy..
U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji drogové psychózy, zejména v noci. Po vysazení léku tyto jevy zmizí během několika dní..
Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů MAO může vyvolat serotoninový syndrom doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmatením.
Amitriptylin může zvýšit účinky fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat dekongestiva, anestetika a další léky obsahující tyto látky spolu s Amitriptylinem..
Lék může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu jejich dávkování.
Pokud je amitriptylin kombinován s antihistaminiky, je někdy pozorováno zvýšení potlačujícího účinku na centrální nervový systém a u léků, které vyvolávají extrapyramidové reakce, zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.
Současný příjem amitriptylinu a některých antipsychotik (zejména sertindolu a pimozidu, jakož i sotalolu, halofantrinu a cisapridu), antihistaminik (terfenadin a astemizol) a léků, které prodlužují QT interval (antiarytmika, například chinidin), zvyšuje riziko diagnostiky komorových arytmií. Antifungální látky (terbinafin, flukonazol) zvyšují sérovou koncentraci amitriptylinu, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Byly také hlášeny projevy jako mdloby a rozvoj paroxysmů charakteristických pro ventrikulární tachykardii (Torsade de Pointes)..
Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, jsou schopné zesílit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti..
V kombinaci s blokátory kalciových kanálů, methylfenidátem a cimetidinem, inhibice metabolických procesů charakteristických pro amitriptylin, zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.
Při současném užívání amitriptylinu a antipsychotik je třeba mít na paměti, že tyto léky navzájem potlačují metabolismus toho druhého, což pomáhá snižovat práh křečovité pohotovosti.
Při předepisování amitriptylinu ve spojení s nepřímými antikoagulancii (deriváty indandionu nebo kumarinu) se může jeho antikoagulační účinek zvýšit.
Amitriptylin může zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Společné podávání s antikonvulzivy může zesílit tlumivý účinek na centrální nervový systém, snížit práh záchvatové aktivity (pokud se užívá ve vysokých dávkách) a vést k oslabení jeho účinku..
Kombinace amitriptylinu s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hyperfunkcí štítné žlázy nebo u pacientů užívajících léky na štítnou žlázu se zvyšuje riziko arytmií, proto se při použití amitriptylinu u této kategorie pacientů doporučuje opatrnost..
Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvýšit obsah amitriptylinu v plazmě, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Pokud je toto tricyklické antidepresivum předepisováno ve spojení s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky, někdy dochází ke vzájemnému zvýšení centrálních anticholinergních a sedativních účinků a ke zvýšení rizika vzniku epileptických záchvatů v důsledku snížení prahu záchvatů.
Estrogeny a perorální kontraceptiva obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. Pro zachování účinnosti nebo snížení toxicity se doporučuje snížit dávku amitriptylinu nebo estrogenu. V některých případech se také uchýlí k stažení drogy..
Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatenosti. Pokud je lék předepsán společně s fenytoinem, jsou jeho metabolické procesy inhibovány, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem a hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné kontrolovat jeho obsah v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Měli byste také neustále sledovat závažnost terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být nutné upravit jeho dávku směrem nahoru.
Přípravky Hypericum perforatum snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, který se provádí v játrech pomocí izoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu, v souvislosti s kterým může být nutné upravit dávku amitriptylinu podle výsledků stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové snižuje clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může zvýšit obsah amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylinu. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila jejich dávka..
Užívání vysokých dávek amitriptylinu a lithiových přípravků po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě jsou někdy určovány příznaky neurotoxického působení, a to: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace, porucha paměti. To je možné i při jmenování amitriptylinu ve středních dávkách a normální koncentraci iontů lithia v krvi.
Analogy amitriptylinu jsou: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.
Lék musí být skladován na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.
Doba použitelnosti 4 roky.
Výdej na předpis.
Lékaři obvykle nechávají pozitivní recenze na Amitriptylin, považují ho za dobré antidepresivum. Mnoho pacientů si však během léčby stěžuje na velké množství nežádoucích účinků (sucho v ústech, apatie, ospalost). Někdy se také vyvine závislost na droze. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů odborníka. Existují také zprávy o narkotickém účinku drogy.
Přibližná cena za amitriptylin ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24-33 rublů a v dávce 25 mg - 20-56 rublů (balení obsahuje 50 kusů). Cena léku ve formě roztoku se pohybuje od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).