Léčba deprese amitriptylinem: nuance, o kterých musíte vědět

Migréna

Amitriptylin je klasický antidepresivum tricyklické skupiny. Vzhledem k tomu, že byl jedním z prvních syntetizovaných, je často nazýván „starým antidepresivem“. I přes výskyt řady modernějších léků se však dnes léčba deprese amitriptylinem provádí. Hlavní výhodou tohoto léku je jeho výrazné dvojí působení. Lék je účinný nejen proti depresi, ale je také široce používán při léčbě chronické bolesti. Vzhledem k poměrně velkému počtu kontraindikací jej však nelze považovat za univerzální..

Co je to amitriptylin?

Lék by se měl užívat perorálně po jídle a zapít velkým množstvím vody.

Amitriptylin je jedním z nejvýznamnějších představitelů první generace antidepresiv. Působí přímo na nervové buňky mozku, umožňuje potlačovat úzkost a snižovat stupeň projevů depresivních stavů.

Tento léčivý přípravek je dostupný ve formě tablet a ve formě injekčního roztoku. Tablety jsou malé velikosti, zaoblené a potažené bílou skořápkou. Roztok vypadá jako čirá kapalina, která je buď bezbarvá nebo slabě zabarvená.

Jak Amitriptylin funguje?

Tento lék má výrazný sedativní účinek, a proto se často používá k léčbě depresivních stavů. Pomáhá snižovat výrazné emoční vzrušení a úzkost. Kromě toho má lék následující vlastnosti:

  • antihistaminikum;
  • thymoleptikum;
  • antiserotonin;
  • analgetikum;
  • anxiolytikum;
  • antiulcer;
  • M-anticholinergikum.

Amitriptylin se také používá ke snížení tělesné teploty a krevního tlaku během celkové anestézie..

Indikace a kontraindikace

Amitriptylin je během těhotenství kategoricky kontraindikován

Realita užívání tohoto léku nastává v následujících případech:

  1. Pacient je diagnostikován s těžkou depresí. Jsou pozorovány příznaky poruchy spánku, emoční nadměrné vzrušování a úzkost. Můžeme mluvit o depresích způsobených duševními traumaty, alkoholismem nebo organickým poškozením mozku.
  2. Duševní poruchy vznikající na pozadí vývoje schizofrenie. Amitriptylin se často používá při léčbě depresivních stavů u schizofrenních pacientů.
  3. Smíšené emoční poruchy. Pokud byla komplikace duševního stavu pacienta způsobena několika faktory, pak tento lék také pomáhá stabilizovat pohodu pacienta.
  4. Poruchy pozornosti, neschopnost pacienta provádět jakoukoli intenzivní činnost.
  5. Bulimie, která je nervózní.
  6. Noční enuréza.
  7. Chronická bolest pozorovaná u pacientů s rakovinou, s nemocemi revmatického charakteru as migrénami. Amitriptylin je také předepisován pacientům s postherpetickou neuralgií, atypickou bolestí v srdci a neuropatiemi různého původu..
  8. Peptický vřed dvanáctníku a žaludku.

Tento lék má poměrně široký seznam kontraindikací, a proto by jeho použití mělo být prováděno výhradně pod dohledem lékaře..

Je zakázáno užívat Amitriptylin, pokud máte následující nemoci a stavy:

  1. Akutní nebo subakutní infarkt myokardu.
  2. Vážné problémy ve fungování srdečního svalu. Mluvíme o porušení intraventrikulárního vedení, atrioventrikulárních bloků atd. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, arytmiemi.
  3. Akutní intoxikace alkoholem.
  4. Nemoci štítné žlázy.
  5. Glaukom s uzavřeným úhlem.
  6. Těhotenství. Jmenování tohoto léku během období 1. a 3. trimestru je přísně zakázáno. V případě nouze se užívání amitriptylinu provádí pod lékařským dohledem.
  7. Kojení. Pokud je nezbytně nutné provádět léčbu amitriptylinem, mělo by být kojení přerušeno.
  8. Přítomnost akutní intoxikace hypnotiky, analgetiky a psychoaktivními léky.

Amitriptylin není předepsán dětem mladším 6 let.

Vedlejší efekty

Při užívání léku může dojít k tachykardii a srdečním arytmiím

Při užívání tohoto léku je nutné vzít v úvahu řadu možných vedlejších účinků, které se projevují následovně:

  1. Zmatek vědomí, slabost a závratě, mdloby.
  2. Poruchy srdečního rytmu, tachykardie.
  3. Zadržování moči, zácpa, rozvoj paralytické střevní obstrukce.
  4. Menší přírůstek hmotnosti.

Kvůli velkému počtu vedlejších účinků používá mnoho lékařů k léčbě nedostatečně nízké dávky Amitriptylinu, což má za následek významné snížení účinnosti léčby.

Účinek amitriptylinu při léčbě depresivních stavů

Tento lék může léčit následující poruchy:

  • Deprese;
  • noční bulimie;
  • úzkost a úzkost;
  • duševní poruchy atd..

Chcete-li vyhodnotit účinnost tohoto léku v boji proti depresi, měli byste zvážit mechanismus jeho účinku na tělo. S rozvojem deprese je v těle pacienta pozorován prudký pokles norepinefrinu a serotoninu. Je to proto, že začnou proudit do mozkových buněk..

Vysoká účinnost amitriptylinu při léčbě deprese spočívá ve zlepšení nálady pacienta v důsledku uvolňování norepinefrinu a serotoninu z mozkových struktur. Výsledkem je zmírnění příznaků deprese. Pokud k absorpci neurotransmiterů v buňkách dochází opakovaně, pak to již nemá vliv na náladu člověka..

Způsob aplikace při depresi

Jakmile se dosáhne pozitivního účinku, denní dávka se postupně snižuje.

Amitriptylin by měl být užíván pouze na lékařský předpis. Ve většině případů se dávka počítá individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění..

Lék by se měl užívat perorálně po jídle a zapít velkým množstvím vody. Je zakázáno žvýkat tablety, protože v tomto případě je možné podráždění stěn žaludku.

Zvažte, jak užívat amitriptylin na depresi:

  1. Počáteční denní dávka je 50-75 mg. Lék se tedy užívá jedna tableta (25 mg) dvakrát nebo třikrát denně. Průběh léčby deprese amitriptylinem probíhá, dokud se stav pacienta nestabilizuje.
  2. Optimální dávka léčiva je 175-200 mg. Většina této dávky se navíc užívá v noci..
  3. Pokud mluvíme o rozvoji těžké deprese, která není náchylná k terapii, lze denní dávku zvýšit na 300 mg. V některých případech je možné užít větší dávku látky, která se počítá pro každého pacienta zvlášť..

V druhém případě se léčivo podává injekčně. Zároveň jsou počáteční dávky vyšší než obvykle a k jejich nárůstu dochází vyšší rychlostí. V tomto případě je nutné neustále sledovat somatický stav pacienta.

Denní dávka podléhá postupnému snižování, když se dosáhne výrazného účinku. Pokud současně dojde k obnovení deprese, je nutné se vrátit k původnímu dávkování..

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při používání Amitriptylinu byste měli vzít v úvahu zvláštnosti jeho interakce s jinými léky:

  1. Barbituráty, antidepresiva a další léky, které přispívají k depresi centrálního nervového systému. Při současném užívání s amitriptylinem dochází ke zvýšení depresivního účinku na centrální nervový systém, hypotenznímu účinku, depresi respiračních funkcí.
  2. Klonidin, antihistaminika. Účinek je stejný jako výše.
  3. Fenothiaziny, atropin, antiparkinsonika, antihistaminika. Je pozorováno zvýšení anticholinergního účinku, jsou možné vedlejší účinky na močový měchýř, střeva, orgány zraku a centrální nervový systém. Je možný vývoj střevní obstrukce paralytického typu.
  4. Antikonvulziva. Došlo ke zvýšení deprese centrálního nervového systému, snížení účinnosti těchto léků.
  5. Fenothiaziny, anticholinergika, benzodiazepiny. Existuje vysoké riziko vzniku epileptických záchvatů, u pacienta se může vyvinout maligní syndrom neuroleptického typu..
  6. Guanethidin, klonidin, muildopa, reserpin, betanidin. Při současném užívání s amitriptylinem hypotenzní účinek těchto léků klesá.
  7. Hormony štítné žlázy. Dochází ke vzájemnému posilování terapeutického i toxického účinku na tělo pacienta.
  8. Probucol, Pimozid. Možná závažná srdeční arytmie.

Analogy

Užívá se perorálně bezprostředně po jídle (dráždí žaludeční sliznici) s trochou vody

Pokud není možné předepsat pacientovi amitriptylin, může mu lékař předepsat jeden z následujících analogů:

  • Saroten;
  • Anafranil;
  • Doxepin;
  • Novo-tryptin;
  • Melipramin.

Je třeba si uvědomit, že každý z výše uvedených léků má své vlastní vedlejší účinky a kontraindikace, které je třeba při užívání těchto léků vzít v úvahu..

Recenze

Amitriptylin byl předepsán mé těžce depresivní manželce. Ztratila práci a dlouho si nemohla najít práci, a to navzdory obrovským zkušenostem ve svém oboru. Když se deprese stala zcela nesnesitelnou, šli k lékaři, který jí předepsal několik léků, mezi nimi i Amitriptylin. První účinek byl patrný asi po dvou týdnech přijetí. Už jsem přemýšlel, že půjdu k lékaři, abych změnil terapii, ale lék fungoval a moje žena je nyní mnohem lepší.

Poté, co moje matka zemřela, jsem byl dlouho v depresi. Žiji sám, takže mě k lékaři neměl nikdo vzít - šel jsem sám. Amitriptylin mi pomohl vyrovnat se s mými obavami a starostmi a vrátit se do plného života.

Antidepresivum Ozon Amitriptylin - recenze

Amitriptylin dobře pomáhá proti neurotickým projevům, obavám a fobiím.

Dnes vám povím o antidepresivu amitriptylinu. Jakmile jsem byl velmi nervózní a musel jsem se dát do pořádku, lékař doporučil tento lék a řekl, že již byl v průběhu let testován a v takových případech fungoval dobře.

Farmakologický účinek:

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum. Je to antidepresivum, má mírný analgetický, antiserotoninový účinek, snižuje chuť k jídlu a pomáhá eliminovat močovou inkontinenci.

Lék je v balení, celkem je to 50 tablet po 25 mg. každý. vyrobené v Rusku, doba použitelnosti - 3 roky, cena - 24 rublů.

Na zadní straně balení obsahuje složení, podmínky skladování, čárový kód.

Lék je vydáván na lékařský předpis.

Složení:

  • 1 tableta obsahuje
  • Léčivá látka: amitriptylin-hydrochlorid 10, 25 nebo 50 mg.

Malé tablety s dělícím proužkem - můžete je rozbít a vypít polovinu - je-li to nutné.

Indikace pro použití:

Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětských, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, léčivé, s organickým poškozením mozku, abstinenční příznaky), smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enuréza (kromě pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimia nervosa, syndrom chronické bolesti.

Užíval jsem amitriptylin jednu tabletu ráno a večer po dobu dvou týdnů, tentokrát to stačilo na to, aby se můj stav vrátil do normálu.

Způsob podání a dávkování:

Dospělí: lék se předepisuje 2-3krát denně ústy po jídle nebo během jídla. Počáteční dávka je 50-75 mg, která se pak postupně zvyšuje, dokud se nedosáhne antidepresivního účinku.

Ve většině případů je optimální terapeutická dávka 150-200 mg, z nichž většina se užívá v noci..

Mimochodem, v krabici je instrukce, mějte na paměti: tento lék má mnoho kontraindikací.

Kontraindikace:

• přecitlivělost na složky léčiva;
• akutní intoxikace alkoholem;
• infarkt myokardu (v akutním a subakutním období);
• období laktace;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• akutní intoxikace léky - hypnotiky, analgetiky nebo psychoaktivními látkami;
• děti do 6 let.

V důsledku užívání tak levného antidepresiva se stav mého nervového systému vrátil do normálu, můj spánek se zlepšil, pocit úzkosti pominul, nezůstala ani stopa po neuróze, snížila se moje chuť k jídlu - alespoň jsem nechtěl sníst vzrušující situace s velkým kouskem dortu).

Co bych doporučil věnovat pozornost: při užívání amitriptylinu musíte pečlivě sledovat tlak, protože s VSD to nemůže vždy mít pozitivní účinek, musíte začít s malou dávkou - asi 10 mg. Chcete-li zkontrolovat, zda je vhodný k léčbě.

Připisuji sucho v ústech a nějakou letargii v prvních dnech přijetí k nepohodlí, ale pak všechny tyto příznaky zmizely.

Při léčbě neuróz doporučuji účinný a levný lék.

NEUROSIS A AMITRIPTILINE

Dobrý večer. Jmenuji se Arkady, je mi 21 let. Moje diagnóza je neuróza a deprese. V tuto chvíli jsem v nemocnici. V nemocnici na neurologickém oddělení.

Léčba: Masáž krční páteře a zad, elektrofaréza.. z léků-mexidol intravenózně, aktovegin.. v prvních třech dnech jsem dostal pantogam, zoloft a sonapas.. začal jsem si stěžovat na špatný zdravotní stav. pilulka, okamžitě chtěl spát a usnul.. Ráno jsem se probudil ne sám.. bylo to, jako bych se zbláznil. Svět není skutečný. Jako ve snu. Fyzická onemocnění zmizela, ale objevila se duševní onemocnění. Rozrušení, strach z jakéhokoli hluku. Už se krčím. Nemůžu se na nic soustředit. Vysychá v ústech. Do hlavy se mi dostaly klamné myšlenky. Už 4 dny piju amitriptylin. Polovina ráno a v poledne a celá pilulka před spaním. (25mg tablety) tento stav přetrvává dodnes. Myslím, že se jedná o vedlejší účinky amitriptylinu, protože vím, že droga je silná a může způsobit takové vedlejší účinky... ale Rád bych od vás slyšel. Je to skutečně z drogy a jak dlouho tento bludný stav potrvá po zrušení amitriptylinu? Díky předem za Vaši odpověď.

Jak správně užívat amitriptylin při depresi

Působení amitriptylinu

Hlavním účinkem amitriptylinu je antidepresivum. Má také sedativní (sedativní), hypnotický účinek a účinek proti úzkosti. Nemá žádný vliv na zdravého člověka s normálním psychickým stavem.
Tyto účinky se objevují pouze v případě depresivního, neklidného, ​​úzkostného stavu a nespavosti..

  • Anestetikum.
  • Vegetativní stabilizace.
  • Antidiarrheal (fixace).
  • Odstraňuje psychosomatické příznaky: kožní vyrážka, vysoký krevní tlak, obnovuje chuť k jídlu atd..
  • Efektivní pro některé formy pomočování (pomočování).

Návod k použití

Je důležité dodržovat doporučený dávkovací režim léku. Způsob užívání léku a jeho dávkování je určen formou uvolňování

Tablety

Tableta je určena k perorálnímu podání. V takovém případě by měly být spolknuty celé, bez žvýkání a zapité dostatečným množstvím tekutiny. Dávkování závisí na věku a vlastnostech pacienta:

  1. Dospělí dostávají na začátku léčby 25-50 mg denně. Dávka je rozdělena do 2 dávek nebo užita bezprostředně před spaním. Dávka by měla být postupně zvyšována na 200 mg denně..
  2. U starších lidí je předepsána minimální počáteční dávka 25 mg denně, protože jsou citlivější na negativní účinky účinné látky. Tuto dávku užijí 1krát před spaním. Pak se zvyšuje postupně, každý druhý den. Doporučená terapeutická dávka je přibližně 100 mg denně..
  3. U závažného poškození ledvin se dávka snižuje.

Tento lék je určen k dlouhodobému užívání. Terapeutický kurz je obvykle asi 6 měsíců nebo více.

Ampule

Lék ve formě roztoku se aplikuje intramuskulárně. Je předepsán pro těžké depresivní stavy, které se obtížně léčí. Vlastnosti použití:

  1. Lék se podává velmi pomalu.
  2. Počáteční denní dávka je 10-30 mg amitriptylinu. Dále je možné postupné zvyšování dávky..
  3. Doporučuje se vstřikovat ne více než 150 mg léku denně..
  4. Starší lidé a dospívající od 12 let, lék je předepisován v menších dávkách..

Po 2 týdnech používání roztoku musíte pacienta převést na tablety. Pokud po měsíci pravidelného užívání pacient nezaznamená zlepšení, musí být lék zrušen.

Rozdíly v užívání přípravku Amitriptylin Grindeks

Užívání přípravku Amitriptylin Grindeks má určité rozdíly od jiných léků. Mezi nimi:

  1. Dávkování. Na začátku léčby je pacientům předepsáno 25 až 75 mg denně. Dávka se postupně zvyšuje o 25 nebo 50 mg, dokud není dosaženo maximální účinné dávky - asi 200 mg. U těžké deprese, když je pozorována závislost na léku, je povolena zvýšená dávka - 300 mg nebo více.
  2. Aplikace u dětí. Takový lék je možné předepsat dětem od 6 let. U inkontinence moči je prokázáno, že užívají 12,5 nebo 25 mg bezprostředně před spaním (ne více než 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti).

Zrušení léčby

Pokud pacient potřebuje přestat užívat tento lék, měl by být zrušen a postupně snižovat dávku. Náhlé ukončení jeho příjmu může vyvolat abstinenční syndrom, který je doprovázen bolestmi hlavy, nespavostí, podrážděností a zhoršením pohody..

Recenze

Evgenia M.: „Užívala jsem nortriptylin, když jsem bojovala proti závislosti na tabáku. První tři měsíce mi droga pomohla přestat kouřit, poté jsem se sám dokázal vyrovnat se závislostí. Během ukončení kouření nedošlo k žádným výkyvům nálady, vše proběhlo hladce. Všiml jsem si však, že jsem začal více jíst a přibírat na váze. Po vysazení nortriptylinu se váha vrátila k normálu. “

Psychiatr: „Nortriptylin je obtížné najít na domácím farmaceutickém trhu. V Rusku a zemích SNS není prakticky předepsán. Je to způsobeno jak cenou léku, tak dostupností analogů, které jsou lépe známé v domácí medicíně. Zahraniční kolegové naopak deklarují dobrou účinnost léku a jeho relativní bezpečnost pro pacienta a předepisují jej poměrně často. ““

Složení

Aktivní složkou léčiva, bez ohledu na formu uvolňování, je amitriptylin. Pomocné přísady se mohou lišit. Roztok obsahuje vodu na injekci a monosacharid. Tablety obsahují sloučeniny laktózy, celulózy, hořčíku, sodíku, křemíku a titanu a také povidon. Potahované tablety se vyznačují přítomností škrobu, mastku a propylenglykolu. Tobolky obsahují želatinu a barviva.

Pouze účinná látka má účinek na tělo, ostatní složky léčiva nemají aktivitu léčiva. Lék je vydáván přísně podle předpisu.

Jak lék funguje s VSD

Lék má účinek na mnoho z nejrůznějších procesů v lidském těle. Při užívání amitriptylinu:

  • zornice se výrazně dilatují;
  • v ústní dutině je suchá, strašně žíznivá, ale žízeň není možné uhasit;
  • zácpa nebo naopak průjem;
  • opožděné močení.

S VSD užívání léku pomáhá snižovat temnotu, úzkost a apatii. Dochází ke zlepšení depresivních stavů, stabilizaci emočního pozadí. Ale i přes všechny ty pozitivní vlastnosti byste po použití léku neměli nekontrolovatelně pít. Tím se zabrání rozvoji různých patologií a sníží se riziko nepříjemných následků pro lidské tělo..

Indikace a omezení

Amitriptylin pomáhá při mnoha duševních a neurologických poruchách. Taková náprava má následující indikace pro použití:

  1. Různé typy depresivních stavů, které jsou doprovázeny úzkostí, problémy se spánkem, agitací. Je předepsán pro endogenní, involuční, neurotické, drogové, reaktivní deprese a také vznikající na pozadí organického poškození mozku nebo v důsledku otravy alkoholem.
  2. Psychózy. Nejčastěji se předepisuje na schizofrenii, emoční poruchy, poruchy chování.
  3. Chronická bolest na pozadí revmatismu, onkologických patologií.
  4. Bolesti hlavy a migrény, stejně jako jejich prevence.
  5. Syndrom neuralgické bolesti. Může to být postherpetická, posttraumatická nebo diabetická neuralgie..
  6. Noční močová inkontinence u malých dětí.
  7. Fobické poruchy.
  8. Bulimie, psychogenní anorexie.
  9. Peptický vřed zažívacího traktu.

Předepisování léku je kontraindikováno, pokud má pacient:

  • individuální nesnášenlivost jeho složek (včetně laktózy ve formě tablet);
  • malabsorpce laktózy-galaktózy;
  • kombinace s inhibitory MAO;
  • intoxikace alkoholem v akutní fázi;
  • otrava některými léky (prášky na spaní, psychotropní látky nebo léky proti bolesti);
  • střevní obstrukce;
  • akutní fáze deliria;
  • přítomnost glaukomu;
  • retence moči na pozadí hyperplazie prostaty;
  • hypokalémie;
  • některé srdeční patologie (akutní fáze srdečního záchvatu, pomalý srdeční rytmus, porucha srdečního vedení, arytmie, srdeční choroby);
  • závažné stádium arteriální hypertenze;
  • atony močového měchýře;
  • pylorická stenóza;
  • závažné patologické stavy ledvin a jater.

Lék se používá velmi opatrně a pod lékařským dohledem za přítomnosti takových omezení:

  • závislost na alkoholu;
  • bronchiální astma;
  • vysoký nitrooční tlak;
  • porušení hematopoézy kostní dřeně;
  • zvýšená produkce hormonů štítné žlázy;
  • angina pectoris a srdeční selhání;
  • hypotenze močového měchýře;
  • bipolární porucha;
  • epileptické záchvaty;
  • Pokročilý věk.

Různí výrobci léků stanovují svá vlastní omezení užívání drogy dětmi. Zpravidla se nedoporučuje používat jej k léčbě dětí, které nedosáhly plnoletosti. Některé léky, například Amitriptylin-Grindeks, však mohou užívat děti od 6 let. Jiné (roztok pro intramuskulární injekci) jsou povoleny pro dospívající nad 12 let.

Je nežádoucí, aby těhotné ženy užívaly antidepresiva, zejména v 1. trimestru a v posledních týdnech těhotenství. Užívání léku ve vysokých dávkách těsně před porodem vyvolává u dítěte vznik neurologických poruch. Může se u něj objevit ospalost, letargie a snížený sací reflex.

Kojící ženy mají zakázáno užívat léky. Jeho účinná látka může pronikat do mateřského mléka a způsobit u dítěte negativní reakce. Pokud je nutné užívat Amitriptylin během kojení, mělo by být kojení přerušeno.

Předávkovat

Předávkování drogami není neobvyklé, proto je lék ve většině případů předepisován pouze hospitalizovaným pacientům pod dohledem lékaře.

Otrava amitriptylinem podle třídy ICD-10

K překročení dávky u jedné dávky léčiva dochází nejčastěji v následujících případech:

  • nedodržení dávky předepsané lékařem (úmyslné nebo náhodné přebytky);
  • nezávislé užívání drogy bez lékařského předpisu;
  • kombinace léčiva v terapeutické dávce s alkoholickými nápoji.

V závislosti na množství užívaného amitriptylinu existují 3 stupně předávkování - mírné, střední a těžké, které bez resuscitace končí fatálně ve 100% případů.

Děti jsou nejcitlivější na akutní předávkování až do smrti včetně.

Mírné předávkování amitriptylinem je vyjádřeno následujícími příznaky:

  • suchá ústa;
  • zácpa;
  • nedostatek močení;
  • dyspepsie.

Mírné a závažné projevy předávkování jsou vždy závažné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc..

  1. Ze strany centrálního nervového systému - zvýšená ospalost, halucinace, bezpříčinná úzkost, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, porucha výslovnosti, svalová ztuhlost, zmatenost, ztráta orientace v prostoru, zhoršení koncentrace, psychomotorická agitace, ataxie, stupor, kóma.
  2. Ze strany srdce a cév - arytmie, tachykardie, porucha intrakardiálního vedení, srdeční selhání, prudký pokles krevního tlaku, šok, srdeční zástava (vzácné).
  3. Další projevy - snížení množství moči až do jeho úplné absence, hypertermie, zvýšené pocení, zvracení, dušnost, deprese dýchání, cyanóza, dysfunkce ledvin a jater.
  4. V terminálních stadiích klesá krevní tlak, zornice nereagují na světlo, reflexy mizí, dochází k rozvoji jater, srdečního selhání a zástavy dýchání.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminu. Má silný sedativní a thymoanaleptický (antidepresivní) účinek.

Amitriptylin zvyšuje obsah serotoninu a norepinefrinu v synaptické štěrbině v centrálním nervovém systému tím, že inhibuje zpětné vychytávání těchto neurotransmiterů membránami presynaptických neuronů.

Amitriptylin blokuje histaminové receptory H1, α1-adrenergní receptory a M1 a M2 muskarinové cholinergní receptory. Podle monoaminové hypotézy existuje korelace mezi funkcí serotoninu a norepinefrinu v synapsích mozku a emocionálním tónem člověka..

Jasný vztah mezi plazmatickou koncentrací amitriptylinu a klinickým účinkem léčiva nebyl stanoven, ale při koncentracích účinné látky v rozmezí 100-260 μg / l se zdá, že je dosaženo optimálního klinického účinku amitriptylinu..

Spolehlivé oslabení deprese nastává později než rovnovážná plazmatická koncentrace léčiva. K tomu dochází přibližně po 2–6 týdnech léčby..

Amitriptylin má také účinek podobný chinidinu na inervaci srdce autonomním nervovým systémem..

Farmakokinetika

Lék se po orálním podání rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována 2-6 hodin po perorálním podání amitriptylinu.

Koncentrace látky v plazmě se významně liší od pacienta k pacientovi. Biologická dostupnost je asi 50%. Přibližně 95% amitriptylinu se váže na plazmatické proteiny. Dosažení maximální koncentrace trvá 4 hodiny a rovnovážná koncentrace je pozorována asi týden po zahájení léčby. Průměrný distribuční objem je 1085 l / kg. Amitriptylin a jeho aktivní metabolit procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka.

Metabolismus léčiva se vyskytuje v játrech. Asi 50% amitriptylinu prochází účinkem prvního průchodu játry. Pod vlivem cytochromu P450 dochází k N-demetylaci látky s tvorbou nortriptylinu (aktivního metabolitu). Následně se amitriptylin a nortriptylin hydroxylují za vzniku aktivního oxy- a 10-hydroxymetabolitu (metabolity amitriptylinu) a 10-hydroxynortriptylinu (metabolit nortriptylinu). V důsledku konjugace s kyselinou glukuronovou se tvoří neaktivní metabolity. Hlavním faktorem určujícím renální clearance a plazmatickou koncentraci léčiva je rychlost hydroxylace. U některých lidí je proces hydroxylace zpomalen kvůli genetickým vlastnostem. Poločas amitriptylinu a nortriptylinu z krevní plazmy se zvyšuje u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Poločas je 9 až 46 hodin pro amitriptylin a 18 až 95 hodin pro nortriptylin. Hlavní část léčiva se vylučuje střevem a ledvinami ve formě metabolitů. Pouze malé množství amitriptylinu se vylučuje beze změny. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno, ale samotná rychlost metabolismu zůstává nezměněna. Vzhledem k tomu, že vazba amitriptylinu na plazmatické bílkoviny je velmi vysoká, je dialýza neúčinná.

Abstinenční příznaky

Při prudkém odmítnutí léku, zejména pokud se užívá ve vysokých dávkách, je možné vyvinout abstinenční syndrom amitriptylinu. Jaké příznaky s tím budou?

  • nevolnost;
  • zvracení;
  • bolest hlavy;
  • průjem;
  • poruchy spánku;
  • nevolnost;
  • noční můry.

I s postupným odmítáním se vyvíjí motorický neklid, podrážděnost, poruchy spánku, těžké sny.

Jak dlouho trvá stažení amitriptylinu? - stav je pozorován po určitou dobu, dokud se celý lék nevyloučí z těla, tj. 8-14 dní. Další projevy jsou již psychologické povahy..

Schéma snižování příjmu amitriptylinu spočívá v postupném snižování terapeutické dávky do měsíce počínaje начиная a do úplného zrušení.

K odnětí dochází v důsledku skutečnosti, že tělo pacienta si zvykne na určitou hladinu látky v krvi. V tomto případě amitriptylin zvyšuje koncentraci monoaminů v neuronech a mozek si na takové množství zvykne a považuje to za normu..

Když je lék zastaven, sedativní účinek léku zmizí jako první. Zároveň zůstávají monoaminy po určitou dobu na dosažené úrovni. Mozku trvá určitou dobu, než si zvykne na podmínky fungování bez léku. Nekonzistence mezi potřebami excitačních neurotransmiterů a jejich syntézou vede k abstinenčním příznakům.

Výkyvy koncentrace monoaminů jsou doprovázeny změnami v autonomním nervovém systému, který také není zvyklý fungovat bez amitriptylinu. Čím déle pacient lék užívá a čím vyšší je dávka, tím výraznější může být abstinenční syndrom.

Příznaky z vysazení mohou být následující:

  • Nevolnost, zvracení;
  • Průjem;
  • Těžká bolest hlavy;
  • Podrážděnost, neklid;
  • Horečka, zimnice, pocení;
  • Nespavost;
  • Bizarní sny, někdy noční můry.

Pokud je lék správně zastaven, nedojde k abstinenci.

Farmakologické vlastnosti

Droga patří do skupiny antidepresiv. Jedná se o tricyklickou látku, která patří do kategorie neselektivních inhibitorů absorpce neuronových monoaminů..

Farmakodynamika

Farmakodynamika léčiva je způsobena hlavní účinnou látkou - amitriptylinem. Nástroj má následující účinek:

  • snižuje chuť k jídlu;
  • bojuje s močovou inkontinencí;
  • má anticholinergní účinek;
  • analgetikum;
  • blokuje uvolňování histaminu;
  • má silný sedativní účinek.

Užívání léku Amitriptylin snižuje chuť k jídlu.

Užívání léku zpomaluje ventrikulární vedení srdce. Užívání léku ve velkých dávkách může vést k těžké intraventrikulární blokádě a dalším nebezpečným následkům..

V procesu užívání léku dochází ke zvýšení koncentrace norepinefrinu v drahách centrálního nervového systému. Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení funkčnosti mozkových receptorů, což optimalizuje uvolňování adrenalinu a serotoninu. Díky tomuto účinku lék snižuje úzkost, intenzitu depresivních projevů, pomáhá při enuréze.

Blokováním histaminových receptorů v buňkách žaludku se snižuje bolest a erodované oblasti se hojí rychleji.

Jak popisuje návod k použití, zlepšení u pacientů s enurézou je spojeno se zvýšením schopnosti protáhnout se močový měchýř. Existuje centrální záchvat serotoninu, zvyšuje se tón svěrače.

Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení funkčnosti mozkových receptorů, optimalizaci uvolňování adrenalinu a serotoninu.

Etiologie příznivých účinků na bulimii nervosa nebyla objasněna. Mechanismus nápravy je stejný jako u deprese. Tablety jsou účinné pro obě diagnózy bez ohledu na jejich kombinaci.

Současné užívání léku v celkové anestezii vede ke snížení krevního tlaku a tělesné teploty.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léku je odlišná. Závisí to na způsobu zavedení látky do těla. Tento údaj se může pohybovat od 30 do 60%. Biologická dostupnost nortriptylinu - od 46 do 70%.

Plazmatická koncentrace může dosáhnout 0,04-0,16 ng / ml. Droga prochází hematoencefalickou a histohematogenní bariérou. Obsah v tkáních je vyšší než v plazmě.

K rozpadu léčiva dochází v jaterních buňkách. Lék se rozkládá na aktivní a neaktivní metabolity.

Z kardiovaskulárního systému se účinná látka vylučuje po 10-28 hodinách a metabolit léčiva - po 16-80 hodinách. Asi 80% se vylučuje ledvinami, některé žlučí. Po ukončení léčby lék zcela opouští lidské tělo po 7-14 dnech.

Lék prochází placentární bariérou, přechází do mateřského mléka. Obsah látky v mléce je stejný jako v krevní plazmě.

Popis

Z chemického hlediska patří amitriptylin do kategorie tricyklických antidepresiv. Tato třída léčiv dostala toto jméno kvůli charakteristickému tvaru molekuly, skládající se ze tří uhlíkových kruhů. Princip účinku amitriptylinu je založen na inhibici zpětného vychytávání různých neurotransmiterů, jako je dopamin, norepinefrin a serotonin.

To znamená, že lék brání nervovým buňkám zadržovat tyto neurotransmitery v době přenosu impulsu. To zvyšuje celkový počet neurotransmiterů v oblasti synaptických spojení mezi neurony. Výsledkem je stabilizace nervových spojení, normalizace práce adrenergních a serotoninových systémů v těle.

Proč je to tak důležité v případě deprese? Není žádným tajemstvím, že deprese není jen blues nebo špatná nálada. Jde o závažné onemocnění nervového systému, při kterém nervová spojení nefungují správně a v nervovém systému chybí různé neurotransmitery a zhoršený přenos impulsů mezi jednotlivými částmi centrálního nervového systému. A toto onemocnění lze vyléčit pouze užíváním speciálních léků, včetně amitriptylinu..

Tento lék má nejen antidepresivní účinek. Poskytuje také:

  • mírný analgetický účinek centrální geneze,
  • anticholinergikum (centrální a periferní),
  • antihistaminikum,
  • alfa-adrenergní blokování,
  • antiarytmické (kvůli zpomalení ventrikulárního vedení),
  • sedativní (sedativní),
  • anxiolytický (proti úzkosti) účinek.

Amitriptylin navíc způsobuje sníženou chuť k jídlu. Díky všem těmto vlastnostem se pozitivní účinek drogy projevuje nejen u duševních poruch. Také droga:

  • pomáhá snižovat bolestivý syndrom,
  • má protivředový účinek (kvůli blokování histaminových receptorů v parietálních buňkách žaludku),
  • přispívá k normalizaci močení (díky anticholinergnímu účinku a zvýšení stupně distenze močového měchýře).

Lék neinhibuje MAO. Při celkové anestezii snižuje tělesnou teplotu a krevní tlak.

Amitriptylin není okamžitý. Trvá určitou dobu, než se projeví jeho terapeutické účinky, nejméně 2–3 týdny.

Účinek léčiva je do značné míry závislý na dávce. V malých dávkách pod terapeutickou prahovou hodnotou má lék pouze mírný sedativní účinek a neexistuje antidepresivní účinek. Se zvyšováním dávky se objevuje antidepresivní účinek, zatímco sedativní účinek ustupuje stimulačním.

Obecně ve srovnání s jinými tricyklickými antidepresivy převládají sedativní vlastnosti léčiva. Z tohoto důvodu takové vedlejší účinky typické pro antidepresiva se stimulačním účinkem, jako jsou bludy a halucinace, nejsou pro amitriptylin typické..

Droga je obzvláště účinná při úzkostně depresivních stavech. Léčba amitriptylinem v takových případech úspěšně zmírňuje nejen samotnou depresi, ale také úzkost, psychomotorický neklid (agitovanost), vnitřní napětí a strach, normalizuje spánek.

Lékové interakce

Amitriptylin Nycomed potencuje depresi centrálního nervového systému následujícími léky: narkotickými a centrálními analgetiky, neuroleptiky, antikonvulzivy, hypnotiky a sedativy, alkoholem, prostředky pro celkovou anestezii.

Léky, které inhibují izoenzym CYP2D6 (hlavní izoenzym, za účasti kterého se metabolizují tricyklická antidepresiva), mohou potlačit metabolismus amitriptylinu a zvýšit jeho plazmatickou koncentraci. Mezi takové léky patří: antipsychotika, antiarytmika nejnovější generace (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenytoin), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (s výjimkou citalopramu, který je velmi slabým inhibitorem), β-blokátory.

Amitriptylin Nycomed je kontraindikován k současnému užívání s inhibitory MAO, protože taková kombinace vede k rozvoji serotoninového syndromu, který zahrnuje křeče vzrušením, myoklonus, duševní poruchy se zakalením vědomí a kómatem. Léčbu lze zahájit 2 týdny po ukončení léčby ireverzibilními neselektivními inhibitory MAO a 1 den po ukončení léčby moklobemidem (reverzibilní inhibitor MAO). Léčba inhibitory MAO může být zahájena nejdříve 2 týdny po ukončení léčby přípravkem Amitriptylin Nycomed. V prvním i druhém případě začíná léčba inhibitory MAO a amitriptylinem nízkými dávkami, které se následně postupně zvyšují.

Lék se nedoporučuje užívat současně s následujícími léky:

  • sympatomimetika (adrenalin, isoprenalin, fenylefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): zvyšuje se účinek těchto léků na kardiovaskulární systém;
  • adrenergní blokátory (methyldopa, klonidin): antihypertenzní účinek adrenergních blokátorů může být oslaben;
  • m-anticholinergika (deriváty fenothiazinu, atropin, antiparkinsonika, biperiden, blokátory H1-histaminových receptorů): amitriptylin může zvýšit účinek těchto léků na střeva, močový měchýř, zrakový orgán a centrální nervový systém; je nutné se vyvarovat společného užívání kvůli riziku silného zvýšení teploty a výskytu střevní obstrukce;
  • léky, které prodlužují QT interval (antiarytmika, některá antipsychotika, blokátory H1-histaminových receptorů, anestetika, sotalol, chloralhydrát): zvyšuje se riziko ventrikulární arytmie;
  • soli lithia: je možné zvýšit toxicitu lithia, což se projevuje tonicko-klonickými záchvaty, třesem, nekoherentním myšlením, halucinacemi, obtížnými vzpomínkami a neuroleptickým maligním syndromem;
  • antifungální látky (terbinafin, flukonazol): zvyšuje se sérová koncentrace amitriptylinu a zvyšuje se související toxicita léčiva.

Amitriptylin Nycomed se používá s opatrností ve spojení s následujícími léky:

léky, které potlačují centrální nervový systém (silná analgetika, sedativa a hypnotika, ethanol a léky obsahující ethanol): je možné zvýšit inhibici funkcí centrálního nervového systému; induktory mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin, rifampicin): může se zvýšit metabolismus amitriptylinu a jeho koncentrace v plazmě, což v konečném důsledku vede k oslabení antidepresivního účinku; antipsychotika: je možná vzájemná inhibice metabolismu, která může způsobit snížení prahu záchvatů a vést k rozvoji záchvatů (někdy je nutná úprava dávky neuroleptik a amitriptylinu); blokátory pomalých vápníkových kanálů, methylfenidát, cimetidin: zvyšuje se plazmatická koncentrace amitriptylinu a zvyšuje se jeho toxicita; hypnotika a antipsychotika: současné podávání amitriptylinu, hypnotik a antipsychotik se nedoporučuje (pokud je to nutné, použijte tuto kombinaci, měli byste věnovat zvláštní pozornost); kyselina valproová: zvyšuje se koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu (může být nutné snížení dávky léku); sukralfát: absorpce amitriptylinu je oslabena a jeho antidepresivní účinek je snížen; fenytoin: metabolismus fenytoinu je inhibován a zvyšuje se jeho toxicita (je možná ataxie, třes, nystagmus a hyperreflexie); Přípravky z třezalky: metabolizuje se amitriptylin v játrech a aktivuje se jeho maximální koncentrace v plazmě (může být nutná úprava dávky amitriptylinu).

Farmakologické interakce

Lék není kombinován se všemi léčivými a jinými látkami. Je zcela zakázáno jej kombinovat s určitými prostředky..

Kombinace s jinými léky

Je zakázáno používat současně amitriptylin s inhibitory MAO. To může vést k serotoninovému syndromu, který vyvolává křeče, myoklonus, delirium a kóma, které mohou být smrtelné..

Nedoporučuje se kombinovat lék s:

  • antipsychotika;
  • hypnotika a sedativa;
  • antikonvulzivní a antiparkinsonické léky;
  • léky proti bolesti narkotik;
  • léky na anestezii;
  • antihypertenziva;
  • anticholinergika.

Takové kombinace vedou k negativním důsledkům (deprese centrálního nervového systému, rozvoj vedlejších reakcí).

Kombinace s alkoholem

Je zakázáno kombinovat drogu s příjmem alkoholu. Obsahuje ethylalkohol, který v kombinaci s antidepresivy může vést k depresi centrálního nervového systému. Tato kombinace navíc vyvolává zvýšení projevů popsaných vedlejších reakcí, které mohou vést ke kómatu..

speciální instrukce

Droga je silné antidepresivum. Při jeho používání byste měli vzít v úvahu následující nuance:

  1. Kombinace s inhibitory MAO je fatální.
  2. Dávka vyšší než 150 mg denně zvyšuje riziko záchvatů, pokud jsou v minulosti záchvaty.
  3. Léčba maniodepresivní psychózy může vyvolat vývoj manické fáze.
  4. Deprese může vést k sebevražedným myšlenkám.
  5. Starší lidé potřebují upravit dávku.
  6. Pokud po užívání léku po dobu 1 měsíce nedojde ke zlepšení, musí být zrušeno.

Během období užívání drogy je zakázáno řídit auto a provádět akce, které vyžadují zvýšenou koncentraci.

Dopaminová léčba deprese

Normální hladina dopaminu dělá člověka šťastným a radostným. Nedostatek hormonu vede k depresi. Normalizace hladin hormonů je možná prostřednictvím:

  1. Cvičení.
  2. Odmítnutí alkoholu.
  3. Omezení spotřeby kávy.
  4. Omezení používání produktů obsahujících kofein.


Dopamin - hormon štěstí

Zvýšení hladiny dopaminu v depresi vyvolané drogami je předepsáno na pozadí rizika komplikací způsobených nedostatkem tohoto hormonu. Pacientovi jsou předepsány fenylalalin, tyrosin, ginkgo biloba.

Hlavní složkou fenylalainu je specifická aminokyselina, která převádí tyrosin a poté jej převádí na dopamin. V případě porušení vylučování hormonů je tento lék nepostradatelný. Ginkgo biloba pomáhá normalizovat krevní oběh. Na pozadí jeho příjmu se zvyšuje koncentrace kyslíku v orgánech..

Za vidění stojí: Deprese na mateřské dovolené

Tyrosin má přímý vliv na produkci hormonů. Největší procento tyrosinu je pozorováno v zelenině a ovoci. Osoba se doporučuje jíst více zelených, řepy, jablek, bílkovin. Černý čaj je vhodné nahradit bylinkovým nebo ženšenovým odvarem.

Dávkovací režim

Dávka amitriptylinu se volí individuálně pro každého pacienta. Je známo, že v minimálních dávkách nemá látka prakticky žádný terapeutický účinek. Střední dávky mají stimulační účinek, vysoké dávky sedativní účinek. Tato informace se používá při výběru dávkovacího režimu..

Nejprve je předepsáno 50 mg léku jednou denně, poté se každá dávka postupně zvyšuje o 25 mg. Průměrná terapeutická dávka se považuje za 200 mg, ale v případě potřeby ji lze zvýšit nebo snížit. Koncentrační intervaly vedoucí k vzrušujícímu a sedativnímu účinku jsou u každého pacienta individuální. Účinek léčiva lze pozorovat nejméně dva týdny po zahájení podávání..

V jakých případech je přiřazeno

Indikace pro použití "Amitripilinu" jsou například nemoci jako:

  • depresivní stav;
  • obavy a fóbie;
  • anorexie a bulimie;
  • migréna.

Někdy je tento lék předepsán dětem s enurézou.

Tento poměrně silný lék by měl předepisovat výhradně ošetřující lékař. Ve skutečnosti to má spoustu vedlejších účinků. Pacienti užívající lék "Amitriptylin" jsou často pozorováni:

  • porušení zaostření zraku;
  • zácpa a střevní obstrukce;
  • letargie a ospalost;
  • závratě a nízký krevní tlak;
  • tachykardie;
  • slabost;
  • snížené libido.

Lidé, kteří absolvují kurz využívající tento lék, mohou také pociťovat mdloby..

Existuje také několik kontraindikací pro tento lék. Například není přiřazen pacientům, pokud mají problémy, jako jsou:

  • střevní obstrukce;
  • nemoci krve;
  • glaukom;
  • onemocnění močového měchýře.

Tento léčivý přípravek je předepisován s opatrností u schizofrenie, bronchiálního astmatu, epilepsie a některých dalších onemocnění.

Analogy

Užívá se perorálně bezprostředně po jídle (dráždí žaludeční sliznici) s trochou vody

Pokud není možné předepsat pacientovi amitriptylin, může mu lékař předepsat jeden z následujících analogů:

Je třeba si uvědomit, že každý z výše uvedených léků má své vlastní vedlejší účinky a kontraindikace, které je třeba při užívání těchto léků vzít v úvahu..

Kontraindikace

  • infarkt myokardu (včetně nedávno přeneseného);
  • srdeční arytmie;
  • porušení intraventrikulárního a atrioventrikulárního vedení;
  • vrozený syndrom dlouhého QT intervalu a současné užívání s léky, které mohou QT interval prodloužit;
  • bradykardie;
  • hypokalémie;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • paralytický ileus;
  • zúžení pyloru žaludku (pylorická stenóza);
  • hyperplazie prostaty, doprovázená retencí moči;
  • akutní duševní porucha;
  • akutní intoxikace alkoholem;
  • akutní otrava analgetiky, psychotropními a hypnotickými léky;
  • nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy;
  • děti do 12 let;
  • období kojení;
  • současné užívání s inhibitory MAO (monoaminooxidázy) a užívání inhibitorů MAO dva týdny před zahájením léčby amitriptylinem;
  • zvýšená individuální citlivost na jednotlivé složky léčiva.

Relativní (tablety Amitriptylin Nycomed 25 mg a 10 mg se používají s opatrností):

  • onemocnění kardiovaskulárního systému (arteriální hypertenze, angina pectoris);
  • glaukom s uzavřeným úhlem, ostrý úhel oční komory a plochá přední oční komora, zvýšený nitrooční tlak;
  • zhoršená funkce ledvin a / nebo jater;
  • hypotenze močového měchýře, zadržování moči;
  • hyperplazie prostaty;
  • nemoci krve;
  • hyperfunkce štítné žlázy;
  • chronický alkoholismus;
  • bipolární porucha, schizofrenie;
  • křečové stavy, epilepsie;
  • starší věk;
  • současné užívání s hypnotiky a antipsychotiky.