V řadě zemí, včetně Švédska (od roku 1972), USA (od roku 1977), Japonska, Austrálie a řady zemí Evropské unie, je metamizol (Analgin) zakázán kvůli vedlejším účinkům, zejména kvůli riziku agranulocytózy (při z této impozantní komplikace se pravděpodobnost úmrtí odhaduje na přibližně 7%, pokud je k dispozici lékařská péče). V 70. letech, kdy se začaly objevovat zákazy užívání této drogy, bylo hodnocení rizika agranulocytózy významně nadhodnoceno ve srovnání s údaji na konci 90. let (nyní se riziko této komplikace odhaduje na asi 0,2-2 případů na milion lidí). dny používání); zákaz však zůstává ve většině zemí, protože droga má k dispozici tolik alternativ, včetně aspirinu, paracetamolu a ibuprofenu. V Německu je metamizol vydáván pouze na lékařský předpis. V Rusku je metamizol od roku 2009 vyloučen ze seznamu léků pro příjemce, ale zůstává na volném trhu.
ps: ale prodejce by mohl mít touhu zbavit se něčeho zatuchlého.
Složení tablet Analgin: 500 mg metamizolu sodného, pomocné látky - mastek, bramborový škrob, práškový cukr, stearát vápenatý.
Složení injekčního roztoku: metamizol sodný v koncentraci 500 mg / ml, pomocná látka - voda d / i.
Složení analginu ve formě čípků: 100 nebo 250 mg metamizolu sodného, pomocná látka - pevný tuk.
Analgetikum (lék proti bolesti).
Farmakologická skupina: metamizon je analgetikum-antipyretikum ze skupiny léčiv "NSAID - pyrazolony". OKPD kód pro Analgin - 24.41.31.122.
Mechanismus účinku metamizolu je podobný jako u jiných NSAID. Látka inhibuje (bez rozdílu) aktivitu enzymu COX, který se podílí na syntéze prostanoidů, snižuje tvorbu některých Pg, endoperoxidů, volných radikálů a bradykininů, inhibuje peroxidaci lipidů.
Účinek účinku nelze nazvat absolutním, jako je tomu u jiných NSAID, protože jej lze blokovat při stimulaci zánětlivých receptorů.
Zasahuje do chování proprioceptivních a exteroceptivních impulsů podél paprsků Burdachu a Gaulle, zvyšuje práh excitability center citlivosti na bolest v thalamu a intenzitu přenosu tepla.
Protizánětlivá aktivita metamizolu je nevýznamná, díky čemuž lék prakticky neovlivňuje výměnu vody a elektrolytů (zadržování vody a iontů Na +) a sliznici zažívacího kanálu..
Kromě zmírnění bolesti lék pomáhá snižovat tělesnou teplotu během hypertermie a způsobuje určitý antispazmodický účinek (zejména zmírňuje křeče hladkých svalů žlučovodů a močových cest).
Působení metamizolu se vyvíjí 20-40 minut po užití pilulky, maximální závažnost účinku je zaznamenána po dvou hodinách.
Výsledky srovnávací analýzy účinnosti užívání aspirinu a analginu na teplotu ukazují, že antipyretická aktivita metamizolu je nižší než aktivita aspirinu, ale zároveň je mnohem vyšší při srovnání analginu s paracetamolem a ibuprofenem.
Analgetický účinek u metamizolu je také výraznější než u přípravku Ibuprofen / Paracetamol.
Látka se rychle a velmi dobře vstřebává z trávicího kanálu. Ve střevních stěnách prochází hydrolýzou za vzniku farmakologicky aktivního metabolitu.
V nezměněné formě není metamizol sodný detekován v krvi (zanedbatelné koncentrace látky jsou stanoveny v plazmě pouze zavedením Analginu IV).
Spojení metabolitu s plazmatickými proteiny - 50-60%.
Metamizol se metabolizuje v játrech, vylučování látky se provádí ledvinami. T1 / 2 - 1-4 hodiny.
Látka přechází do mateřského mléka.
Hlavní účinek metamizolu je anestetikum. To umožňuje, aby byl lék používán k úlevě od bolestivého syndromu různé etiologie: Analgin pomáhá při bolestech hlavy, menstruačních bolestech a bolestech zubů, bolestech spojených s ischiasem, neuralgií, myalgií, kolikou (střevní, jaterní nebo renální), infarktem (plic nebo myokardu), trombózou velké cévy, disekující aneuryzma aorty, zánětlivé procesy (lumbago, pneumonie, myokarditida, pleurisy atd.), popáleniny, trauma, dekompresní nemoc, nádory, pneumotorax, perforace jícnu, orchitida, pásový opar, priapismus, fúze pankreatu, posmrtná zánět pobřišnice.
Další indikace pro použití Analginu ve formě tablet a injekčního roztoku:
Analgin se používá, když jiná terapeutická opatření nezmiňují intenzivní bolest (akutní nebo chronickou).
Analgin v ampulích je předepsán ve výjimečných případech: když není možné enterální podání léku, zmírnit velmi silnou pooperační bolest, v situacích, kdy potřebujete rychle snížit vysokou teplotu. Někdy (zcela zřídka) se injekce používají při léčbě artritidy a osteochondrózy.
U mírné bolesti (např. Bolesti hlavy) obvykle postačí užít si pilulku.
Čípky jsou určeny k léčbě dětí starších jednoho roku..
U dětí je vhodné používat Analgin na bolesti zubů, hlavy, bolesti při popáleninách, myozitidě, radikulitidě, neuralgii. Čípky s Analginem jsou také účinné při bolesti v pooperačním období..
V anotaci jsou uvedeny následující kontraindikace užívání Analginu:
V pediatrické praxi se tablety používají od deseti let, čípky - u dětí starších jednoho roku.
Lék by neměl být podáván intramuskulárně dětem mladším než tři měsíce a dětem s hmotností do pěti kilogramů. Kontraindikací pro intravenózní podání Analginu je věk dětí od tří do jedenácti měsíců.
Vedlejší účinky užívání metamizolu sodného se projevují ve formě:
Při použití přípravku Analgin v tabletách se dávka volí v závislosti na intenzitě bolesti a reakci jednotlivce na léčbu. Za optimální se považuje použití minimální dávky, která reguluje horečku a bolest..
Tablety se polykají celé a promyjí se velkým objemem (přibližně 200 ml) tekutiny.
U dospělého s hmotností vyšší než 53 kg je jedna dávka Analginu 0,5-2 tablety. Pokud jedna dávka nestačí, lze maximální jednotlivou dávku (dvě tablety) užít ještě třikrát během dne. Bezpečná horní hranice pro denní příjem je 4 gramy (osm tablet).
Při bolesti zubů se Analgin užívá s polovinou tablety. Pokud to nepomůže zmírnit bolest, můžete vypít zbývající polovinu.
Před užitím tablety se doporučuje vyčistit si zuby a vypláchnout si ústa teplou vodou a sodou.
Dávka se volí v závislosti na závažnosti syndromu bolesti, horečce, věku a tělesné hmotnosti pacienta, individuální reakci na léčbu. Mělo by být co nejmenší, ale zároveň vám umožňuje kontrolovat bolest a horečku.
Jedna dávka pro pacienty vážící více než 53 kg se pohybuje od 500 mg do 1 g. To znamená, že na jednu injekci je třeba užít 1–2 ml roztoku. V případě potřeby lze jednu dávku zvýšit na 2,5 g (5 ml roztoku). Přípustná horní hranice denní dávky je 5 g metamizolu sodného (odpovídá 10 ml roztoku).
Cesta podání léčiva závisí na stavu pacienta a požadovaném terapeutickém účinku. Ve většině případů je orální stav dostatečný ke zlepšení stavu pacienta..
Analgin i / v a i / m se vstřikuje, když potřebujete rychle získat výsledek. Při parenterálním podání je pravděpodobnost vzniku anafylaktoidních / anafylaktických reakcí vyšší než při užívání tablet nebo při použití čípků.
U dětí mladších jednoho roku lze roztok podávat pouze intramuskulárně. V tomto případě by měla být teplota vstřikované tekutiny co nejblíže tělesné teplotě.
Jako rozpouštědlo lze použít komplexní roztok laktátu sodného Bieffe (Ringer laktát), 5% roztoku glukózy nebo 0,9% vodného roztoku chloridu sodného. Vzhledem k tomu, že daná stabilita těchto řešení je omezená, měla by být okamžitě použita..
Vzhledem k možné nekompatibilitě se roztok Analginu nedoporučuje používat ve stejném systému pro intravenózní infuzi nebo ve stejné stříkačce s jinými léky.
Rozdíl mezi lékem Analgin-chinin a běžným Analginem spočívá v tom, že kromě sodné soli metamizolu (200 mg / tab.) Obsahuje také chinin (50 mg / tab.).
Díky chininu má lék výrazný účinek proti patogenům malárie - jednobuněčným parazitům rodu Plasmodium (potlačením replikace DNA látka inhibuje vývoj erytrocytárních forem malárie plasmodium), stejně jako analgetické a antipyretické vlastnosti.
Chinin potlačuje centrum termoregulace umístěné v hypotalamu a v případě vysokých dávek - vizuální a sluchové zóny mozkových hemisfér.
Lék je předepsán pro bolestivý syndrom různého původu, pro infekční a zánětlivá onemocnění, stejně jako (v kombinaci s antispazmodiky) pro žlučovou a ledvinovou koliku.
Analgin-chinin v gynekologii je často předepsán pro stavy po porodu a potratu.
V souladu s pokyny se droga používá od dvanácti let. U pacientů mladších 14 let by se tablety měly užívat 3x denně. po jedné, od 14 let, lze jednu dávku zvýšit na dvě tablety.
V závislosti na klinickém obrazu lze během dne užít jednu až šest tablet (1-2 ks. 1-3 rublů / den).
Jako antipyretikum lze Analgin-chinin užívat bez konzultace s lékařem nejdéle tři dny po sobě, jako analgetikum - ne déle než pět dní po sobě.
Po užití pilulky začne metamizol působit za dvacet až čtyřicet minut. Dosažení maximálního účinku trvá v průměru dvě hodiny..
Účinek po injekci se vyvíjí o něco rychleji.
U starších osob, stejně jako u pacientů se sníženou funkcí ledvin a poruchou funkce Clcr, se Analgin používá v nižší dávce, protože metabolity sodné soli metamizolu se mohou vylučovat pomaleji než u mladších pacientů a pacientů s normálně fungujícími ledvinami..
Při snížené funkci jater a / nebo ledvin je třeba se vyhnout vysokým dávkám metamizolu sodného. Bez snížení dávky je možné pouze krátkodobé užívání drogy. Dlouhodobé užívání není možné.
Pacienti, kteří dostávají Analgin po dlouhou dobu, by měli pravidelně podstoupit krevní testy k počítání leukocytů.
Snižuje nebo zvyšuje krevní tlak Analgin? Tuto otázku si často kladou lidé náchylní k výkyvům krevního tlaku. Pokyny výrobce naznačují, že užívání metamizolu může být spojeno s rizikem vzniku hypotenze závislé na dávce i reakcí přecitlivělosti.
Proto vhodnost použití léčiva v dávce vyšší než 1 g vyžaduje posouzení poměru přínosů a rizik.
Roztok se podává pod pečlivým lékařským dohledem, zatímco pacient leží..
Aby se snížilo riziko prudkého snížení krevního tlaku a zajistila možnost včasného ukončení podávání roztoku s rozvojem anafylaktoidních / anafylaktických reakcí, musí se Analgin IV podávat velmi pomalu (rychlost podávání by neměla překročit 1 ml / min).
Aby se snížil nepříznivý účinek metamizolu na žaludeční sliznici, doporučují lékárníci nahradit běžný Analgin přípravkem Analgin Ultra. Tyto tablety jsou potaženy ochranným potahem, takže metamizol méně dráždí trávicí trakt..
Kombinace Analginu s difenhydraminem se používá v kritických situacích, kdy potřebujete snížit velmi vysokou teplotu (včetně kojenců).
Jedním z nejúčinnějších prostředků při vysokých teplotách, s nimiž se ostatní léky nemohou vyrovnat, je injekce „triády“ Analgin-Diphenhydramin-Papaverin. Neméně dobře pomáhají kombinace Tavegil, Analgin a No-shpa nebo Analgin, No-shpa a Suprastin z teploty. Po intramuskulární injekci kterékoli z těchto směsí teplota po patnácti minutách poklesne.
Papaverin má antispasmodický a myotropický účinek, podporuje otevírání spasmodických cév a snižuje krevní tlak a Diphenhydramin (antihistaminikum) zvyšuje antipyretický účinek metamizolu a snižuje edém sliznice. To vše vám umožňuje zvýšit přenos tepla a zvýšit účinek metamizolu..
Nespornou výhodou takové kompozice je, že ji lze použít v situacích, kdy si pacient nemůže vzít pilulku (například při zhoršeném vědomí nebo nezlomném zvracení)..
Dávka analginu, papaverinu a difenhydraminu závisí na věku a hmotnosti pacienta. Ve správném množství léky rychle snižují horečku, ale pokud zánětlivý proces právě začal postupovat, účinek přetrvává pouze po dobu 3-4 hodin a po této době začne teplota opět stoupat.
Injekce Analginu s difenhydraminem z teploty se provádí do hýžďového svalu. Směs lze použít maximálně jednou za šest hodin.
Kontraindikace pro zavedení „triády“:
Ke kontrole alergií se pacientovi vstříkne kapka roztoku pod spodní víčko. Použití triády je kategoricky kontraindikováno, pokud se u pacienta objeví zarudnutí nebo bolestivé pocity..
Také byste si neměli podávat injekci, pokud během posledních čtyř hodin byly při pokusu o snížení teploty použity léky obsažené ve směsi (vysoké riziko předávkování).
Je třeba poznamenat, že „troichetka“ je univerzální ambulance pro dostatečně velký počet patologií (včetně traumatologických a chirurgických pacientů). Zejména v sanitce a v terapeutické nemocnici se používá k úlevě od hypertenzní krize.
Dávka 50% roztoku Analginu pro přípravu lytické směsi se volí rychlostí 10 mg / kg. Jednopercentní roztok difenhydraminu se užívá v množství 0,4 ml za každý celý rok života dítěte (děti do jednoho roku by měly užít minimální dávku 0,4 ml).
Dávka papaverinu se počítá s přihlédnutím k věku dítěte. U dítěte do jednoho roku stačí 0,1 ml drogy; u starších dětí by se minimální dávka měla vynásobit počtem celých let.
K přípravě lytické směsi pro dospělé a dospívající starší 15 let s tělesnou hmotností 60 kg je třeba v jedné stříkačce smíchat 2 ml Analginu, 2 ml Papaverinu a 1 ml difenhydraminu..
Na každých dalších 10 kg hmotnosti přidejte desetinu specifikované standardní dávky každé látky.
Analgin se někdy přidává mluvčím k léčbě akné. Chcete-li připravit lék, měli byste smíchat práškové tablety Levomycetinu, Nystatinu a Analginu (čtyři z každého léku) s obsahem jednoho sáčku streptocidu a výslednou směs zředit stovkou gramů vodky nebo pro citlivou pokožku vodou.
Příznaky předávkování přípravkem Analgin se objevují jako:
Možnost rozvoje hemoragického syndromu, akutní agranulocytózy, jaterního a akutního selhání ledvin není vyloučena..
Smrtící dávka v tabletách - 15 až 20 gramů.
Léčba: výplach žaludku (postup se provádí pomocí sondy), vyvolání zvracení, použití solných laxativ a enterosorbentů, alkalizace moči, nucená diuréza. V budoucnu byla symptomatická léčba zaměřena na regulaci a udržení poškozených funkcí životně důležitých orgánů.
Účinek metamizolu zvyšuje kofein, kodein, barbituráty, H2-antihistaminika. Propranol pomáhá zpomalit inaktivaci látky.
Užívání Analginu v kombinaci s thiamazolem a sarkolysinem může způsobit leukopenii. V kombinaci s trankvilizéry a sedativy se zvyšuje analgetický účinek metamizolu.
Allopurin, perorální kontraceptiva a tricyklická antidepresiva narušují metabolismus látky a zvyšují její toxicitu.
Současné užívání s NSAID nebo analgetiky-antipyretiky vyvolává vzájemné zvýšení toxicity, s deriváty fenothiazinu - výrazné zvýšení tělesné teploty.
V kombinaci s myelotoxickými léky se zvyšuje hematotoxicita metamizolu, induktory mikrozomálních jaterních enzymů (například fenylbutazon) oslabují účinek léčiva.
Metamizol zvyšuje aktivitu hypoglykemických látek pro orální podávání, indomethacinu, HA a nepřímých antikoagulancií, čímž je vylučuje ze spojení s krevními proteiny. Snižuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu.
Užívání penicilinu, koloidních krevních náhražek a rentgenkontrastních látek během léčby přípravkem Analgin je kontraindikováno.
Tablety jsou dostupné bez lékařského předpisu. Na nákup čípků a injekčního roztoku je nutný lékařský předpis.
Předpis v latině (intramuskulární injekce roztoku dítěti ve věku 2 let):
Rp: Sol. Analgini 50% - 1,0
S. 0,2 ml / m (0,1 ml / rok života).
Roztok a tablety Analgin by měly být skladovány při teplotě 15-25 ° C, čípky - při teplotě ne vyšší než 15 ° C.
Doba použitelnosti tablet - pět let, roztok a čípky - tři roky.
Metamizol je derivát pětičlenného heterocyklického laktamu pyrazolonu, nenarkotického léku proti bolesti.
Hrubý vzorec látky - C13H16N3NaO4S.
Podle Státního lékopisu je látka ve formě bílého nebo slabě nažloutlého krystalického prášku, který se za přítomnosti vlhkosti rychle rozkládá. Snadno rozpustný ve vodě a obtížný v ethanolu. Je téměř nemožné rozpustit prášek v chloroformu, etheru a acetonu..
Wikipedia naznačuje, že metamizol byl poprvé syntetizován německým organickým chemikem L. Knorrem v roce 1920..
Aktivní metabolit uvolněný během biotransformace metamizolu může zbarvit moč červeně.
Chemičtí nadšenci používají Analgin s hydroperitem k výrobě „kouře“. Za tímto účelem jsou komponenty odebrány v poměru 3: 1 a rozdrceny na prášek v různých (to je velmi důležité!) Kontejnery.
Při práci s reagenciemi byste měli nosit rukavice (při mletí různých přípravků noste různé rukavice, aby vám částice Hydroperite a Analgin nevybuchly v rukou) a po ukončení práce si důkladně umyjte ruce.
Po rozdrcení tablet se prášky z různých nádob nalijí do jedné nádoby a promíchají. Reakce začíná při teplotě 25-30 ° C.
Pouze na předpis!
Tato opatření, zdánlivě zaměřená na ochranu lidského zdraví, již způsobila nespokojenost populace. Někdo si ze zvyku, když přišel do lékárny po „tlakové“ pilulky, nemohl koupit. Od nynějška je pro nákup všech antihypertenziv (ke snížení krevního tlaku) vyžadován lékařský předpis. Stejné pravidlo platí pro pilulky proti bolesti: „Ketorol“ („Analgin“ a „Tempalgin“ se stále prodávají bez lékařského předpisu), nejjednodušší antibiotika atd. antikoncepce orální antikoncepce.
Jak bylo řečeno „NV“ v jedné z městských lékáren, nyní bude vyžadován předpis na nákup kardiovaskulárních, antihypertenzivních, hormonálních léků, bez výjimky, antibiotik a léků v ampulích (i když jsou to jednoduché vitamíny) a léků určených pro bronchiální astma. Mimochodem, „Validol“ a „Corvalol“, což jsou „léky na srdce“, lze zakoupit bez lékařského předpisu.
Obvyklé léky jako „Suprastin“ (na alergie), „Citramon“ (na „hlavu“), „Antigrippin“, „Almagel“ (na bolesti žaludku) měly volno. Bez lékařského předpisu si můžete koupit všechny druhy prášků „na nachlazení“: „Fervex“, „Theraflu“, „Coldrex“, lék na pálení žáhy „Gastal“ a „Mezim“ ke zlepšení trávení.
Ale obvyklé protizánětlivé - aspirin (kyselina acetylsalicylová) a "paracetamol" - pouze na lékařský předpis. Proč bylo podle názoru většiny nutné přijmout tak radikální opatření? Jak nám lékaři vysvětlili, mnoho pacientů, jakmile byli vyšetřeni lékařem, pokračovalo v pití léků, které jim kdysi předepisovali měsíce. Ačkoli je již nemusí potřebovat. Nyní místo toho, aby pacient vypil hrst „něčeho“ z „něčeho“, bude muset podstoupit vyšetření a obdržet recept přesně na drogu, kterou potřebuje.
Mimochodem, tato vyhláška neměla vliv na vitamíny a doplňky stravy, ani na léčivé bylinné přípravky. Stejně jako dříve je lze zakoupit bez lékařského předpisu..
Za „kousek papíru“ každý měsíc?
Lékaři z Kirova říkají, že abyste dostali lékařský předpis, nebudete muset podstoupit pravidelné lékařské prohlídky a stát několik hodin ve frontách. Faktem je, že recept (standardní formulář s pečetí a podpisem ošetřujícího lékaře) má vlastní „trvanlivost“ od 10 dnů do 1 roku. Pokud má člověk nějaké chronické onemocnění a předepsané léky jsou pro něj pravidelně nutné, má ošetřující lékař právo na předpis po dobu jednoho roku. A za účelem nákupu léků bude pacient muset tento předpis vždy předložit v lékárně.
Totéž platí pro užívání hormonálních antikoncepčních pilulek. Abyste získali „dobré“ pro jejich použití, musíte být vyšetřeni lékařem a pokud neodhalí žádné kontraindikace pro použití, napíše vám recept na „dlouhodobé“ užívání.
Pokud je jejich použití spojeno se zdravotním stavem, bude předpis vydán na dobu potřebnou k léčbě. Všichni potenciální pacienti proto nebudou čelit problému nákupu léků okamžitě, ale pouze v případě, že bude nutné drogu koupit. Minimální požadovanou sadu léků lze stále zakoupit v jakékoli lékárně.
Je zajímavé, že zpřísněné požadavky neměly vliv na aktivity webových stránek prodávajících léky. Všechny léky na předpis se prodávají volně na internetu. Stačí zaplatit za objednávku a pomocí federální expresní doručovací služby vám bude doručena do týdne..
Tablety bílé nebo bílé se nažloutlým leskem, hořké chuti, ploché válcové, se zářezem a zkosením.
| 1 záložka. | |
| metamizol sodný | 500 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob, stearát vápenatý, kyselina stearová.
10 kusů. - proužky.
10 kusů. - puchýře.
Metamizol sodný je derivát pyrazolonu. Vykazuje analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Hlavním mechanismem účinku je inhibice biosyntézy prostaglandinů - modulátory citlivosti na bolest, termoregulace a záněty v centrálním nervovém systému a periferních tkáních.
Metamizol sodný je rychle a úplně absorbován v gastrointestinálním traktu. C max v krevní plazmě je dosaženo přibližně jednu hodinu po užití léku. T 1/2 - 2 - 3 hodiny. Metamizol sodný se v malé míře váže na bílkoviny krevní plazmy a je značně metabolizován v játrech:
Dospělí a dospívající nad 15 let mají obvykle předepsanou dávku 250-500 mg, 2-3krát denně. Jedna dávka pro děti ve věku 4-5 let - 1/4 tablety, 6-7 let - 1/3 tablety, 8-14 let - 1/2 tablety. Násobnost schůzky - 2-3krát denně. Tablety se užívají po jídle a zapíjejí se trochou vody. Doba užívání Analginu - ne více než 5 dní.
V terapeutických dávkách je lék obvykle dobře snášen. Někdy jsou možné alergické reakce (kožní vyrážka, Quinckeho edém). Při dlouhodobém užívání bylo pozorováno porušení krevního systému (trombocytopenie, leukopenie, vzácně agranulocytóza). S tendencí k bronchospasmu je možné vyvolat útok.
Lék by měl být používán s opatrností a pod dohledem lékaře u pacientů náchylných k bronchospasmu, protože může vyvolat záchvat; během těhotenství (zejména v 1. trimestru a v posledních 6 týdnech těhotenství), během laktace.
Předávkování je možné při užívání většího počtu tablet.
Příznaky:
Léčba:
Současné užívání Analginu s jinými nenarkotickými analgetiky (paracetamol, antipyrin atd.) Může vést ke vzájemnému zesílení toxických účinků. Sedativa a trankvilizéry (sibazon, trioxazin, valocordin atd.) Zvyšují analgetický účinek Analginu. Tricyklická antidepresiva (amizol, doxepin), protizánětlivé léky k perorálnímu podání, alopurinol zvyšují metabolismus metamizolu v játrech a zvyšují jeho toxicitu. Barbituráty (fenobarbital, belaspon), fenylbutazon a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů oslabují účinek Analginu.
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, chráněn před světlem a vlhkostí, při teplotě nepřesahující 25 ° C..
Tento lék byl syntetizován na počátku minulého století a o dva roky později byl zaveden do lékařské praxe. V té době byl přípravek „Analgin“ umístěn jako účinný lék proti bolesti, který lze použít k úlevě od bolesti téměř na jakémkoli místě. Po mnoho let používání byl mechanismus jeho působení dobře studován, byly identifikovány vedlejší účinky..
Hlavní výhody přípravku "Analgin" oproti jiným podobným lékům v té době byly:
Právě lacinost a dostupnost této drogy ji u nás učinila tak populární. Při výběru léku zde byl důležitý také psychologický moment - koneckonců samotný název „Analgin“ informoval pacienta o účelu léku. Všechny tyto faktory mu umožnily zaujmout jednu z prvních pozic v oblasti prodeje v síti maloobchodních lékáren. V polovině minulého století byl „Analgin“ nalezen téměř v jakékoli lékařské soupravě.
Přesto se v 60. a 70. letech minulého století začaly objevovat zprávy o řadě vedlejších účinků vyvolaných užíváním této drogy. Nejprve byl zjištěn negativní účinek přípravku "Analgin" na hematopoetický systém. Bylo známo, že lék je schopen způsobit agranulocytózu, to znamená snížit počet buněk imunitního systému, které odolávají infekci. Navzdory skutečnosti, že riziko vzniku takového stavu bylo rovné 2%, riziko závažných bakteriálních komplikací stále existovalo. Malé procento takových komplikací může být navíc fatální..
Po takových publikacích v lékařské literatuře se postoj k přípravku „Analgin“ dramaticky změnil. Dnes je používání v několika evropských zemích zakázáno. V některých zemích se stále používá, ale bez lékařského předpisu bez předpisu a pro jeho jmenování existují přísné indikace..
Dnes je "Analgin" klasifikován jako nenarkotické analgetikum. Chemicky je léčivem derivát pyrazolonu. Po požití se jeho hlavní účinná látka rozpadá na aktivní složky, které mají terapeutický účinek..
Mechanismus účinku "Analginu" je jeho schopnost blokovat cyklooxygenázu-3. Kromě toho působí na opioidní a kanabinoidní receptory. Lék má tedy následující terapeutické účinky:
Schopnost „Analginu“ eliminovat křeče je způsobena jeho účinkem na ionty vápníku uvnitř buněk. Tak se dosáhne výraznějšího analgetického účinku, zejména při bolestech spasmodické povahy..
Hlavními indikacemi pro použití tohoto léku jsou bolesti různého umístění a původu. Nejčastěji se používá ambulantně za následujících podmínek:
Za stacionárních podmínek jsou indikace pro použití přípravku "Analgin" v ampulích následující:
Přípravek "Analgin" můžete použít k léčbě jak ve formě tablet, tak v injekční formě. Analgin tablety obsahují 0,5 g metamizolu. 1 ml roztoku obsahuje také 0,5 g hlavní účinné látky. Injekční forma léku je předepsána v nemocničním prostředí nebo používána pro pohotovostní péči. Existují také rektální čípky "Analgin" určené k léčbě dětí. Kromě metamizolu sodného (0,1 nebo 0,25 g) obsahují pevnou tukovou bázi, která se taje při tělesné teplotě.
Užívají se mezi jídly se spoustou tekutin. Jednotlivá dávka přípravku "Analgin" je uvedena v tabulce.
Tabulka - Jednotlivé dávky přípravku „Analgin“ pro děti a dospělé
| Stáří | Množství drogy |
|---|---|
| 2-3 roky | 0,05-0,1 g |
| 4-5 let | 0,1-0,2 g |
| 6-7 let | 0,2 g |
| 8-14 let | 0,25-0,3 g |
| Více než 14 let a dospělí | 0,25-0,5 g |
Injekční forma "Analgin" je předepsána v dávce 0,25-0,5 g najednou. Je třeba si uvědomit, že více než 1 g léčiva nelze podat najednou. Schéma léčby přípravkem "Analgin" by mělo být navrženo s přihlédnutím ke skutečnosti, že je povoleno pacientovi podávat maximálně 2 g léku denně.
U dětí se množství injekční formy léčiva vypočítá na základě hmotnosti. Podávejte "Analgin" dětem v jedné dávce 0,05-0,1 g na každých 10 kg tělesné hmotnosti.
Před zavedením rektálních čípků metamizolem je nutné očistit střeva dítěte. Pokud je to nutné, udělejte mikroklystýr. Následuje čtyři kroky.
Režim léku závisí na věku dítěte a je popsán v tabulce.
Tabulka - Schéma používání svíček "Analgin"
| Stáří | Dávkování | Mnohonásobnost použití |
|---|---|---|
| 3-7 let | 0,1 g | 1–2 svíčky 2krát denně |
| 7-14 let | 0,25 g | 1–2 svíčky 2krát denně |
Ve většině případů se vedlejší účinky léku objevují při dlouhodobém užívání nebo při překročení dávky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky přípravku "Analgin" patří:
Kontraindikace při jmenování metamizolu jsou následující podmínky:
Analgin může interagovat s některými léky a ovlivňovat jejich aktivitu. Zvýšení vedlejších účinků je tedy pozorováno při současném užívání léků s nesteroidními protizánětlivými léky. Při užívání následujících léků musíte navíc konzultovat lékaře:
V naší zemi patří "Analgin" do OTC skupiny drog. Proto si jej můžete koupit v nejbližší lékárně. "Analgin" je jedním z nejdostupnějších léků, jedno balení (deset tablet) stojí pouze 16 rublů (údaje k prosinci 2017). Díky nízké ceně je mezi pacienty tak populární. Jako analogie v lékárně si můžete koupit i jiné léky obsahující metamizol:
Můžete také požádat lékárnu o další léčiva, která mají dobrý analgetický účinek a jsou bezpečnější k použití:
"Analgin" je účinný lék, který vám umožní rychle zmírnit bolest. Recenze přípravku "Analgin" naznačují, že lék je dobré užívat ke snížení tělesné teploty. Přítomnost řady závažných vedlejších účinků však významně omezuje možnosti použití. V případě syndromu bolesti je proto lepší poradit se s lékařem, který doporučí moderní a bezpečné analgetikum..
Lék proti bolesti. V mnoha zemích je používání v zahraničí zakázáno z důvodu velkého počtu vedlejších účinků. V naší zemi je široce používán. Kromě úlevy od bolesti má slabý antipyretický účinek. Zmírňuje jakoukoli bolest. Při jeho výběru je nutné posoudit rizika vzniku nežádoucích účinků. Při jednorázovém přijetí (nejsou pravidelné) nebudou vedlejší účinky vyjádřeny.
Doktorka Bakieva E. B., https://protabletky.ru/analgin/
Ve své praxi používám tento známý lék jako anestetikum. Cenově dostupná cenová politika, bezplatný výdej z lékáren činí drogu "Analgin" nejčastěji používaným antispazmodikem pro projevy bolesti: bolesti hlavy, zubů i bolesti v břiše. Nežádoucí účinky se mohou objevit při předávkování léky.
Doktor Černyšenko N.M., https://protabletky.ru/analgin/
Zpátky v SSSR se objevovaly hororové příběhy o tabletovém analginu. že pokud se nerozpustí a přilepí se na stěnu žaludku, pak v ní jistě sní díru a vznikne vřed. Proto jsme někdy léčeni analginem v rozpustné formě. A pro bolesti hlavy je snazší užívat citramonovou tabletu.
Tatiana Vakalyuk, https://www.u-mama.ru/forum/family/health/661134/index.html
Sdílejte odkaz a vaši přátelé budou vědět, že vám záleží na vašem zdraví, a přijdou za vámi po radu! Díky ツ
| Řešení pro správu i / v a i / m | 1 ml | 1 zesilovač. |
| metamizol sodný | 500 mg | 1 g |
2 ml - ampule (10) - kartonová balení.
Analgetické antipyretikum. Odvozeno od pyrazolonu. Má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky, jejichž mechanismus je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů.
Po perorálním podání je sodná sůl metamizolu rychle hydrolyzována v žaludeční šťávě za vzniku aktivního metabolitu 4-methyl-amino-antipyrinu, který je po absorpci metabolizován na 4-formyl-amino-antipyrin a další metabolity.
Po intravenózním podání je metamizol sodný rychle k dispozici pro stanovení.
Metamizol sodné metabolity se neváží na plazmatické bílkoviny. Většina dávky se vylučuje močí ve formě metabolitů. Metabolity se vylučují do mateřského mléka.
Přecitlivělost na sodnou sůl metamizolu a další deriváty pyrazolonu a také na pyrazolidiny, například fenylbutazon (včetně pacientů, kteří v důsledku užívání těchto léků podstoupili agranulocytózu); analgetické bronchiální astma nebo intolerance k analgetikům (jako je kopřivka-angioedém), tj. pacienti s bronchospazmem nebo jinými formami anafylaktoidních reakcí (např. kopřivka, rýma, angioedém) v reakci na použití salicylátů, paracetamolu nebo NSAID, jako je diklofenak, ibuprofen, indomethacin nebo naproxen; porušení hematopoézy kostní dřeně (například po cytostatické terapii) nebo onemocnění hematopoetických orgánů; dědičný nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (hemolýza); akutní přerušovaná jaterní porfyrie (riziko vzniku záchvatů porfyrie); těhotenství (pro parenterální použití - I. a III. trimestr), období kojení; dětský věk - různé věkové kategorie v závislosti na lékové formě a způsobu podání; pro parenterální podání - akutní selhání ledvin nebo jater.
S opatrností: arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg. Art.), Snížený BCC, hemodynamická nestabilita (infarkt myokardu, mnohočetné trauma, počínající šok), počínající srdeční selhání, vysoká horečka (zvýšené riziko prudkého poklesu krevního tlaku). Nemoci, při nichž může dojít ke značnému snížení krevního tlaku (pacienti s těžkým onemocněním věnčitých tepen a stenózou mozkových tepen). Chronické zneužívání alkoholu. Se zvýšeným rizikem vzniku závažných anafylaktických / anafylaktoidních reakcí u pacientů s bronchiálním astmatem, zejména v kombinaci se současnou polypózní rhinosinusitidou, chronickou kopřivkou a jinými typy atopie (alergická onemocnění, při jejichž vzniku hraje významnou roli dědičná predispozice k senzibilizaci: polinóza, alergická rýma atd.) atd.), intolerance na alkohol (reakce na malé množství určitých alkoholických nápojů s příznaky jako svědění, slzení očí a silné zarudnutí obličeje). Pro parenterální použití - II. Trimestr těhotenství. Pro orální podání - závažné porušení funkce jater a ledvin (doporučuje se užívat nízké dávky v souvislosti s možností zpomalení vylučování metamizolu sodného); bolesti nejasné etiologie, zejména v břiše (před použitím se musíte poradit s lékařem).
Podává se orálně, intramuskulárně a intravenózně pomalu. Dávka, způsob a schéma použití, doba užívání se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci, dávkové formě a věku pacienta.
Při perorálním podání je jedna dávka pro dospělé a dospívající nad 15 let 250-500 mg. Maximální jednotlivá dávka je 1 000 mg. Frekvence přijetí - 2-3krát denně. Maximální denní dávka je 2 000 mg.
Při intramuskulárním nebo intravenózním podání je jedna dávka pro dospělé a dospívající nad 15 let 500–1000 mg. Maximální jednotlivá dávka je 1 000 mg. Maximální denní dávka je 2 000 mg, frekvence podávání je 2 až 3krát denně.
U dětí ve věku 3-12 měsíců (tělesná hmotnost 5-9 kg) se metamizol sodný podává pouze intramuskulárně v dávce 50-100 mg na 10 kg tělesné hmotnosti; frekvence - 2-3krát / den.
Doba užívání - 1-5 dní, pokud je předepsáno jako anestetikum, a 1-3 dny jako antipyretikum.
Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - izolovaná arteriální hypotenze. Po užití metamizolu sodného je možné izolované granulární snížení krevního tlaku (pravděpodobně farmakologicky stanovené a není doprovázeno dalšími projevy anafylaktických / anafylaktoidních reakcí); ve vzácných případech může být pokles krevního tlaku velmi výrazný; s horečkou je také možné prudké snížení krevního tlaku závislé na dávce bez dalších známek reakce přecitlivělosti; frekvence neznámá - Kounisův syndrom (alergický koronární syndrom, projevující se klinickými a laboratorními příznaky anginy pectoris způsobenými zánětlivými mediátory).
Z imunitního systému: zřídka - anafylaktické / anafylaktoidní reakce; velmi zřídka - analgetické bronchiální astma; frekvence neznámá - anafylaktický šok. Anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce ve velmi vzácných případech mohou být závažné a život ohrožující. Mohou se objevit, i když pacient užil metamizol sodný mnohokrát bez jakýchkoli komplikací. Takové reakce se mohou vyvinout okamžitě nebo několik hodin po užití metamizolu sodného, obvykle do 1 hodiny. V mírnějších případech se projeví jako kožní a slizniční příznaky (svědění, pálení, návaly, kopřivka, edém) nebo ve formě dušnosti nebo potíží z gastrointestinálního traktu. V závažných případech se tyto reakce změní na generalizovanou kopřivku, závažný angioedém (zejména s postižením hrtanu), těžký bronchospazmus, poruchy srdečního rytmu, prudký pokles krevního tlaku (kterému někdy předchází zvýšení krevního tlaku) a rozvoj oběhového šoku. U osob se syndromem analgetického bronchiálního astmatu s intolerancí k analgetikům se tyto reakce obvykle projevují formou záchvatů bronchiálního astmatu.
Na straně kůže a podkožních tkání: zřídka - fixní léková dermatitida; zřídka - kožní vyrážka; frekvence neznámá - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z hematopoetického a lymfatického systému: zřídka - leukopenie; velmi zřídka - agranulocytóza, včetně fatálních případů a trombocytopenie; frekvence neznámá - aplastická anémie, pancytopenie, včetně fatálních případů. Tyto reakce mají imunologickou povahu. Mohou se objevit, i když pacient užil metamizol sodný mnohokrát bez jakýchkoli komplikací. Typickými příznaky agranulocytózy jsou léze sliznic (ústní dutina a hltan, anorektální oblast a genitálie), bolest v krku a horečka. Při používání antibiotik však mohou být tyto jevy mírné. Někdy, ale ne vždy, dochází k mírnému zvětšení lymfatických uzlin nebo sleziny. ESR se významně zvyšuje, obsah granulocytů je výrazně snížen nebo nejsou detekovány. Parametry hemoglobinu, erytrocytů a krevních destiček zpravidla zůstávají normální, ale odchylky jsou možné. Typickými příznaky trombocytopenie jsou zvýšená tendence ke krvácení a petechie na kůži a sliznicích. Pokud dojde k neočekávanému zhoršení celkového stavu, horečka neustupuje nebo se na sliznicích, zejména v ústech, nosu nebo krku, objevují nové nebo bolestivé vředy, zahrnuje léčba okamžité zrušení sodné soli metamizolu bez čekání na laboratorní výsledky. S rozvojem pancytopenie by měl být metamizol sodný zrušen a měl by být sledován kompletní krevní obraz, dokud se jeho ukazatele nevrátí k normálu.
Z močového systému: velmi zřídka - u pacientů s poruchou funkce ledvin je možné akutní zhoršení funkce ledvin (akutní selhání ledvin), v některých případech s oligurií, anurií nebo proteinurií.
Obecné reakce: zřídka - moč může zčervenat kvůli přítomnosti metabolitu v moči - kyselina rubazonová; velmi vzácné - flebitida.
Místní reakce: s intramuskulární injekcí - infiltruje se v místě vpichu.
Metamizol sodný může způsobit pokles koncentrace cyklosporinu v plazmě, proto je třeba při jeho současném užívání sledovat koncentraci cyklosporinu.
Při současném užívání metamizolu sodného s chlorpromazinem může dojít k těžké hypotermii.
Současné užívání metamizolu sodného a methotrexátu nebo jiných myelotoxických látek může zvýšit jejich hematotoxicitu, zejména u starších pacientů.
Při současném použití se zvyšuje aktivita nepřímých antikoagulancií, perorálních hypoglykemických léků, GCS, indomethacinu v důsledku jejich vytěsnění ze spojení s krevními proteiny pod vlivem metamizolu sodného.
Tricyklická antidepresiva, perorální kontraceptiva, alopurinol narušují metabolismus metamizolu sodného v játrech a zvyšují jeho toxicitu.
Barbituráty, fenylbutazon a další induktory jaterních mikrozomálních enzymů oslabují účinek sodné soli metamizolu.
Sedativa a trankvilizéry zvyšují analgetický účinek metamizolu sodného.
Při současném užívání metamizolu sodného zvyšuje thymazol riziko vzniku leukopenie.
Kodein, blokátory H2 receptorů histaminu a propranolol zvyšují účinky sodné soli metamizolu.
Při současném použití s kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může metamizol sodný snížit účinek ASA na
agregace krevních destiček. Proto by tato kombinace měla být používána s opatrností při léčbě pacientů užívajících ASA jako antiagregační látku..
Při současném použití metamizolu může sodík snížit koncentraci bupropionu v krvi.
Je známo, že deriváty pyrazolonu mohou interagovat s nepřímými antikoagulancii, kaptoprilem, lithiem a triamterenem a také ovlivňovat účinnost antihypertenziv a diuretik..
Vzhledem ke zvýšenému riziku vzniku anafylaktických / anafylaktoidních reakcí během léčby metamizolem sodným by se neměly používat rentgenové kontrastní látky, koloidní krevní náhrady a penicilin..
Myelotoxické léky zvyšují projev hematotoxicity sodné soli metamizolu
Při léčbě pacientů léčených cytostatiky a dětí mladších 5 let by léčba metamizolem sodným měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře.
Při výběru způsobu použití metamizolu sodného je třeba mít na paměti, že parenterální podání je spojeno s vyšším rizikem anafylaktických / anafylaktoidních reakcí.
Zvýšené riziko vzniku reakcí přecitlivělosti na metamizol sodný může být způsobeno následujícími stavy: analgetické bronchiální astma, zejména při současné polypózní rhinosinusitidě; chronická kopřivka; intolerance na alkohol (přecitlivělost na alkohol), na jejímž pozadí, i když užijete malé množství určitých alkoholických nápojů, se u pacientů objeví kýchání, slzení očí a silné zrudnutí obličeje, intolerance alkoholu může naznačovat dříve neidentifikovaný syndrom astmatu aspirinu.
Před použitím metamizolu sodného je nutné s pacientem pečlivě provést rozhovor. Pokud je zjištěno riziko vzniku anafylaktických reakcí, je přijetí možné pouze po pečlivém posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku užívání metamizolu sodného. V případě použití metamizolu sodného u těchto pacientů je nutné přísné lékařské sledování jejich stavu, je nutné mít prostředky na poskytnutí nouzové pomoci v případě anafylaktických / anafylaktoidních reakcí. U predisponovaných pacientů se může objevit anafylaktický šok, proto by měl být metamizol sodný předepisován s opatrností u pacientů s astmatem nebo atopií. Pacienti, u kterých se vyvinou anafylaktoidní reakce v reakci na použití metamizolu sodného, jsou také vystaveni riziku vzniku v reakci na použití jiných nenarkotických analgetik / NSAID. U pacientů, u kterých se v reakci na použití metamizolu sodného vyskytnou anafylaktické nebo jiné imunitně zprostředkované reakce (například agranulocytóza), je rovněž riziko jejich vzniku při použití jiných pyrazolonů a pyrazolidinů..
Při použití metamizolu sodného byly popsány život ohrožující kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (STS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN). Když se objeví příznaky SJS a TEN, vč. progresivní kožní vyrážka, často s tvorbou puchýřů nebo sliznic, by léčba metamizolem sodným měla být okamžitě přerušena a následně by neměla být u této kategorie pacientů prováděna. Pacienti by si měli být vědomi příznaků těchto onemocnění. Měly by být pečlivě sledovány z hlediska kožních reakcí, zejména během prvních týdnů léčby..
Při dlouhodobém užívání (více než 7 dní) je nutné kontrolovat obraz periferní krve. Na pozadí užívání metamizolu sodného se může vyvinout agranulocytóza. Vyskytuje se velmi zřídka, trvá nejméně týden, nezávisí na dávce, může být závažná, život ohrožující a v některých případech smrtelná. V této souvislosti, pokud jsou detekovány příznaky jako nemotivovaný vzestup teploty, zimnice, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, erozivní a ulcerózní léze ústní dutiny, vaginitida nebo proktitida, je nutné okamžitě snížit počet neutrofilů v periferní krvi o méně než 1 500 / mm 3 Poraďte se s lékařem a přerušte užívání metamizolu sodného.
V případě rozvoje pancytopenie by měla být léčba okamžitě zastavena, je nutné sledovat ukazatele podrobného krevního testu, dokud nebudou normalizovány.
Všichni pacienti by si měli být vědomi toho, že patologické změny v krvi mohou být doprovázeny výskytem příznaků, jako je celková nevolnost, infekce, přetrvávající horečka, hematom, krvácení, bledost při užívání metamizolu sodného, což vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
Metamizol sodný může způsobit izolované hypotenzní reakce. Tyto reakce mohou záviset na dávce. Riziko takových reakcí se zvyšuje také s předchozí arteriální hypotenzí, sníženým BCC nebo dehydratací, nestabilní hemodynamikou nebo akutními poruchami krevního oběhu (například u pacientů s infarktem myokardu nebo úrazem), u pacientů s horečkou. V tomto ohledu by tito pacienti měli být podrobně diagnostikováni a pečlivě sledováni. Aby se snížilo riziko hypotenzních reakcí, mohou být nutná preventivní opatření (hemodynamická stabilizace).
U pacientů, u kterých je třeba za každou cenu zabránit snížení krevního tlaku (například s těžkým onemocněním věnčitých tepen nebo významnou stenózou mozkových tepen), lze použít sodnou sůl metamizolu za pečlivého sledování hemodynamických parametrů.
Je nepřijatelné používat metamizol sodný k úlevě od akutní bolesti břicha, dokud není objasněna jejich příčina.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater se nedoporučuje užívat metamizol sodný ve vysokých dávkách kvůli snížení rychlosti jeho vylučování. U osob na dietě s nízkou výživou je třeba vzít v úvahu obsah sodíku ve výrobku.
IV podání by mělo být prováděno velmi pomalu (ne více než 1 ml / min), aby při prvních známkách anafylaktických / anafylaktoidních reakcí mohlo být podávání zastaveno a aby se minimalizoval výskyt určitých hypotenzních reakcí.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Vzhledem k profilu nežádoucích účinků metamizolu sodného je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel, mechanismů i při práci vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Kontraindikováno pro perorální podání během těhotenství. Kontraindikováno pro parenterální podání v I. a III. Trimestru těhotenství. Používejte parenterálně s opatrností ve II. Trimestru těhotenství.
Kontraindikováno pro použití během laktace (kojení).
Kontraindikováno pro perorální podání u dětí a dospívajících do 15 let.
Kontraindikováno pro parenterální použití u dětí mladších 3 měsíců nebo s hmotností nižší než 5 kg.
Kontraindikováno pro IV použití u dětí ve věku od 3 do 12 měsíců.