Přehled antagonistů aldosteronu, mechanismus účinku léků, seznam léků

Trauma

Antagonisté aldosteronu jsou léky předepsané pro řadu nemocí, včetně kardiovaskulárního systému. Před použitím byste se měli seznámit s jejich seznamem, mechanismem účinku, indikacemi, kontraindikacemi a vedlejšími účinky.

Mechanismus účinku, aplikace v medicíně

Aldosteron je mineralokortikoidní hormon produkovaný kůrou nadledvin. Přítomný v ledvinách, tlustém střevě, krevních cévách, mozku, srdci, tukové tkáni. Hraje důležitou roli v minerálním metabolismu, zejména Na +, K +, vodě.

Biologické funkce aldosteronu jsou:

  • udržování absorpce sodíku, vylučování iontů draslíku a vodíku během močení v distálních renálních tubulech;
  • účinky na extracelulární metabolické procesy, vodní metabolismus.

Působení aldosteronu vede ke zvýšení objemu cirkulující krve, ke zvýšení systémového krevního tlaku.

S hormonálními poruchami vedoucími k nadměrné produkci aldosteronu dochází ke ztrátě draslíku a hromadění sodíku v krevní plazmě. Zvýšený obsah sodíku v těle zadržuje vodu v tkáních, což vyvolává zvýšení objemu krve a zvýšení krevního tlaku. Objevuje se také otok, rozvíjí se hypernatremie, hypokalémie, hypervolémie, arteriální hypertenze, kardiovaskulární onemocnění, selhání ledvin, metabolické poruchy. U pacientů s arteriální hypertenzí navíc dochází ke zvýšené tuhosti tepen..

Mechanismus účinku antagonistů aldosteronu je založen na blokování aldosteronových receptorů, což zvyšuje vylučování Na +, chloru a vody z těla, inhibuje vylučování K + a močoviny.

Blokátory aldosteronu - léky, které mají diuretický, antihypertenzivní, draslík šetřící účinek.

Předepsané pro terapii:

  • vysoký krevní tlak;
  • chronické srdeční selhání;
  • cirhóza jater;
  • nefrotický syndrom;
  • hypokalémie;
  • hyperaldosteronismus;
  • spánková apnoe.

Léky také pomáhají eliminovat arytmii, tachykardii, fibrilaci, otoky.

Antagonisté aldosteronu: indikace a kontraindikace

Seznam blokátorů aldosteronu zahrnuje léky obsahující účinné látky: spironolakton, eplerenon, kanoenoát draselný. Léky se liší v mechanismu účinku, zatímco mají stejný účinek.

Spironolakton

Spironolakton je neselektivní léčivo podobné struktuře progesteronu. Vyznačuje se 100% biologickou dostupností, rychlou absorpcí z gastrointestinálního traktu. Jeho maximální koncentrace je pozorována 2-6 hodin po aplikaci. Doba potřebná ke snížení koncentrace léčiva v těle se pohybuje od 13 do 24 hodin. Diuretický účinek je pozorován 2-5 dní po zahájení léčby.

Spironolakton je antagonista androgenových receptorů a agonista progesteronu, což může způsobit menstruační nepravidelnosti, gynekomastie u mužů, hirsutismus, snížené libido.

Na základě účinné látky spironolaktonu se vyrábějí přípravky pod názvy: Spironolactone, Veroshpiron, Aldacton, Spiriks, Urakton.

Na jaké problémy jsou předepsány léky obsahující spironolakton:

  • primární hyperaldosteronismus;
  • městnavé srdeční selhání;
  • esenciální arteriální hypertenze;
  • cirhóza jater (s edémem, ascitem);
  • hypokalémie.

Užívání drog je zakázáno, pokud:

  • individuální nesnášenlivost ke komponentám;
  • akutní selhání ledvin;
  • zvýšená koncentrace draslíku v těle;
  • hyponatrémie;
  • Addisonova choroba;
  • v prvním trimestru těhotenství.

Nežádoucí účinky, léčba spironolaktonem může způsobit:

  • arteriální hypotenze, arytmie, vaskulitida;
  • leukopenie, trombocytopenie, aplastická anémie;
  • bolest hlavy, ospalost, závratě, zmatenost;
  • změna zabarvení hlasu;
  • nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem nebo zácpa, gastritida;
  • zhoršená funkce jater;
  • akutní selhání ledvin;
  • křeče;
  • hyperkalemie, hyponatrémie a další metabolické poruchy;
  • hirsutismus;
  • kožní vyrážky, alopecie, hyperémie;
  • porušení v reprodukčním systému;
  • astenie, zvýšená únava.

Eplerenon

Eplerenon je diuretikum, antagonista aldosteronu, draslík šetřící diuretikum. Vyznačuje se biologickou dostupností 69% a maximální koncentrací přibližně dvě hodiny po perorálním podání.

Selektivní lék neovlivňuje receptory pohlavních hormonů a nevyvolává narušení genitální oblasti, které se liší od spironolaktonu.

Seznam antagonistických látek aldosteronu zahrnuje: Dekriz, Inspra, Renial, Eplepres, Eplerenone Stud, Espiro, Epletor.

Indikace k použití, předepisování léků je optimální pro:

  • infarkt myokardu;
  • chronické srdeční selhání;
  • arteriální hypertenze.

Užívání léků je nepřijatelné, když:

  • individuální nesnášenlivost;
  • hyperkalemie;
  • selhání ledvin a jater;
  • léčba jinými léky šetřícími draslík nebo obsahujícími draslík, silné inhibitory izoenzymu cyp3a4.

Užívání těchto léků může vyvolat:

  • eosinofilie;
  • hyperkalemie, dehydratace, hyponatrémie;
  • nespavost;
  • závratě, mdloby, bolesti hlavy;
  • tachykardie, infarkt myokardu;
  • silné snížení krevního tlaku, trombóza;
  • kašel;
  • průjem, zácpa, nevolnost, zvracení;
  • kožní vyrážky, hyperhidróza;
  • křeče, bolesti svalů;
  • nesprávná funkce ledvin;
  • astenie.

U těhotných a kojících žen je použití této skupiny léků možné v naléhavých případech pouze se souhlasem lékaře..

Při dlouhodobé léčbě antagonisty aldosteronu je nutné sledovat klinické a biochemické parametry těla pro včasnou detekci nežádoucích účinků.

Léky lze předepisovat jako monoterapii nebo jako součást režimu léčby nemoci. V tomto případě by měla být samoléčba vyloučena a používána pouze se souhlasem ošetřujícího lékaře, s přihlédnutím k charakteristikám jiných použitých léků.

Antagonisté aldosteronu: seznam léků, mechanismus účinku

Antagonisté aldosteronu

Obecná informace

Antagonisté aldosteronu jsou léky, které blokují aldosteronové receptory (což vede ke zvýšení vylučování sodíku, chloru a vody, inhibici vylučování draslíku a močoviny v ledvinách) a mají diuretický, antihypertenzivní a draslík šetřící účinek.
Tato skupina léků zahrnuje spironolakton (Veroshpiron, Veroshpilacton) a kananoát draselný (Aldactone).

Aldosteron je mineralokortikoid. Zpomaluje reabsorpci iontů sodíku v renálních tubulech, zvyšuje vylučování iontů draslíku.

Antagonisté aldosteronu (spironolakton a canrenoát draselný) se kompetitivně vážou na receptory aldosteronu, což vede ke zvýšení vylučování sodíku, chloru a vody, inhibici vylučování draslíku a močoviny v ledvinách. Léky v této skupině proto mají diuretické, antihypertenzní a draslík šetřící účinky..

Diuretický účinek spironolaktonu se projevuje 2. až 5. den léčby.

Diuretický účinek kanoenoátu draselného se dostavuje 3–6 hodin po intravenózním podání a trvá 72 hodin. Účinek léčiva lze inhibovat zvýšením koncentrace aldosteronu.

Spironolakton a kananát draselný mohou zvýšit diuretické a antihypertenzní účinky thiazidových (hypothiazidových) a kličkových (furosemidových) diuretik, což vede ke snížení závažnosti hypokalémie.

Po perorálním podání je spironolakton rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost léčiva je 100%. Doba k dosažení maximální koncentrace po podání je 2–6 hodin. Spironolakton se váže na bílkoviny krevní plazmy o 98%. Léčivo prochází intenzivní biotransformací v játrech za tvorby aktivních metabolitů: 7-α-thiomethylspironolaktonu a kanrenonu. Poločas spironolaktonu je 13-24 hodin. Vylučuje se hlavně močí (50% ve formě metabolitů, 10% v nezměněné formě) a částečně stolicí. S cirhózou jater a srdečním selháním se poločas spironolaktonu zvyšuje bez známek kumulace, jejíž pravděpodobnost je vyšší při chronickém selhání ledvin a hyperkalemii.

Draslík draselný, draselná sůl kyseliny kanrenové, dobře rozpustný ve vodě na injekci. Po parenterálním podání se léčivo rychle převádí na kanrenon, jehož maximální koncentrace v séru je dosaženo během první hodiny po injekci. Pokles plazmatické koncentrace kanrenonu je dvoufázový s poločasem 5-14 hodin. Vazba kanrenonu na plazmatické proteiny přesahuje 98%. Kanrenon a kyselina canrenová se vylučují ledvinami a játry. 5 dní po podání radioaktivně značeného kanrenoátu se přibližně 48% dávky nachází v moči a přibližně 14% ve stolici. Při selhání ledvin může být vylučování kanrenonu a metabolitů z těla zpomaleno.

  • Arteriální hypertenze.
  • Chronické srdeční selhání.
  • Cirhóza jater.
  • Nefrotický syndrom.
  • Hypokalémie.
  • Primární hyperaldosteronismus.
  • Diagnostika hyperaldosteronismu.
  • Addisonova nemoc.
  • Hyperkalemie.
  • Hyponatrémie.
  • Chronické selhání ledvin.
  • Těhotenství.
  • Přecitlivělost na léky této skupiny.

Antagonisté aldosteronu jsou předepisováni s opatrností v následujících případech:

  • Hyperkalcémie.
  • Metabolická acidóza.
  • Atrioventrikulární blok.
  • Cukrovka.
  • Chirurgické zákroky.
  • Lokální a celková anestézie.
  • Menstruační nepravidelnosti,
  • Zvětšení prsou,
  • Selhání jater.
  • Cirhóza jater,
  • Starší věk.
  • Z trávicího systému: Nevolnost.
  • Zvracení.
  • Bolest břicha.
  • Průjem.
  • Zácpa.
  • Ze strany centrálního nervového systému:
      Závrať.
  • Ospalost.
  • Bolest hlavy.
  • Letargie.
  • Ataxie.
  • Ze strany metabolismu:
      Zvýšení koncentrace močoviny.
  • Hyperkreatininémie.
  • Hyperurikémie.
  • Z hematopoetického systému:
      Megaloblastóza.
  • Agranulocytóza.
  • Trombocytopenie.
  • Z endokrinního systému:
      Gynekomastie.
  • Erektilní dysfunkce.
  • Dysmenorea.
  • Amenorea.
  • Alergické reakce:
      Kopřivka.
  • Vyrážka.
  • Svědění.

    Na pozadí užívání antagonistů aldosteronu by neměly být předepisovány léky obsahující draslík.

    Během léčby léky této skupiny je nutné pravidelně určovat hladinu elektrolytů a močoviny v krvi..

    Při použití antagonistů aldosteronu v kombinaci s jinými diuretiky nebo antihypertenzivy se doporučuje snížit jejich dávku..

    Pokud se spironolakton používá souběžně s digoxinem, může být nutné snížit jeho nasycovací i udržovací dávku..

    Léky v této skupině snižují vaskulární citlivost na norepinefrin (při provádění anestézie je nutná opatrnost).

    Vývoj hyperkalemie je možný při současném užívání antagonistů aldosteronu s následujícími léky:

    • ACE inhibitory.
    • Doplňky draslíku.
    • Draslík šetřící diuretika.

    Antagonisté aldosteronu mohou urychlit metabolismus a vylučování karbenoxolonu, což vede ke snížení jeho účinnosti.

    V kombinaci se salicyláty, indomethacinem a kyselinou mefenamovou diuretický účinek spironolaktonu klesá.

    Při současném použití se spironolaktonem se zvyšuje účinek triptorelinu, buserelinu, gonadorelinu.

    Na pozadí současného užívání spironolaktonu s digoxinem nebo uhličitanem lithným lze pozorovat zvýšení koncentrace těchto léků v krvi.

    Spironolakton snižuje účinnost antikoagulancií (heparin, deriváty kumarinu, indandion) a mitotanu.

    Glukokortikosteroidy zvyšují diuretické a natriuretické účinky spironolaktonu při hypoalbuminemii a / nebo hyponatrémii.

    Chlorid amonný, cholestyramin, pokud se užívá současně se spironolaktonem, přispívá k rozvoji hyperkalemické metabolické acidózy.

    Přebytek aldosteronu v těle

    Pokud se zvýší hladina aldosteronu, dojde ke zvýšení vylučování draslíku močí a současné stimulaci toku draslíku z extracelulární tekutiny do tkání těla, což vede ke snížení koncentrace tohoto stopového prvku v krevní plazmě - hypokalemii. Přebytek aldosteronu také snižuje vylučování sodíku ledvinami, což způsobuje zadržování sodíku v těle, a zvyšuje objem extracelulární tekutiny a krevní tlak..

    Dlouhodobá medikamentózní léčba antagonisty aldosteronu přispívá k normalizaci krevního tlaku a eliminaci hypokalémie.

    Hyperaldosteronismus (aldosteronismus) je klinický syndrom způsobený zvýšenou sekrecí hormonů. Rozlišujte mezi primárním a sekundárním aldosteronismem.

    Primární aldosteronismus (Cohnův syndrom) je způsoben zvýšenou produkcí aldosteronu adenomem glomerulární kůry nadledvin v kombinaci s hypokalemií a arteriální hypertenzí. U primárního aldosteronismu se rozvíjejí poruchy elektrolytů: klesá koncentrace draslíku v krevním séru, zvyšuje se vylučování aldosteronu močí. Cohnův syndrom je častější u žen.

    Sekundární hyperaldosteronismus je spojen s hyperprodukcí hormonu nadledvinami v důsledku nadměrných stimulů, které regulují jeho sekreci (zvýšená sekrece reninu, adrenoglomerulotropinu, ACTH). Sekundární hyperaldosteronismus se vyskytuje jako komplikace určitých onemocnění ledvin, jater, srdce.

    • arteriální hypertenze s převládajícím zvýšením diastolického tlaku;
    • letargie, celková únava;
    • časté bolesti hlavy;
    • polydipsie (žízeň, zvýšený příjem tekutin);
    • zhoršení zraku;
    • arytmie, kardialgie;
    • polyurie (zvýšené močení), nokturie (převaha noční diurézy přes den);
    • svalová slabost;
    • necitlivost končetin;
    • křeče, parestézie;
    • periferní edém (se sekundárním aldosteronismem).

    Aldosteron: hormonální frekvence, působení, funkce, antagonisté

    Aldosteron je hormon, který je indikátorem metabolismu vody a soli. Patří k hlavním představitelům mineralokortikoidů. Syntéza aldosteronu probíhá v glomerulární vrstvě kůry nadledvin. Tento proces je řízen angiotensinem II, který je silným stimulátorem uvolňování aldosteronu z nadledvin..

    Jednou z nejvýznamnějších funkcí ovlivňujících syntézu aldosteronu je hypovolémie. Snížený průtok krve v oblasti ledvin a snížený objem krve vedou k tomu, že je aktivován systém renín-angiotenzin a zvyšuje produkci hormonu.

    Veroshpiron: blízké seznámení

    Veroshpiron je spironolakton (toto je název účinné látky, a proto je léčivý přípravek zapsán do seznamu mezinárodních generických léků) a další složky, které závisí na formě uvolňování léčiva. Lék se vyrábí ve dvou formách:

    1. Tablety - 25 mg;
    2. Tobolky 50 a 100 mg.

    Ve formě tablet vypadá lék jako bílá, zaoblená tableta s charakteristickým zápachem. Tableta je označena abecedním otiskem názvu produktu v latince: VEROSPIRON.

    Velikost a barva tobolek závisí na množství účinné látky, kterou obsahují. Bez ohledu na dávku je obsahem tobolek bílý prášek lisovaný do malých granulí. S obsahem 50 mg spironolaktonu se používají tobolky č. 3, neprůhledné, víčko žluté, tělo bílé.

    Při obsahu 100 mg spironolaktonu používá výrobce tobolky o velikosti nula, také neprůhledné. Ale již s oranžovým víkem a tělem namalovaným žlutými tóny.

    Diuretika šetřící draslík jsou dnes izolována do samostatné skupiny léčiv - blokátory aldosteronových receptorů. Veroshpiron a jeho analogy působí jako „antipody“ aldosteronu.

    Aldosteron je hormon kůry nadledvin, který má pravděpodobně nejsilnější účinek na tělo. Lékařským termínem je „mineralokortikoidní“ hormon. Jeho účelem je udržovat rovnováhu mezi hladinami Na a K..

    Tělo používá pro tyto účely mechanismus, dokonce dva mechanismy, které stimulují:

  • Absorpce Na v koncových částech spletitých tubulů ledvin;
  • Vytlačování »Na z krve do filtrační tekutiny.

    Oba mechanismy normálně udržují rovnováhu, ale pokud kůra nadledvin produkuje hodně aldosteronu a vyvíjí se CHF (chronické srdeční selhání), zvyšuje se absorpce Na ve spletitých tubulech a H2O.

    Porušení absorpčního mechanismu vede k akumulaci přebytečné tekutiny v těle: zvýšení objemu krve „protékající“ cévami, tvorba edému podkožní vrstvy. Současně je nedostatek K, Mg způsobuje poruchy srdce.

    To vede k sekundární hypersekreci aldosteronu, protože v CHF se aktivuje syntéza hormonu hypofýzou, což stimuluje nadledviny k produkci aldosteronu, který je již v krvi hodně, protože systém „Renin-Angiotensin-Aldosterone“ pracuje se zvýšenou aktivitou. Kruh je uzavřen.

    A tady je zásah Veroshpiron vhodný. Na krátkou dobu a na jeden den inhibuje zadržování Na a vody v renálních tubulech a neumožňuje vylučování přebytečného K z těla..

    Spironolakton interaguje s receptory aldosteronu a „nutí“ tělo vylučovat více vody a NaCL močí (močí), čímž snižuje hladinu kyselosti moči. Stejný mechanismus bude používat lék při absenci otoku a CHF.

    Přírůstek hmotnosti je do určité míry způsoben zadržováním tekutin, například při nadměrné konzumaci slanosti, kořeněných a smažených jídel a nápojů. Lidské tělo si kromě ukládání tuku „ukládá“ i vodu, kterou nedokáže odstranit. Není žádným tajemstvím, že slané jídlo přispívá k zadržování vody v těle. Edémové formy.

    Míra aldosteronu

    Hladina hormonu v lidském těle závisí na jeho věku:

    • novorozenci: množství hormonu je od 300 do 1 900 pg / ml;
    • děti od 1 měsíce do 2 let: jeho množství klesá a může se pohybovat od 20 do 1100 pg / ml;
    • děti od 3 do 12 let: množství hormonu v těle je od 12 do 340 pg / ml;
    • dospělí: ve vodorovné poloze - hladina hormonu se pohybuje od 13 do 145 pg / ml; ve vzpřímené poloze - tento údaj může být od 27 do 272 pg / ml.

    Muži mají o něco nižší míru aldosteronu než ženy. U dětí se zvyšuje množství hormonu, protože jejich tělo má zvýšenou potřebu minerálů, protože se vyvíjí kostní tkáň.

    Obvykle se množství aldosteronu v moči pohybuje od 1,4 do 20 pg / ml.

    Změna hladiny aldosteronu negativně ovlivňuje práci nejen kardiovaskulárního systému, ale i celého těla.

    Stanovení obsahu aldosteronu v krvi

    K testování krve na aldosteron se odebere venózní krev pomocí vakuového systému s koagulačním aktivátorem nebo bez antikoagulancia. Venipunktura se provádí ráno, přičemž pacient leží, než vstane z postele.

    U žen může být normální koncentrace aldosteronu mírně vyšší než u mužů..

    Pro stanovení vlivu fyzické aktivity na hladinu aldosteronu se analýza opakuje po čtyřhodinovém pobytu pacienta ve vzpřímené poloze..

    Pro počáteční studii se doporučuje stanovení poměru aldosteron-renin. Provádějí se zátěžové testy (zátěžový test s hypothiazidem nebo spironolaktonem, březnový test) za účelem rozlišení určitých forem hyperaldosteronismu. K detekci dědičných poruch se provádí genomová typizace pomocí polymerázové řetězové reakce.

    Před zahájením studie se pacientovi doporučuje dodržovat dietu s nízkým obsahem sacharidů s nízkým obsahem soli, vyhnout se fyzické námaze a stresovým situacím. Léky ovlivňující metabolismus vody a elektrolytů (diuretika, estrogeny, ACE inhibitory, adrenergní blokátory, blokátory kalciových kanálů) jsou zrušeny 20 - 30 dní před zahájením studie.

    Je zakázáno jíst a kouřit 8 hodin před odběrem krve. Jakékoli jiné nápoje než voda jsou vyloučeny ráno před analýzou..

    Při dekódování analýzy se bere v úvahu věk pacienta, přítomnost endokrinních poruch, chronická a akutní onemocnění v anamnéze a užívání léků před odebráním krve.

    Mechanismus účinku aldosteronu

    Hormon je zodpovědný za metabolismus vody a minerálů v lidském těle. Působení aldosteronu se vztahuje na srdce, cévy, ledviny a nervový systém:

    • zvyšuje absorpci sodíku a vody v renálních tubulech;
    • snižuje vstřebávání draslíku a hořčíku;
    • potlačuje vliv parasympatického systému;
    • aktivuje sympatoadrenální systém;
    • zvyšuje syntézu kolagenu;
    • stimuluje fibroblasty myokardu;
    • zvyšuje vaskulární endotel;
    • utlačuje baroreflexy.

    Antagonisté aldosteronu

    Skupina antagonistů aldosteronu zahrnuje léky, které blokují receptory aldosteronu, podporují zvýšené vylučování vody, sodíku a chloru. Současně tyto léky inhibují vylučování draslíku a močoviny. Tato skupina léků zahrnuje Veroshpiron, Spironolactone, Aldactone.

    Indikace pro jejich použití jsou:

    • chronické srdeční selhání;
    • primární hyperaldosteronismus a jeho diagnóza;
    • arteriální hypertenze;
    • hypokalémie;
    • cirhóza jater;
    • nefrotický syndrom.

    Léky se nedoporučují užívat v případě přecitlivělosti na jejich složky, chronického selhání ledvin, nadbytku draslíku nebo sodíku v těle. Také byste neměli užívat léky na Addisonovu chorobu a během těhotenství..

    Relativní kontraindikace, u kterých je nutná opatrnost, jsou:

    • menstruační nepravidelnosti;
    • cukrovka;
    • metabolická acidóza;
    • selhání jater nebo cirhóza jater;
    • věk nad 65 let.

    Při užívání léků ze skupin antagonistů aldosteronu se často vyskytují nežádoucí účinky z trávicího, nervového, endokrinního a imunitního systému. Mohou se projevit jako nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem. Může se také objevit ospalost, závratě, bolesti hlavy a menstruační nepravidelnosti. Lidé náchylní k alergiím mají často reakce, jako jsou vyrážky, svědění nebo kopřivka..

    Snížené hladiny aldosteronu

    Při nedostatku aldosteronu v ledvinách klesá koncentrace sodíku, zpomaluje se vylučování draslíku a narušuje se mechanismus transportu iontů tkáněmi. V důsledku toho je narušen přívod krve do mozku a periferních tkání, tonus svalů hladkého svalstva klesá, vazomotorické centrum je inhibováno..

    Hypoaldosteronismus vyžaduje celoživotní léčbu, léky a omezený příjem draslíku může kompenzovat onemocnění.

    Hypoaldosteronismus je komplex změn v těle způsobených snížením sekrece aldosteronu. Přiřaďte primární a sekundární hypoaldosteronismus.

    Primární hypoaldosteronismus má nejčastěji vrozenou povahu, jeho první projevy jsou pozorovány u kojenců. Je založen na dědičné poruše biosyntézy aldosteronu, při které ztráta sodíku a arteriální hypotenze zvyšují produkci reninu.

    Onemocnění se projevuje poruchami elektrolytů, dehydratací a zvracením. Primární forma hypoaldosteronismu má tendenci spontánně remise s věkem.

    Jádrem sekundárního hypoaldosteronismu, který se projevuje v dospívání nebo v dospělosti, je porucha biosyntézy aldosteronu spojená s nedostatečnou produkcí reninu nebo sníženou aktivitou reninu. Tato forma hypoaldosteronismu je často spojována s cukrovkou nebo chronickou nefritidou. K rozvoji onemocnění může také přispět dlouhodobé užívání heparinu, cyklosporinu, indomethacinu, blokátorů receptorů pro angiotensin, ACE inhibitorů..

    Příznaky sekundárního hypoaldosteronismu:

    • slabost;
    • občasná horečka;
    • ortostatická hypotenze;
    • srdeční arytmie;
    • bradykardie;
    • mdloby;
    • snížená účinnost.

    Někdy je hypoaldosteronismus asymptomatický, v takovém případě se obvykle jedná o náhodný diagnostický nález při vyšetření z jiného důvodu.

    Existují také vrozené izolované (primární izolované) a získané hypoaldosteronismus.

    Změna hladin hormonů

    Zvýšení hladiny hormonu v těle může být důsledkem primárního hyperaldosteronismu (Cohnův syndrom). Jeho příčinou je vývoj aldosteromu, což je hormonální nádor glomerulárního epitelu kůry nadledvin. Markerem této patologie je poměr aldosteron-renin.

    Sekundární aldosteronismus se vyvíjí z následujících důvodů:

    • nefrotický syndrom;
    • zneužívání projímadel nebo diuretik;
    • cirhóza jater, komplikovaná ascitem;
    • srdeční selhání;
    • obstrukční nebo chronické onemocnění plic;
    • Barterův syndrom;
    • půst více než deset dní;
    • krvácející;
    • maligní renální hypertenze;
    • omezení sodíku;
    • těhotenství.

    Změny nervového systému (například slzavost a depresivní nálada) mohou být také příznakem hormonální nerovnováhy.

    Důvodem nízké hladiny hormonu v těle může být:

    • hypofunkce nadledvin;
    • Addisonova choroba;
    • trombóza nadledvin;
    • pít hodně tekutin;
    • nízký obsah draslíku ve stravě;
    • embolie nadledvin.

    Aldosteronový test

    Za účelem stanovení hladiny aldosteronu v těle se krev odebírá z žíly. Dvě hodiny před zákrokem by měl pacient omezit fyzickou aktivitu. Pokud je člověk v nemocnici, pak je defekt proveden brzy ráno, zatímco ještě nevstal z postele.

    O čtyři hodiny později je znovu odebrána krev a pacient stojí. To je nezbytné pro zjištění, jak fyzická aktivita ovlivňuje hladinu aldosteronu v krvi..

    Příprava na analýzu:

    • dva týdny před analýzou musí pacient přestat užívat léky, které mohou ovlivnit hladinu hormonu v těle (antihypertenziva a diuretika, kortikosteroidy, orální antikoncepce, léky na bázi kořene lékořice); během tohoto období musíte dodržovat nízkosacharidovou dietu s normálním obsahem soli;
    • týden před analýzou jsou inhibitory reninu zrušeny (pokud to nelze provést, musí být tato skutečnost uvedena ve formuláři analýzy);
    • den před testem musíte vyloučit fyzickou aktivitu, přestat pít alkohol a vyhýbat se stresovým situacím.

    Nedoporučuje se provádět analýzu v případě exacerbace chronických onemocnění nebo přítomnosti příznaků infekčních onemocnění.

    Aldosteron lze detekovat nejen v krvi člověka, ale také v jeho moči. Za tímto účelem se během dne shromažďuje v samostatné nádobě. Aby byl výsledek přesný, je nutné jeden den před testem přestat užívat léky, které mohou ovlivnit hladinu hormonu, vyhnout se fyzické námaze a stresovým situacím.

    Odrůdy antagonistů vápníku

    Tato skupina léků má 2 hlavní typy: dihydropyridiny a nondihydropyridiny. První mají schopnost relaxovat periferní cévy. Posledně jmenované jsou vhodnější pro srdeční onemocnění, protože snižují vedení impulsů přicházejících z síní do komor a navíc mají inotropní účinek na myokard. Kromě své chemické struktury mají antagonisté vápníku několik generací. Liší se délkou účinku a schopností způsobovat nežádoucí účinky. Léky první generace zahrnují léky, které se musí užívat 3-4krát denně, mezi nimi jsou tablety "Verapamil", "Nifedipin", "Diltiazem". Jejich obchodní názvy jsou léky Verapin, Dilgart, Amace-BR. Tyto léky se v medicíně používají po dlouhou dobu, jsou vysoce účinné a mají relaxační účinek na všechny cévy těla. Mezi léky druhé generace patří léčivé látky "Gallopamil", "Anipamil", jejichž rozdílem je schopnost vazoselektivity, tj. Selektivní účinek. Do této skupiny patří také deriváty nifedipinu, které mají delší trvání účinku. Nedávno byly použity léky třetí generace, liší se molekulární strukturou, patří do typu dihydropyridinů, zástupci - léky "Amlodipin", "Naftopidil", "Lercanidipin".

    Jak fungují antagonisté aldosteronu?

    Nedostatek těchto prvků vede k narušení činnosti srdce a nervového systému. Proto je pro pacienty s nízkou koncentrací iontů draslíku výhodné používat antagonisty aldosteronu.

    • Mechanismus účinku
    • Druhy draslík šetřících diuretik a jejich vlastnosti
    • Způsob podání a dávkování
    • Kontraindikace a vedlejší účinky

    Mechanismus účinku

    Aldosteron je považován za nejúčinnější hormon ve skupině mineralokortikoidů. Je důležitým regulátorem rovnováhy vody, draslíku a sodíku. Účinkem dotyčné látky je zadržování sodíku a kapaliny místo uvolňování draslíku a hořčíku..

    Aldosteron zvyšuje reabsorpci sodíku nejen v renálních tubulech, ale také v tenkém střevě a poté snižuje vylučování tohoto prvku potem a slinami, zatímco reabsorpce draslíku a hořčíku klesá.

    V důsledku zadržování tekutin se zvyšuje objem cirkulující krve a podle toho se zvyšuje hladina krevního tlaku. Výše popsané účinky účinku hormonu oddalujícího sodík hrají důležitou roli v patogenezi chronického srdečního selhání a arteriální hypertenze..

    Léky skupiny antagonistů aldosteronu jsou zaměřeny na blokování účinku analytu na mineralokortikoidní receptory. Pomáhají tedy odstraňovat vodu a sodík z těla, zadržovat draslík a hořčík a snižovat krevní tlak..

    To znamená, že působí jako draslík šetřící diuretika. Tato činidla jsou určena k léčbě pacientů se srdečními chorobami se zvýšenými hladinami aldosteronu a nízkými hladinami reninu..

    Antagonisté mineralokortikoidových receptorů se po dlouhou dobu nepoužívají k léčbě hypertenze. U jiných diuretik se našlo široké použití, které účinněji snižují tlak. Po mnoha studiích se však ukázalo, že užívání kalium šetřících diuretik zlepšuje pohodu pacientů.

    Antagonisté aldosteronu nejen snižují krevní tlak, ale také snižují závažnost hypertrofie levé komory, eliminují arytmii, fibrilaci síní a snižují výskyt tachykardie. Proto se u pacientů se srdečními chorobami doporučuje užívat antagonisty mineralokortikoidních receptorů..

    Vlastnosti použití pro hypertenzi

    Antagonisté aldosteronu se v poslední době začleňují do léčby hypertenze. V průběhu studií byl prokázán pozitivní účinek léků na kvalitu a délku života u pacientů se srdečním selháním, stejně jako na vysokou účinnost léčby hypertenze, která nereaguje na léčbu standardními léky..

    Nejprve se ukazuje, že se AA používá k hypertenzi u pacientů s:

    • srdeční selhání;
    • akutní infarkt myokardu;
    • snížená funkce levé komory.

    Vzhledem k tomu, že účinek léků skupiny se vyvíjí poměrně pomalu, nepoužívají se k nouzovému snížení vysokého krevního tlaku. AA jsou ideální pro dlouhodobou udržovací terapii v kombinaci s jinými léky (kličková a thiazidová diuretika, ACE inhibitory nebo betablokátory).

    Druhy draslík šetřících diuretik a jejich vlastnosti

    V současné době jsou známy dva typy antagonistů. Prvním z nich je neselektivní typ, ke kterému patří „spironolakton“. Kromě mineralokortikoidních receptorů dochází k jeho interakci s progesteronem a androgenními.

    Druhý typ léků je selektivní. V tomto případě se říká o „eplerenonu“. Toto diuretikum má vysokou selektivitu ve vztahu k aldosteronovým receptorům a nemá absolutně žádný účinek na pohlavní hormony, proto způsobuje méně vedlejších reakcí..

    Použití "spironolaktonu" je indikováno u pacientů s následujícími patologiemi:

    • chronické srdeční selhání;
    • hypokalémie (nedostatek draslíku);
    • cirhóza jater;
    • hyperaldosteronismus (nadměrná syntéza aldosteronu);
    • hypertenze;
    • adrenální aldosterom.

    Dotyčný diuretikum je předepsáno na základě osobních charakteristik, výhradně ošetřujícím lékařem. Je přísně zakázáno užívat drogu samostatně, protože by to mohlo vést k nerovnováze látek v těle..

    Pro dlouhodobou léčbu arteriální hypertenze u mladých lidí se doporučuje užívat diuretikum "Eplerenon", protože neovlivňuje steroidní hormony. Lékaři doporučují kombinovat tento lék s beta-blokátory, zejména u pacientů s esenciální hypertenzí doprovázenou srdečními anomáliemi.

    Dávka léčiva se počítá individuálně na základě stavu metabolismu vody a soli a příjmu dalších finančních prostředků. Antagonisté aldosteronu ve spojení s jinými draslík šetřícími diuretiky jsou předepisováni s maximální opatrností.

    Léky na vysoký krevní tlak také zvyšují účinky antagonistů mineralokortikoidních receptorů. Před předepsáním "spironolaktonu" pacientovi je nutné vyšetřit jeho hormonální stav.

    Jak normalizovat hladinu aldosteronu

    Při léčbě hypoaldosteronismu se používá zvýšené zavedení chloridu sodného a kapaliny a příjem mineralokortikoidních léků. Hypoaldosteronismus vyžaduje celoživotní léčbu, léky a omezený příjem draslíku může kompenzovat onemocnění.

    Dlouhodobá léková terapie antagonisty aldosteronu, draslík šetřícími diuretiky, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory, thiazidovými diuretiky, přispívá k normalizaci krevního tlaku a eliminaci hypokalémie. Tyto léky blokují receptory aldosteronu a mají antihypertenzní, diuretické a draslík šetřící účinky..

    Přebytek aldosteronu snižuje vylučování sodíku ledvinami, což způsobuje zadržování sodíku v těle, zvyšuje objem extracelulární tekutiny a krevní tlak.

    Pokud je zjištěn Cohnův syndrom nebo rakovina nadledvin, je indikována chirurgická léčba, která spočívá v odstranění postižené nadledviny (adrenalektomie). Před operací je nutná korekce hypokalémie spironolaktonem.

    Video z YouTube související s článkem:

    Způsob podání a dávkování

    Draslík šetřící diuretika by měla být zahájena nízkými dávkami. Je nutné sledovat ukazatele biochemických krevních testů 1, 4, 8 a 12 týdnů po zahájení užívání léku; poté po 6, 9, 12 měsících a následně každých šest měsíců.

    Pokud koncentrace draslíku v krvi přesáhne 5,5 mmol / l, hladina kreatininu stoupne na 221 μmol / l, pak by měla být snížena dávka příslušných léků a pečlivě sledovat ukazatele biochemických krevních testů.

    V případě nadbytku draslíku v krvi 6,0 mmol a množství kreatinu 310 kmol / l musíte okamžitě zrušit diuretikum a poradit se s lékařem..

    Léčba šetřící draslíkem má zmírnit příznaky, zabránit rozvoji dekompenzovaného srdečního selhání a snížit riziko úmrtí. Příznaky se snižují po několika týdnech nebo měsících po zahájení léčby.

    Kontraindikace a vedlejší účinky

    Navzdory skutečnosti, že antagonisté aldosteronu patří do skupiny slabých diuretik, snižují krevní tlak, udržují potřebné prvky v těle, mají léky řadu kontraindikací. Užívání těchto léků je zakázáno v těchto případech:

    • patologicky vysoká hladina draslíku v krvi;
    • alergie na složky léku;
    • brzké těhotenství;
    • laktace;
    • závažné poškození jater nebo ledvin;
    • zvýšená koncentrace kreatininu.

    Předepisování léku šetřícího draslík u pacientů s diabetem typu 2 vyžaduje zvýšenou opatrnost.

    Mechanismus účinku antagonistů aldosteronu

    Aldosteron označuje hormon ze skupiny mineralokortikoidů. Reguluje vylučování hořčíku a draslíku. Aldosteron zvyšuje reabsorpci (reabsorpci) iontů sodíku v renálních tubulech, tenkém střevě, snižuje vylučování potem, slinami, což vede ke zvýšení jejich koncentrace v krvi. Z tohoto důvodu se zvyšuje objem cirkulující krve, zvyšuje se arteriální tlak..

    Inhibitory aldosteronu blokují působení hormonu na mineralokortikoidní receptory. Pomáhají snižovat krevní tlak. Princip fungování antagonistů aldosteronu je podobný práci draslík šetřících diuretik, která bojují proti srdečním onemocněním, což vede ke snížení plazmatických hladin reninu. Bylo prokázáno, že užívání inhibitorů aldosteronu zlepšuje pohodu pacientů, snižuje krevní tlak.

    Léky v této skupině eliminují arytmii, fibrilaci síní, snižují závažnost tachykardie a jsou účinné při srdečních patologiích. Všichni antagonisté aldosteronu se dělí na neselektivní (spironolakton), které působí na receptory progesteronu a androgenu (kromě mineralokortikoidů), a selektivní (eplerenon), které neovlivňují pohlavní hormony a způsobují méně nežádoucích účinků..

    Spironolakton

    Spironolaktonové tablety obsahují účinnou látku stejného jména, odkazují na draslík a hořčík šetřící diuretika. Jejich vlastnosti:

    • Vlastnosti: kompetitivní antagonista aldosteronu, zvyšuje vylučování sodíku, chloru, iontů vody, snižuje vylučování močoviny, iontů draslíku, snižuje kyselost moči. V důsledku zvýšené diurézy (oddělení moči) vede k hypotenznímu účinku (snížení tlaku).
    • Kontraindikace: hyperkalemie, Addisonova choroba, hyponatrémie, hyperkalcémie, selhání ledvin nebo jater, anurie (malý objem moči), diabetes mellitus, první trimestr těhotenství, přecitlivělost na složky přípravku.
    • Nežádoucí účinky: nevolnost, průjem, zvracení, zácpa, gastritida, střevní kolika, závratě, bolesti hlavy, ataxie (nerovnováha), ospalost, hyperkretininémie, hyperurikémie, agranulocytóza, gynekomastie (zvětšení prsou u mužů), svědění, kopřivka, zhrubnutí hlasu, erektilní dysfunkce, léková horečka, svalové křeče.
    • Dávkování: 100-200 mg denně ve 2-3 dávkách po dobu 14-21 dnů.
    • Vlastnosti přijetí: opatrně při atrioventrikulární blokádě, dekompenzované cirhóze jater, ve stáří, po operacích.
    • Cena: 26 rublů za 20 tablet.

    Triampur

    Lék Triampur ve formě tablet obsahuje aktivní složky hydrochlorothiazid a triamteren. Vlastnosti produktu:

    • Vlastnosti: hydrochlorothiazid je středně silné thiazidové diuretikum, které dilatuje arterioly. Draslík šetřící diuretikum triamteren zvyšuje vylučování sodných iontů močí, aniž by zvyšovalo vylučování draslíku.
    • Kontraindikace: anurie, selhání ledvin, těhotenství, precoma, jaterní kóma, akutní glomerulonefritida, laktace, hypokalémie, přecitlivělost na sulfonamidy a složky přípravku, hyperkalcémie, hyponatrémie, hyperkalemie.
    • Vedlejší účinky: nevolnost, průjem, akutní cholecystitida (zánět žlučníku), bolest v nadbřišku, sucho v ústech, ospalost, nervozita, bolest hlavy, svalové křeče, bušení srdce, mdloby, metabolická acidóza, suché oči, anémie, svědění kůže, kopřivka, žloutnutí bělma, menstruační nepravidelnosti.
    • Dávkování: 1-2 tablety dvakrát denně po jídle.
    • Vlastnosti přijetí: používá se opatrně při urolitiáze, dně, diabetes mellitus, cirhóze jater, do 18 let.
    • Cena: 370 rublů za 50 tablet.

    Veroshpiron

    Veroshpiron je dostupný ve formě tablet a tobolek obsahujících spironolakton. Jejich vlastnosti:

    • Vlastnosti: draslík šetřící diuretikum, specifický dlouhodobě působící (dlouhodobě působící) antagonista aldosteronu. Lék potlačuje vylučování draslíku, snižuje kyselost moči.
    • Kontraindikace: hyperkalemie, anurie, Addisonova choroba, těhotenství, hyponatrémie, intolerance laktózy, selhání ledvin, kojení.
    • Vedlejší účinky: nevolnost, zácpa, zvracení, střevní kolika, průjem, gastritida, ospalost, závratě, ataxie, megaloblastóza, hyperkalemie, alkalóza, snížená potence, amenorea (absence menstruace), kopřivka, alopecie (plešatost), lýtkové křeče, alergie.
    • Dávkování: 100-400 mg denně ve 2-3 rozdělených dávkách s týdenní úpravou dávky.
    • Vlastnosti přijetí: opatrní při hyperkalcémii, lokální nebo celkové anestezii, cirhóze jater, gynekomastii, ve stáří.
    • Cena: 90 rublů za 20 tablet.

    Léčivo Aldactone na bázi spironolaktonu je dostupné ve formě tablet. Jeho vlastnosti:

    • Vlastnosti: draslík šetřící diuretikum, kompetitivní antagonista aldosteronu. Zvyšuje vylučování sodíku, vody, snižuje vylučování draslíku a snižuje krevní tlak.
    • Kontraindikace: přecitlivělost na složky léčiva, první trimestr těhotenství, anurie, hyperkalemie, selhání ledvin.
    • Vedlejší účinky: průjem, dyspepsie (poruchy trávení), ospalost, snížená erekce, gynekomastie, menstruační krvácení během menopauzy.
    • Dávkování: 100-400 mg denně v několika dávkách.
    • Vlastnosti přijetí: pro děti je předepsána dávka 3,3 mg / kg tělesné hmotnosti denně.
    • Cena: 2 000 rublů za 50 tablet.

    Lék Triampur ve formě tablet obsahuje aktivní složky hydrochlorothiazid a triamteren. Vlastnosti produktu:

    • Vlastnosti: hydrochlorothiazid je středně silné thiazidové diuretikum, které dilatuje arterioly. Draslík šetřící diuretikum triamteren zvyšuje vylučování sodných iontů močí, aniž by zvyšovalo vylučování draslíku.
    • Kontraindikace: anurie, selhání ledvin, těhotenství, precoma, jaterní kóma, akutní glomerulonefritida, laktace, hypokalémie, přecitlivělost na sulfonamidy a složky přípravku, hyperkalcémie, hyponatrémie, hyperkalemie.
    • Vedlejší účinky: nevolnost, průjem, akutní cholecystitida (zánět žlučníku), bolest v nadbřišku, sucho v ústech, ospalost, nervozita, bolest hlavy, svalové křeče, bušení srdce, mdloby, metabolická acidóza, suché oči, anémie, svědění kůže, kopřivka, žloutnutí bělma, menstruační nepravidelnosti.
    • Dávkování: 1-2 tablety dvakrát denně po jídle.
    • Vlastnosti přijetí: používá se opatrně při urolitiáze, dně, diabetes mellitus, cirhóze jater, do 18 let.
    • Cena: 370 rublů za 50 tablet.

    Výhody a užívání drog

    Užitečná kvalita drogy je:

    1. Schopnost zachovávat draslík v těle, na rozdíl od léků, které tento iont odstraňují (furosemid a analogy).
    2. Prodloužená akce (účinek trvá jeden den).

    To ale neznamená, že lék lze nekontrolovatelně používat. Jeho hlavním účelem je léčit:

    • Primární přetrvávající hypertenze (arteriální hypertenze);
    • Srdeční selhání s těžkým edematózním syndromem a zvýšeným obsahem aldosteronu (používá se jako monoterapie a jako další látka v hlavní terapii);
    • Nedostatek K a Mg (jako pomocné léčivo, pokud není k dispozici jiná léčba);
    • Connesův syndrom (primární hyperaldosteronismus) při přípravě na operaci a stanovení této diagnózy (krátký kurz)

    Méně často se léky předepisují na onemocnění polycystických vaječníků, diagnostiku funkční ovariální cysty, dyshormonální poruchy po porodu doprovázené otoky a přírůstkem hmotnosti.

    To vede ke snížení otoku a objemu, což je důvod, proč existuje názor, že lék je vhodný pro hubnutí. Ale v případě přejídání a sedavého životního stylu je použití Veroshpironu pochybné.

    Při dlouhodobém užívání léků na hubnutí je třeba postupovat opatrně. Ačkoli Veroshpiron neodstraňuje ionty draslíku, nelze to říci o dalších důležitých iontech pro tělo, například Na, Ca. Jejich nedostatek také vede k narušení práce vnitřních orgánů (především srdce) a ke zhoršení celkového stavu.

    Lék se používá v jedné dávce 25-100 mg, zatímco denní dávka nesmí překročit 400 mg. V maximálním množství lze přípravek užívat pouze s hyperaldosteronismem doprovázeným těžkou hypokalemií.

    V žádném případě nepoužívejte lék k boji proti obezitě u dětí a dospívajících při nošení a krmení dítěte.

    Nedoporučuje se používat Veroshpiron v případě nesnášenlivosti účinné látky nebo pomocných složek, které tvoří lék. V případě zhoršeného močení (snížené vylučování moči) a chronického selhání ledvin nelze tento lék použít.

    Nemůžete použít lék na hubnutí v případě nerovnováhy elektrolytů v těle:

    1. S přebytkem draslíku;
    2. S nedostatkem sodíku.

    Nedoporučuje se používat léky u pacientů s lézemi kůry nadledvin a ztrátou schopnosti plně syntetizovat hormony (Addisonova choroba). Vzhledem k pomocným látkám, které tvoří lék, se nedoporučuje používat jej u osob s nedostatkem laktázy.

    Kombinace obezity a hypotenze je (z lékařského hlediska) výjimkou, obvykle lidé s nadváhou trpí vysokým krevním tlakem. Pokud máte hypotenzi nebo normotonicitu, je lepší zvolit jiný lék na hubnutí. Protože přímým účelem přípravku Veroshpiron je porozumět úrovni krevního tlaku. Pokud s Veroshpironem zhubnete, kontrolujte svůj krevní tlak.

    Předpokládá se, že relativně zdraví lidé chtějí zhubnout (například sportovci během sušení). Nejčastěji však obezita doprovází endokrinní onemocnění (diabetes mellitus). V tomto případě je lepší neužívat Veroshpiron..

    Zvláštní pozornost je třeba věnovat při užívání léků osobám léčeným:

    • Léky, které mohou vyvolat gynekomastie;
    • Antikoagulancia, mitotan, salicyláty a indomethacin (účinek těchto látek klesá);
    • Triptorelin, gonadorelin buserelin (kvůli jejich zvýšenému účinku);
    • GCS zvyšuje diuretický účinek léčiva a vylučování Na u některých patologických stavů.

    Droga také interaguje s některými jinými léky. Pokud užíváte nějaké léky a chcete použít Veroshpiron, poraďte se s lékařem.

    Vzhledem k mechanismu působení blokátorů kalciových kanálů je možné navrhnout řadu nemocí, které jsou indikací pro jejich použití. Léky se používají v kardiologii jako jedna z hlavních skupin v léčbě arteriální hypertenze. Navíc díky své akci na

    tyto léky jsou indikovány na ischemickou chorobu, zejména k léčbě anginy pectoris. Non-dihydropyridiny jsou schopné blokovat vedení srdečního impulsu, proto patří také do skupiny antiarytmik. Arteriální hypertenze vede k pomalu progresivnímu, ale nevyhnutelnému chronickému srdečnímu selhání, při kterém dochází k hypertrofii myokardu. V tomto případě se blokátory kalciových kanálů používají ke zpomalení nebo zastavení vývoje patologie..