Betagistin: návod k použití a recenze
Latinský název: betahistin
ATX kód: N07CA01
Aktivní složka: betahistin (betahistin)
Výrobce: PRANAPHARM LLC (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 40 rublů.
Betahistin je histaminové léčivo, které zlepšuje mikrocirkulaci labyrintu. Používá se při patologických stavech vestibulárního aparátu.
Dávková forma - tablety: ploché válcové, téměř bílé nebo bílé; 8 mg tablety - se zkosením, 16 a 24 mg tablety - s linií a zkosením (5, 7, 10, 14 a 20 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6 nebo 10 balení; 20 a 30 ks. V polymerových lahvích nebo plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka nebo 1 láhev).
Léčivá látka: betahistin dihydrochlorid v 1 tabletě - 8, 16 nebo 24 mg.
Pomocné složky: kyselina citronová, stearát hořečnatý, laktóza (mléčný cukr), koloidní oxid křemičitý (aerosil), mikrokrystalická celulóza, škrob 1500 (předželatinovaný škrob), laurylsulfát sodný, mastek.
Mechanismus účinku betahistinu je znám pouze částečně. Existuje několik možných hypotéz, které byly potvrzeny během preklinických a klinických studií..
Betahistin je částečný agonista H1-histamin a H antagonista3-histaminové receptory vestibulárních jader centrálního nervového systému, mírně aktivní proti H2-receptory. Zvyšuje výměnu a uvolňování histaminu blokováním presynaptického H3-receptory a snížení množství H3-receptory.
V průběhu preklinických studií bylo prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve cévním proužkem vnitřního ucha, uvolňuje kapilární svěrače cév vnitřního ucha a také stimuluje krevní oběh v lidském mozku..
U zvířat po jednostranné vestibulární neurektomii betahistin pomáhá obnovit vestibulární funkci, usnadňuje a urychluje centrální vestibulární kompenzaci v důsledku antagonismu s H3-histaminové receptory.
U lidí se také zkracuje doba zotavení po vestibulární neurektomii..
Betahistin poskytuje na dávce závislé snížení tvorby akčních potenciálů v neuronech mediálních a laterálních vestibulárních jader.
Farmakodynamické vlastnosti betahistinu zjištěné u zvířat poskytují jeho pozitivní terapeutický účinek na vestibulární systém.
Účinnost léku byla prokázána během léčby pacientů s Menierovým syndromem a vestibulárním závratem, což se projevilo snížením frekvence a závažnosti závratí..
Při perorálním podání je léčivo rychle a téměř úplně absorbováno z gastrointestinálního traktu. Po absorpci je betahistin téměř úplně metabolizován na metabolit kyseliny 2-pyridyloctové (nemá farmakologickou aktivitu), který se nachází v moči a krevní plazmě. Protože koncentrace nezměněného betahistinu v plazmě je velmi nízká, jsou farmakokinetické analýzy založeny na měření obsahu metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové. Pokud se užívá nalačno, je maximální koncentrace betahistinu v krvi vyšší než při užívání spolu s jídlem, celková absorpce je však v obou případech stejná, což naznačuje zpomalení absorpce léčiva při jídle..
Méně než 5% betahistinu se váže na bílkoviny krevní plazmy.
Doba k dosažení maximální koncentrace kyseliny 2-pyridyloctové v moči nebo krevní plazmě je asi 60 minut. Poločas rozpadu - asi 210 minut.
Kyselina 2-peridyloctová se vylučuje močí. Při užívání 8 až 48 mg léčiva se přibližně 85% počáteční dávky nachází v moči. Vylučování betahistinu ledvinami nebo střevem je zanedbatelné.
Pokud se lék užívá orálně v dávce 8–48 mg, zůstává rychlost jeho eliminace konstantní, což naznačuje linearitu farmakokinetiky účinné látky a naznačuje, že příslušná metabolická cesta zůstává nenasycená.
Podle pokynů by měl být betagistin používán s opatrností v následujících případech:
Lék by měl být užíván perorálně s jídlem..
Doporučená dávka pro dospělé:
Léčba je dlouhá, lékař stanoví délku léčby pro každého pacienta individuálně. Zlepšení stavu je obvykle zaznamenáno již na začátku pravidelného užívání léku a může se během několika měsíců zvyšovat.
Příznaky: bolesti břicha, nevolnost, ospalost (při užívání až 640 mg léku), kardiopulmonální komplikace, křeče (při užívání více než 640 mg betahistinu nebo v kombinaci s jinými léky).
Betahistin nemá sedativní účinek, neovlivňuje rychlost reakcí a schopnost soustředit se.
Je zakázáno používat lék během těhotenství a kojení, protože k posouzení jeho účinku nejsou k dispozici dostatečné údaje. Kojení by mělo být během léčby přerušeno..
Je zakázáno používat betagistin k léčbě pacientů mladších 18 let.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky.
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky.
Při léčbě starších pacientů není nutná žádná úprava dávky.
Případy nekompatibility nebo interakce betahistinu s jinými léky nejsou známy.
Analogy betahistinu jsou: Betaver, Vertran, Betacsentrin, Betaserc, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.
Uchovávejte mimo dosah dětí, suché, chráněné před světlem při teplotách do 25 ° С..
Doba použitelnosti - 5 let.
Výdej na předpis.
Recenze o betahistinu jsou smíšené. Některé ženy uvádějí, že droga jim pomohla vyrovnat se s těžkými bolestmi hlavy a záchvaty závratí během menopauzy. Ostatní uživatelé uvádějí, že užívání betahistinu neposkytuje stabilní účinek (lék musí být užíván neustále) a ne vždy zmírňuje bolesti hlavy a závratě.
Přibližná cena betagistinu je: 30 tablet po 8 mg - 45-80 rublů, 30 tablet po 16 mg - 95-156 rublů, 30 tablet po 24 mg - 65-104 rublů, 20 tablet po 24 mg - 130– 164 rublů, 60 tablet po 24 mg - 325–415 rublů.
Hlavní účinnou látkou je betahistin dihydrochlorid.
Betahistin je analog histaminu vytvořený syntetickou metodou. Účinná látka léčiva je v zásadě schopna využívat receptory histaminu H-1 a H-3 (slabé a silné antagonisty) centrálního nervového systému. V tomto případě máme na mysli receptory vnitřního ucha a vestibulárních jader..
Betahistin dihydrochlorid ovlivňuje průtok krve, stimuluje mikrocirkulaci a propustnost kapilár vnitřního ucha. Kromě toho účinná látka tohoto léčiva stabilizuje tlak endolymfy v kochle a labyrintu.
Vzhledem k tomu, že betahistin je ve skutečnosti inhibitorem H-3 receptorů jader vestibulárního aparátu, má tento lék výrazný účinek na centrální nervový systém a stabilizuje přenos neuronů v neuronech vestibulárního jádra.
Pokud je betahistin užíván správně, může velmi rychle neutralizovat příznaky vestibulárního závratě. Doba expozice účinné látce tohoto léčiva je od několika minut do 24 hodin. Pravidelné užívání betagistinu pod dohledem lékaře sníží frekvenci a účinnost závratí, sníží hluk a zvonění v uších u pacientů a obnoví sluch v případě zhoršení stavu. Lék nemá sedativní účinek a nezpůsobuje různé poruchy koordinace. Neovlivňuje žlázy s vnitřní sekrecí.
Betahistin se po perorálním podání léku v tabletách rychle a úplně vstřebává. Vrcholových plazmatických koncentrací účinné látky léčiva je dosaženo přibližně jednu hodinu po perorálním podání na prázdný žaludek. Následně se betahistin váže na proteiny lidské krevní plazmy, ale stojí za zmínku velmi nízká úroveň komunikace - méně než 5%.
V krevní plazmě je maximální koncentrace účinné látky dosaženo přibližně po 60 minutách. Vylučuje se z těla v důsledku metabolismu metabolizací na neaktivní metabolity - kyselinu 2-pyridyloctovou (hlavní metabolit) a demethylbetahistin.
K téměř úplnému vylučování léčivých látek dochází během dne hlavně ledvinami (přibližně 90%), zbývajících 10% se vylučuje střevy a játry.
Na internetových fórech si uživatelé velmi často kladou otázku: „Z jakého betagistinu?“.
Indikace pro použití betahistinu jsou následující: léčba Menierova syndromu, stejně jako příznaky, které mohou zahrnovat závratě, tinnitus, částečnou ztrátu sluchu, nevolnost, zhoršenou koordinaci.
Poznámka: Menierův syndrom se projevuje ve formě vestibulárních a sluchových poruch, které u lidí dříve nebyly pozorovány. Může se vyvinout jako akutní mrtvice. Má vysokou pravděpodobnost následného relapsu.
Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Vzhledem k tomu, že tento lék je syntetickým analogem histaminu, jeho užívání může způsobit uvolňování katecholaminu, což vede k těžké hypertenzi.
Betagistin je navíc kontraindikován, pokud má pacient přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, která tvoří tento lék..
Spolu se zjevnými příznivými účinky může užívání betahistinu vyvolat projev vedlejších účinků.
Pozor: ne každý pacient užívající tento lék bude mít nepohodlí a bude sledovat projevy alespoň jednoho z níže uvedených nežádoucích účinků.
Odborníci varují, že projev vedlejších účinků při užívání jakéhokoli léku není vždy interpretován negativně. Ve většině případů může jakákoli reakce zpravidla znamenat adaptaci těla na nový lék, proto byste se měli předtím, než se rozhodnete drogu přestat užívat, poradit se svým lékařem.
Časté nežádoucí účinky při užívání betahistinu se vyskytují u jednoho z deseti pacientů užívajících tento lék. Seznam nejčastějších nežádoucích účinků zahrnuje příznaky, jako jsou:
Pokud tato doporučení nepomohou eliminovat nežádoucí účinky, musí se pacient před užitím další dávky betahistinu nutně poradit s lékařem.
Betagistinový lék musí být užíván přísně v souladu s pokyny..
Tablety na závratě by měly být užívány s jídlem nebo po jídle v dávce 8 nebo 16 mg třikrát denně v počáteční fázi léčby tímto lékem.
Udržovací dávky léku se obvykle pohybují od 24 do 48 mg denně podle uvážení ošetřujícího lékaře. Denní dávka by neměla překročit 48 mg. Dávkování lze upravit podle individuálních charakteristik zdraví pacienta. Někdy lze zlepšení vidět až po několika týdnech léčby.
U pacientů s poruchou funkce jater by měla být léčba betahistinem předepsána po důkladném vyšetření. Předepisována je také léčba pacientů se selháním ledvin a srdce..
Ve stáří by měl být betagistin používán s opatrností, protože u této skupiny populace existuje vysoká pravděpodobnost negativních reakcí těla na účinné a pomocné látky, které tvoří lék..
Tablety betagistinu se nedoporučují používat u dětí a dospívajících mladších 18 let z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti léku.
Obecné informace o případech předávkování betahistinem nebyly hlášeny. Je známo, že u některých pacientů se při užívání léku v dávce až 640 mg vyskytly mírné až středně závažné příznaky bolesti hlavy, nevolnosti, ospalosti a bolesti v břišní oblasti..
Další příznaky předávkování: zvracení, dyspepsie, ataxie a křeče.
Závažnější komplikace: v případech úmyslného předávkování drogami, zejména v kombinaci s jinými léky, byly pozorovány záchvaty, plicní nebo kardiovaskulární komplikace. Neexistuje žádné specifické antidotum, proto se v případě předávkování tímto lékem doporučuje výplach žaludku po dobu jedné hodiny po požití.
V současné době neexistují žádné prokázané případy nebezpečných lékových interakcí.
Lék je vydáván v lékárnách výhradně na lékařský předpis s příslušnou pečetí.
Tento lék musí být skladován při pokojové teplotě, nepřesahující 25 ° C (25 ° F), mimo vlhkost a teplo. Doporučuje se uchovávat tablety ve vzduchotěsné nádobě..
Doba použitelnosti 2 roky. Po uplynutí doby použitelnosti je užívání pilulek přísně kontraindikováno, aby se zabránilo negativním projevům z orgánů a systémů těla.
Analogy betagistinu, podobné složení a efektivní účinek na tělo:
Stejně jako u všech léků nejsou recenze betahistinu vždy pozitivní. Na specializovaných fórech často najdete recenze o této droze, které hovoří o ne vždy stabilním účinku. V této souvislosti je většina lidí trpících chronickými poruchami kardiovaskulárního systému nucena uchýlit se k pravidelnému užívání těchto pilulek. To však nezaručuje, že se zbavíte bolestí hlavy a závratí..
Přesto existuje mnoho pozitivních recenzí. Například několik žen napsalo, že během nástupu menopauzy začaly pociťovat divoké bolesti hlavy a záchvaty závratí, které jim nedovolily ani trochu naklonit hlavu dolů, protože v těchto okamžicích úplně ztratily koordinaci. Po jmenování betahistinem tyto příznaky úplně zmizely, objevila se jasnost mysli a lehkost v celém těle..
Pozitivní i negativní recenze naznačují, že tento lék vyžaduje velmi delikátní užívání - u některých poruch může zcela obnovit zdraví, zatímco u jiných naopak nebude mít očekávaný účinek, ale pouze sníží projev příznaků.
Cena betahistin-hydrochloridu se může lišit a závisí na počtu tablet v balení. Například cena betagistinu 24 mg č. 30 se pohybuje od 80 do 105 rublů, což mimochodem neovlivňuje poptávku po této droze. Mnoho spotřebitelů věří, že tak nízká cena léku je dalším přínosem pro jeho zjevné výhody..
pro 1 tabletu:
účinná látka:
Betahistin dihydrochlorid - 8,00 mg
(z hlediska betahistinu) - 5,21 mg
Pomocné látky:
mikrokrystalická celulóza 101 - 80,80 mg
mannitol (E421) - 25,00 mg
mastek - 6,30 mg
monohydrát kyseliny citronové - 2,50 mg
koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 2,50 mg
Kulaté ploché ploché tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosenými hranami.
Farmakodynamika
Mechanismus účinku betahistinu je znám pouze částečně. Existuje několik možných hypotéz podporovaných preklinickými a klinickými údaji:
Účinek na histaminergní systém
Částečný agonista H1-histamin a H antagonista3-histaminové receptory vestibulárních jader centrálního nervového systému (CNS), má malou aktivitu proti H2-receptory. Betahistin zvyšuje metabolismus a uvolňování histaminu blokováním presynaptického H3-receptory a snížení množství H3-receptory.
Zvýšený průtok krve do kochleární oblasti i celého mozku
Podle předklinických studií betahistin zlepšuje krevní oběh ve vaskulární strii vnitřního ucha uvolněním prekapilárních svěračů cév vnitřního ucha. Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve v lidském mozku.
Usnadnění procesu centrální vestibulární kompenzace
Betahistin urychluje obnovení vestibulární funkce u zvířat po unilaterální vestibulární neurektomii, urychluje a usnadňuje centrální vestibulární kompenzaci díky antagonismu s H3-histaminové receptory.
Doba zotavení po vestibulární neurektomii u lidí se také zkracuje léčbou betahistinem.
Excitace neuronů ve vestibulárních jádrech
V závislosti na dávce snižuje vznik akčních potenciálů v neuronech laterálních a mediálních vestibulárních jader.
Farmakodynamické vlastnosti nalezené u zvířat poskytují pozitivní terapeutický účinek betahistinu ve vestibulárním systému.
Účinnost betahistinu byla prokázána u pacientů s vestibulárním závratem a Menierovým syndromem, což se projevilo snížením závažnosti a frekvence závratí.
Farmakokinetika
Sání
Při perorálním podání se betahistin rychle a téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu (GIT). Po absorpci je léčivo rychle a téměř úplně metabolizováno za vzniku metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové.
Koncentrace betahistinu v krevní plazmě je velmi nízká. Farmakokinetické analýzy jsou tedy založeny na měření koncentrace metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové v krevní plazmě a moči. Pokud užíváte betahistin s jídlem, maximální koncentrace (Cmax) v krvi je nižší, než když se užívá nalačno. Celková absorpce betahistinu je však v obou případech stejná, což naznačuje, že příjem potravy absorpci betahistinu pouze zpomaluje..
Rozdělení
Vazba betahistinu na bílkoviny krevní plazmy je méně než 5%.
Metabolismus
Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován za vzniku metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové, který nemá žádnou farmakologickou aktivitu. Cmax kyseliny 2-pyridyloctové v krevní plazmě (nebo moči je dosaženo jednu hodinu po požití. Poločas (T½) je přibližně 3,5 hodiny.
Vybrání
Kyselina 2-pyridyloctová se rychle vylučuje ledvinami. Při užívání léku v dávce 8-48 mg se asi 85% počáteční dávky nachází v moči. Vylučování betahistinu ledvinami nebo střevem je zanedbatelné.
Míra vylučování zůstává u 8–48 mg betahistinu konstantní, což naznačuje linearitu farmakokinetiky betahistinu, a naznačuje, že příslušná metabolická cesta zůstává nenasycená.
Menierův syndrom charakterizovaný hlavními příznaky:
Symptomatická léčba vestibulárního vertiga (vertigo).
Přecitlivělost na betahistin a další složky léčiva; feochromocytom; těhotenství, období kojení: věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Opatrně
Peptický vřed a / nebo duodenální vřed; bronchiální astma.
Těhotenství
Užívání léku je kontraindikováno kvůli nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti jeho užívání během těhotenství. Pokud je během období léčby drogami zjištěno těhotenství, měla by být léčba zrušena.
Kojení období
Není známo, zda se betahistin vylučuje do mateřského mléka. Pokud je užívání léku během kojení nezbytné, je třeba kojení přerušit.
Plodnost
Ve studiích na zvířatech (potkanech) nebyl zjištěn žádný vliv na plodnost.
Uvnitř, během jídla, bez žvýkání, s trochou vody.
Užívejte 1–2 tablety 3x denně.
Maximální denní dávka je 48 mg.
Dávka by měla být zvolena individuálně podle reakce na léčbu. Zlepšení je někdy patrné až po několika týdnech léčby. Nejlepších výsledků se někdy dosáhne po několika měsících léčby. Existují důkazy, že předepisování léčby na počátku onemocnění brání progresi a / nebo ztrátě sluchu v pozdějších fázích.
U pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností, stejně jako u starších pacientů, není nutná úprava dávky.
Pokud zaznamenáte jakékoli nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v těchto pokynech, nebo pokud se jakýkoli nežádoucí účinek stane závažným, oznamte to svému lékaři..
Poruchy gastrointestinálního traktu: časté (> 1/100 až> 1/100 až
N-Methyl-2-pyridinethanamin (jako dihydrochlorid)
Blokuje rozklad endogenního histaminu a normalizuje přenos neuronů v polysynaptických neuronech postranních jader vestibulárního nervu na úrovni mostů mozkového kmene, inhibuje diaminoxidázu, působí na prekapilární svěrače a zvyšuje prekapilární průtok krve.
Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax dosáhl do třetí hodiny. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká. Prochází histohematogenními bariérami a proniká do tkání. Podstoupí biotransformaci: většina z ní se změní na kyselinu 2-pyridyloctovou. Téměř úplně se vylučuje močí do 24 hodin.
Ovlivňuje hlavně histamin H1- a H3-receptory vnitřního ucha a vestibulární jádra centrálního nervového systému. Zlepšuje mikrocirkulaci a permeabilitu kapilár vnitřního ucha, zvyšuje průtok krve v bazilárních tepnách, normalizuje tlak endolymfy v labyrintu a hlemýždi. Snižuje frekvenci a intenzitu závratí, snižuje tinnitus, zlepšuje sluch v případě ztráty sluchu. Úlevy od akutních vestibulárních poruch je dosaženo během prvního dne, stabilního klinického účinku - po několika měsících léčby.
Menierova choroba a syndrom (včetně tinnitu a poruchy sluchu), vestibulární závratě různého původu (vertebrobasilární nedostatečnost, posttraumatická encefalopatie, cerebrovaskulární ateroskleróza, vestibulární neuritida, labyrinthitida, benigní polohové vertigo) po neurochirurgické léčbě.
Přecitlivělost, peptický vřed v aktivní fázi, bronchiální astma, feochromocytom, těhotenství (I. trimestr), dětství.
Peptický vřed gastrointestinálního traktu (anamnéza), těhotenství (II. A III. Trimestr), kojení.
FDA kategorie akce plodu - neurčeno.
Gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, pocit tíže v epigastriu atd.), Bolesti hlavy, alergické reakce (kožní vyrážka, svědění atd.).
Antihistaminika snižují účinnost.
Příznaky: bolest hlavy, zrudnutí obličeje, závratě, tachykardie.
Léčba: symptomatická.
Při léčbě pacientů s gastrointestinální vředovou chorobou (včetně anamnézy) je nutná opatrnost.
Tablety bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně.
| 1 záložka. | |
| betahistin dihydrochlorid | 16 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza (mléčný cukr), monohydrát kyseliny citronové, koloidní oxid křemičitý (aerosil), krospovidon, mastek, stearát hořečnatý.
10 kusů. - obrysový obal buněk (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (3) - lepenkové balíčky.
10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (5) - lepenkové balíčky.
Syntetický analog histaminu. Je agonistou receptorů H 1 cév vnitřního ucha a antagonistou receptorů H 3 vestibulárních jader centrálního nervového systému. Přímým agonistickým účinkem na receptory H 1 cév vnitřního ucha a nepřímo působením na receptory H 3 zlepšuje mikrocirkulaci a propustnost kapilár, normalizuje endolymfický tlak v labyrintu a kochle, zvyšuje průtok krve v bazilární tepně.
Má výrazný centrální účinek, protože je inhibitorem H3 -receptorů vestibulárních nervových jader. Zlepšuje vodivost v neuronech vestibulárních jader na úrovni mozkového kmene.
Klinickým projevem těchto vlastností je snížení frekvence a intenzity závratí, snížení tinnitu, zlepšení sluchu v případě ztráty sluchu..
Absorpce a distribuce
Rychle se vstřebává. C max je dosaženo po 3 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je nízká.
Téměř úplně se vylučuje močí ve formě metabolitu (kyselina 2-pyridyloctová) do 24 hodin. T 1/2 - 3-4 hodiny.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případě žaludečního vředu nebo duodenálního vředu (v anamnéze), feochromocytomu, bronchiálního astmatu.
Užívá se perorálně, s jídlem, 8–16 mg (0,5–1 tab.) 3x denně.
Zlepšení je obvykle zaznamenáno již na začátku léčby, stabilní terapeutický účinek nastává po 2 týdnech léčby a může se během několika měsíců léčby zvýšit.
Dlouhodobá léčba. Průběh léčby je určen individuálně.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, Quinckeho edém.
Jiné: příznaky dyspepsie.
Příznaky: nevolnost, zvracení, křeče.
Léčba: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická léčba.
Případy interakce nebo nekompatibility s jinými léky nejsou známy.
Pacientům s anamnézou žaludečních vředů nebo duodenálních vředů, feochromocytomů nebo bronchiálního astmatu by měl být lék předepisován pod pravidelným lékařským dohledem.
Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy
Betahistin nemá sedativní účinek a neovlivňuje schopnost řídit nebo se věnovat činnostem, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí.
Nedostatek údajů k posouzení účinku léčiva na tělo ženy a plodu nebo dítěte během těhotenství a kojení.
V tomto ohledu se nedoporučuje užívat betahistin během těhotenství. Pokud je nutné předepisovat během laktace po celou dobu léčby, je nutné kojení ukončit.
Lék je vydáván na lékařský předpis.
Seznam B. Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky.
Rp.: Tab. Betahistini 0,008 č. 30
D.S. 1 tableta dvakrát denně
Předpisový formulář - 107-1 / r
Betahistin působí hlavně na histaminové receptory H1 a H3 vnitřního ucha a vestibulární jádra centrálního nervového systému. Zlepšuje mikrocirkulaci a kapilární permeabilitu přímým agonistickým působením na receptory H1 cév vnitřního ucha, stejně jako nepřímo působením na receptory H3, a normalizuje tlak endolymfy v labyrintu a hlemýždi. Současně betahistin zvyšuje průtok krve v bazilární tepně..
Má výrazný centrální účinek, protože je inhibitorem receptorů H3 jader vestibulárního nervu. Zlepšuje vodivost v neuronech vestibulárních jader na úrovni mozkového kmene.
Klinickým projevem těchto vlastností je snížení frekvence a intenzity závratí, snížení tinnitu, zlepšení sluchu v případě ztráty sluchu..
Rychle se vstřebává. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 3 hodinách. T1 / 2 je 3-4 hodiny. Je téměř úplně vylučován ledvinami ve formě metabolitu (kyselina 2-peridyloctová) do 24 hodin.
Uvnitř, během jídla. Tablety 8 mg: 1-2 tablety. 3krát denně Tablety 16 mg: karta 1 / 2-1. 3x denně Tablety 24 mg: 1 karta. 2krát denně.
Zlepšení je obvykle patrné na začátku léčby. Stabilní terapeutický účinek nastává po dvou týdnech léčby a může se během několika měsíců léčby zvýšit. Dlouhodobá léčba. Doba užívání léku se vybírá individuálně.
- léčba a prevence vestibulárního závratu různého původu;
- syndromy zahrnující závratě a bolesti hlavy, tinnitus, progresivní ztrátu sluchu, nevolnost a zvracení;
- Menierova choroba nebo syndrom.
- děti do 18 let (kvůli nedostatku údajů);
- přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.
Opatření: gastrointestinální vřed (včetně anamnézy), feochromocytom, bronchiální astma. Tito pacienti by měli být během léčby pravidelně sledováni..
- Gastrointestinální poruchy
- Vzhled reakcí přecitlivělosti z kůže (vyrážka, svědění, kopřivka)
- Quinckeho edém.
Tablety, bílé nebo bílé se krémovým odstínem, ploché válcové, se zkosenými hranami.
1 záložka. betahistin dihydrochlorid 8 mg.
10 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysový obal buněk (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (3) - lepenkové balíčky.
30 ks - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
Tablety, bílé nebo bílé se krémovým odstínem, ploché válcové, se zkosenými a půlicími rýhami.
1 záložka. betahistin dihydrochlorid 16 mg.
10 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysový obal buněk (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (3) - lepenkové balíčky.
30 ks - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
Tablety, bílé nebo bílé se krémovým odstínem, ploché válcové, se zkosenými a půlicími rýhami.
1 záložka. betahistin dihydrochlorid 24 mg.
10 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysový obal buněk (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (3) - lepenkové balíčky.
30 ks - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
léčivá látka: 1 tableta obsahuje 8 mg nebo 16 mg nebo 24 mg betahistin dihydrochloridu;
pomocné látky: povidon, mikrokrystalická celulóza, laktóza, koloidní oxid křemičitý, krospovidon, kyselina stearová.
Léky pro léčbu vestibulárních poruch.
ATC kód N07C A01.
Menierova choroba a syndrom, charakterizované třemi hlavními příznaky:
Symptomatická léčba vestibulárního vertiga různého původu.
Přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.
Použijte interně. Užívejte s jídlem nebo po jídle a zapijte velkým množstvím tekutin.
Denní dávka pro dospělé je 24-48 mg, rovnoměrně rozdělená do 2-3 dávek.
Betahistin-ratiopharm 8 mg 1–2 tablety 3x denně (ráno, oběd a večer).
Betahistine-ratiopharm 16 mg ½-1 tableta 3x denně (ráno, oběd a večer).
Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 tableta dvakrát denně (ráno a večer).
Dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na účinku. Snížení příznaků se někdy projeví až po 2–3 týdnech léčby. Optimálních výsledků se dosáhne, pokud je lék užíván několik měsíců. Existují důkazy, že včasná léčba může zabránit progresi a / nebo pozdější ztrátě sluchu.
Starší pacienti
Ačkoli jsou údaje z klinických studií u této skupiny pacientů v současné době omezené, velké zkušenosti s užíváním betahistinu v poregistračním období naznačují, že u této populace není nutná úprava dávky..
Pacienti s poškozením ledvin nebo jater
U této skupiny pacientů nebyly provedeny speciální klinické studie, ale podle zkušeností s poregistračním použitím betahistinu není nutná úprava dávky..
Na straně kardiovaskulárního systému: zvýšená srdeční frekvence.
Z nervového systému: bolest hlavy, ospalost.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: exacerbace bronchiálního astmatu (pokud je v anamnéze).
Z gastrointestinálního traktu: nepohodlí a bolest v žaludku, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, nadýmání, dyspepsie, exacerbace již existujícího žaludečního nebo duodenálního vředu.
Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, jako je anafylaxe.
Na straně kůže a podkožních tkání: reakce přecitlivělosti, včetně angioedému, vyrážky, kopřivky, svědění.
Celkové poruchy: Pocit horkosti.
Existuje několik známých případů předávkování betahistinem. U některých pacientů se po užití léku v dávce až 640 mg vyskytly mírné až středně závažné příznaky (nevolnost, ospalost, bolesti břicha). Závažné komplikace (křeče, kardiopulmonální komplikace) byly pozorovány při záměrném užívání vysokých dávek betahistinu, zejména v kombinaci s předávkováním jinými léky.
Příznaky charakteristické pro projevy nadbytku histaminu jsou také možné: zrudnutí obličeje, závratě, zvýšená srdeční frekvence, arteriální hypotenze, bronchiální křeče a otoky.
Léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Kromě obecných opatření k eliminaci toxinů (výplach žaludku, příjem aktivního uhlí) se doporučuje také symptomatická léčba.
Nejsou k dispozici žádné údaje o použití betahistinu u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že studie reprodukční toxicity na zvířatech neumožňují vždy posoudit možnost toxických účinků na těhotenství, vývoj embrya / plodu, porod a postnatální vývoj u lidí, měl by se betahistin používat pouze v případě zjevné potřeby a pod přímým dohledem lékaře..
Penetrace betahistinu do mateřského mléka nebyla studována. Výhody užívání drogy pro matku by měly být zváženy oproti výhodám kojení a potenciálnímu riziku pro dítě..
Vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti přípravku Betagistin-ratiopharm se nedoporučuje předepisovat jej dětem (do 18 let).
Je třeba dbát na předepisování a pečlivé sledování stavu pacientů s:
Předepisujte opatrně pacientům užívajícím antihistaminika.
Lék obsahuje laktózu, proto by neměl být předepisován pacientům se vzácnými dědičnými formami intolerance galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy..
Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu, který je charakterizován trojicí hlavních příznaků: závratě, ztráta sluchu, tinnitus, stejně jako k symptomatické léčbě vestibulárního vertiga.
Studie in vivo ke studiu interakce betahistinu s jinými léky nebyly provedeny. Údaje ze studií in vitro naznačují, že nedochází k inhibici aktivity enzymů cytochromu P 450 in vivo.
Data získaná in vitro naznačují inhibici metabolismu betahistinu léky, které inhibují aktivitu MAO (MAO), včetně podtypu MAO B (například selegilin). Betahistin a inhibitory MAO je třeba používat opatrně (včetně selektivně MAO podtypu B).
Betahistin dihydrochlorid je analogem histaminu, současného užívání antagonistů H 1 receptory histaminu mohou vyvolat vzájemné oslabení účinku účinných látek.
Betahistin dihydrochlorid je syntetický analog histaminu pro orální podání. Mechanismus účinku betahistinu byl studován pouze částečně. Existuje několik spolehlivých hypotéz, podporovaných výzkumnými údaji získanými na zvířatech a za účasti lidí:
Vliv betahistinu na histaminergní systém
Bylo zjištěno, že betahistin částečně vykazuje agonistickou aktivitu proti H 1 receptory, stejně jako antagonistická aktivita proti H 3 histaminové receptory v nervové tkáni a má malou aktivitu proti H 2 histaminové receptory. Betahistin zvyšuje metabolismus a uvolňování histaminu blokováním presynaptického H 3 receptory a indukce procesu snižování množství odpovídajícího H 3 receptory.
Účinek na zvýšený průtok krve do kochleární zóny a také do celého mozku
Farmakologické studie na zvířatech prokázaly zlepšení krevního oběhu v cévách stria vascularis vnitřního ucha, pravděpodobně v důsledku uvolnění prekapilárních svěračů v mikrocirkulaci vnitřního ucha. Betahistin také zjistil zvýšení průtoku krve mozkem u lidí..
Podpora vestibulární kompenzace
Betahistin urychluje obnovení vestibulární funkce po unilaterální neuroektomii u zvířat, urychluje a usnadňuje proces vestibulární kompenzace.
Vliv na aktivitu neuronů ve vestibulárních jádrech
Bylo zjištěno, že betahistin má na dávce závislý inhibiční účinek na generování špičkových potenciálů v neuronech mediálních a laterálních vestibulárních jader..
Farmakodynamické vlastnosti betahistinu poskytují pozitivní terapeutický účinek léčiva na vestibulární systém.
Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním závratem a Menierovou chorobou, což se projevilo snížením závažnosti a frekvence záchvatů závratí.
V současné době nelze betahistin dihydrochlorid izolovat z lidské krve v čisté formě, protože jeho koncentrace jsou pod detekční úrovní. Koncentrace v krevní plazmě a biologický poločas se stanoví pomocí betahistin-dihydrochloridu značeného radioaktivním izotopem a koncentrace neaktivního hlavního metabolitu - kyseliny 2-pyridyloctové v moči.
Vstřebávání. Po užití betahistinu se dihydrochlorid rychle a téměř úplně vstřebává. Maximální koncentrace betahistin-dihydrochloridu značeného 14 C v krvi je dosaženo do 1:00 po perorálním podání na prázdný žaludek. A klesá s poločasem asi 3,5 hodiny. Biologická dostupnost betahistin-dihydrochloridu není známa..
Rozdělení. Distribuční objem betahistin-dihydrochloridu není znám. Vazba na plazmatické bílkoviny je méně než 5%.
Metabolismus. Betahistin dihydrochlorid se rychle přeměňuje v játrech na neaktivní hlavní metabolit - kyselinu 2-pyridyl-octovou a demethyl-betahistin.
Závěr. 90% betahistin-dihydrochloridu se vylučuje ledvinami ve formě neaktivního metabolitu - kyseliny 2-pyridyloctové. V moči se nacházejí pouze stopové koncentrace demethyl-betahistinu. Vylučování žlučí není důležitou cestou vylučování betahistin-dihydrochloridu a jeho metabolitů.
Betahistin-ratiopharm 8 mg tablety jsou bílé nebo téměř bílé, válcovité, ploché, zkosené na obou stranách. Na jedné straně - s vyraženým „B8“, je druhá strana hladká.
Betahistin-ratiopharm 16 mg tablety jsou bílé nebo téměř bílé, válcovité, ploché, zkosené na obou stranách. Na jedné straně - reliéfní „B16“, na druhé straně - zlomová linie.
Betahistin-ratiopharm 24 mg tablety bílé nebo téměř bílé barvy, kulaté, bikonvexní, se zlomeninou na jedné straně.
Tablety 8 mg a 16 mg - uchovávejte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí. 24 mg tablety - uchovávejte v původním obalu při teplotě nepřesahující 25 ° C mimo dosah dětí.
Tablety 8 mg a 16 mg: 10 tablet v blistru, 3 blistry v papírové krabičce.
24 mg tablety: 10 tablet v blistru, 2 blistry v papírové krabičce.
Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Německo.