Co se změnilo v práci s drogami Pregabalin, Tapentadol a Tropicamid od 1. prosince 2019

Mrtvice

Hlavní změny, pokud jde o výdej, účetnictví, skladování, správní a trestní odpovědnost ve vztahu k těmto drogám.

Tento článek je ve formátu video přednášek zde.

Od 1. prosince 2019 byly léky Pregabalin, Tapentadol a Tropicamid zařazeny do seznamu silných a toxických látek (usnesení vlády Ruské federace č. 667 „O změně usnesení vlády Ruské federace č. 964“).

Podívejme se blíže na to, co se přesně změnilo z hlediska dovolené, účetnictví, skladování a administrativní odpovědnosti ve vztahu k těmto drogám po 1. prosinci 2019.

Z hlediska administrativní odpovědnosti se nic nezměnilo. Pokud jde o porušení postupu v maloobchodu, použije se článek 14.4.2 správního řádu Ruské federace: porušení zavedených pravidel pro velkoobchod s léčivy a postupu pro maloobchodní prodej léčiv znamená uložení správní pokuty úředníkům - od pěti tisíc do deseti tisíc rublů; pro právnické osoby - od dvaceti tisíc do třiceti tisíc rublů.

Kromě toho musí v souladu s ustanovením 5 vládního nařízení č. 1081 „O povolování farmaceutických činností“ držitel licence k provádění farmaceutických činností dodržovat následující licenční požadavky:

d) dodržování předpisů držitelem licence provádějícím maloobchod s léčivými přípravky pro lékařské použití:
lékárenské organizace, jednotliví podnikatelé s povolením k provádění farmaceutických činností - pravidla pro výdej léčivých přípravků pro lékařské použití, pravidla pro registraci transakcí souvisejících s oběhem léčivých přípravků pro lékařské použití zahrnutým do seznamu léčivých přípravků podléhajících kvantitativnímu účetnictví ve zvláštních časopisech pro záznam operací souvisejících s oběhem léčivých přípravků pro lékařské účely, pravidla pro vedení a ukládání zvláštních časopisů pro záznam operací souvisejících s oběhem léčivých přípravků pro lékařské účely.

Pokud jde o porušení těchto požadavků (související s hrubým porušením licenčních požadavků), platí část 4 článku 14.1 zákona o správních deliktech Ruské federace: výkon podnikatelské činnosti s hrubým porušením požadavků a podmínek stanovených zvláštním povolením (licencí) znamená uložení správní pokuty úředníkům - od pěti tisíc až deset tisíc rublů; pro právnické osoby - od sto tisíc do dvě stě tisíc rublů nebo správní pozastavení činnosti až na devadesát dní.

Podle hlavního ředitelství pro kontrolu léčiv Ministerstva vnitra Ruska nebyly lékárenské organizace splněny mnoho zákonem stanovených požadavků na tyto léky z důvodu vysoké ziskovosti z nelegálního prodeje na pozadí nevýznamné odpovědnosti (článek 14.4.2. A část 14 článku 14.1 správního řádu Ruské federace. ). Efektivní opatření proti nelegální distribuci těchto drog může být opatřením, které umožňuje přivést pachatele k trestní odpovědnosti..

Podle článku 234 trestního zákoníku Ruské federace:

1. Nelegální výroba, zpracování, získávání, skladování, přeprava nebo přeprava za účelem uvádění na trh, jakož i nelegální prodej silných nebo jedovatých látek, které nejsou omamnými nebo psychotropními látkami, nebo zařízení pro jejich výrobu nebo zpracování -
potrestá se pokutou ve výši až 40 tisíc rublů nebo ve výši mzdy nebo platu nebo jakéhokoli jiného příjmu odsouzeného po dobu až tří měsíců nebo nucenými pracemi po dobu až tři sta šedesát hodin nebo nápravnou prací po dobu až jednoho roku nebo omezením svobody po dobu až tří let nebo nucené práce až na tři roky nebo trest odnětí svobody na stejné období.

3. Skutky uvedené v první nebo druhé části tohoto článku, spáchané organizovanou skupinou nebo ve vztahu k silným látkám ve velkém měřítku, -
bude potrestán pokutou až do výše dvaceti tisíc rublů nebo ve výši mzdy nebo platu nebo jakéhokoli jiného příjmu odsouzeného po dobu až jednoho roku nebo nucené práce na dobu až pěti let nebo odnětí svobody na dobu až osmi let.

Od 1. října 2015 budou pregabalin, tropikamid a cyklopentolát předmětem kvantitativního účtování

Ministerstvo zdravotnictví podepsalo a předalo Ministerstvu spravedlnosti vyhlášku č. 634n ze dne 9. 10. 2015 „O změně některých nařízení Ministerstva zdravotnictví a sociálního rozvoje Ruské federace a Ministerstva zdravotnictví Ruské federace“. Dopisy s touto informací byly zaslány vedoucím regionálních zdravotnických úřadů. Objednávka doplňuje seznam léčivých přípravků podléhajících kvantitativnímu účtování.

Tato vyhláška upravuje přidání nových léčivých přípravků pod mezinárodním nechráněným názvem pregabalin, tropikamid a cyklopentolát do seznamu léčivých přípravků pro lékařské použití podléhajících kvantitativnímu účtování, schváleného vyhláškou Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 22. dubna 2014 č. 183n..

Teprve nyní je ministerstvo zdravotnictví schopno realizovat již několik let diskutovanou myšlenku - zpřísnilo podmínky prodeje pregabalinu (antiepileptické tablety Lyrica, Algerica, Pregabalin-Richter a další), tropikamidu (oční kapky Tropicamid) a cyklopentolátu (oční kapky) „Cyclomed“).

Lyrica je antiepileptikum, které se předepisuje také těm, kteří trpí neuropatickou bolestí. Tato droga je mezi uživateli drog velmi oblíbená. Někteří jej používají k úlevě od abstinenčních příznaků, jiní k dosažení účinku intoxikace drogami. „Tropikamid“ a „Cyclomed“ - oční kapky pro lékařské rozšíření žáka spadaly také do kategorie „farmaceutických léčiv“.

Od 1. října 2015 by tedy měly být recepty na tyto léky sepsány v souladu s požadavky vyhlášky Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 20. prosince 2012 č. 1175n „O schválení postupu předepisování a předepisování léků, jakož i forem lékových forem na léky, zadané formuláře, jejich účetnictví a skladování ".

Kromě toho budou tyto léky podléhat kvantitativnímu účtování výrobci léčiv, velkoobchody s drogami, farmacii a zdravotnickými organizacemi zabývajícími se oběhem drog, jednotliví podnikatelé v souladu s požadavky vyhlášky Ministerstva zdravotnictví Ruska č. 378n ze dne 17. června 2013.

Dříve měly lékárny možnost nelegálně prodávat léky bez lékařského předpisu - vše záviselo na dobré víře lékárníka. Nyní budou tyto léky prodávány na lékařský předpis jiné formy - č. 148-1 / u-88 a lékárny budou za každý prodaný lék účtovat v souladu s předpisy. Drogy budou muset být skladovány v dřevěných nebo kovových uzamykatelných skříních v souladu s požadavky Pravidel pro skladování léků (schválených vyhláškou Ministerstva zdravotnictví a sociálního rozvoje Ruska ze dne 23. 8. 2010 č. 706n)..

Text

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Lyrica je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Lék Lyrica se vyrábí ve formě tobolek: tvrdých, želatinových, s nápisem "Pfizer" černým inkoustem na víčku, na těle - dávkování a kód; obsah tobolek je téměř bílý nebo bílý prášek:

  • 25 mg: velikost č. 4, bílá; na těle - "PGN 25" (v blistrech po 14 ks, 1 blistr v lepenkové krabici);
  • 50 mg: velikost # 3, bílá s černým pruhem na těle; na pouzdře - „PGN 50“ (v blistrech po 10 ks, 10 blistrech v kartonové krabici; v blistrech po 14 ks, 1 nebo 4 blistry v kartonové krabici; v blistrech po 21 ks, 4 blistry v kartonové krabičce balíček);
  • 75 mg: velikost # 4, s bílým tělem a červenohnědým až tmavě červenohnědým víčkem; na pouzdře - „PGN 75“ (v blistrech po 14 ks, 1 nebo 4 blistry v kartonové krabici);
  • 100 mg: velikost # 3, červenohnědá až tmavě červenohnědá; na pouzdře - „PGN 100“ (v blistrech po 10 ks, 10 blistrů v kartonové krabici; v blistrech po 14 ks, 1 nebo 4 blistry v kartonové krabici; v blistrech po 21 ks, 4 blistry v kartonové krabičce balíček);
  • 150 mg: velikost # 2, bílá; na těle - "PGN 150" (v blistrech po 14 ks, 1 nebo 4 blistry v lepenkové krabici);
  • 200 mg: velikost č. 1, světle červenohnědá až červenohnědá; na pouzdře - „PGN 200“ (v blistrech po 10 ks, 10 blistrů v kartonové krabici; v blistrech po 14 ks, 1 nebo 4 blistry v kartonové krabici; v blistrech po 21 ks, 4 blistry v kartonové krabičce balíček);
  • 300 mg: velikost # 0, s bílým tělem a tmavě červenohnědým až červenohnědým víčkem; na pouzdře - „PGN 300“ (v blistrech po 14 ks, 1 nebo 4 blistry v kartonové krabici).

1 tobolka obsahuje:

  • Aktivní složka: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 nebo 300 mg;
  • Pomocné složky: monohydrát laktózy - 35/70 / 8,25 / 11 / 16,5 / 22/33 mg, kukuřičný škrob - 20/40 / 8,375 / 11,17 / 16,75 / 22,33 / 33, 5 mg, mastek - 20/40 / 8,375 / 11,17 / 16,75 / 22,33 / 33,5 mg.

Tělo a víčka tobolek zahrnují:

  • 25, 50 a 150 mg (tělo a víčko), 75 a 300 mg (tělo): oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%;
  • 75 mg (víčko), 100 mg (tělo a víčko): červený oxid železitý - 1,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatina - až 100%;
  • 200 mg (tělo a víčko): červené barvivo na bázi oxidu železitého - 0,4398%, oxid titaničitý - 0,4144%, želatina - až 100%;
  • 300 mg (víčko): červený oxid železitý - 0,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatina - až 100%.

Složení inkoustu v tobolce: šelak, koncentrovaný roztok amoniaku, ethanol, isopropanol, hydroxid draselný, butanol, propylenglykol, černé barvivo na bázi oxidu železa, čištěná voda.

Indikace pro použití

  • Generalizovaná úzkostná porucha;
  • Neuropatická bolest;
  • Fibromyalgie;
  • Epilepsie (jako doplňková léčba parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní).

Kontraindikace

  • Vzácné dědičné choroby, vč. intolerance na galaktózu, malabsorpce deficitu galaktózy / glukózy a laktázy;
  • Věk do 17 let včetně (neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti léku v této věkové skupině pacientů);
  • Přecitlivělost na složky léčiva.

Texty by měly být užívány s opatrností na pozadí selhání ledvin a srdce, stejně jako u pacientů s anamnézou drogové závislosti (během léčby potřebují pečlivý lékařský dohled).

Kojení by mělo být během léčby kojícím ženám přerušeno. Předepisovat přípravek Lyrica během těhotenství je možné pouze po posouzení poměru přínosů pro zdraví matky s pravděpodobným rizikem pro plod..

Ženy v reprodukčním věku musí používat odpovídající metody antikoncepce.

Způsob podání a dávkování

Užívejte kapsle orálně, příjem potravy neovlivňuje účinnost léku.

Denní dávka se může pohybovat v rozmezí 150-600 mg, frekvence podávání je 2-3krát denně.

Dávkovací režim závisí na indikacích. Počáteční dávka pro léčbu epilepsie, neuropatické bolesti, fibromyalgie a generalizovaných úzkostných poruch je 150 mg denně. Po 3-7 dnech (určeno tolerancí léku a dosaženým účinkem) může být zvýšeno dvakrát (s nedostatečným účinkem - až 450 mg denně). Pokud je to nutné, nejdříve však po dalších 7 dnech lze denní dávku zvýšit na maximálně 600 mg.

Texty musíte zrušit postupně, alespoň po dobu jednoho týdne..

V případě funkčních poruch ledvin se dávka pro muže a ženy vybírá individuálně s ohledem na clearance kreatininu (CC):

  • Muži: CC (ml za minutu) = (tělesná hmotnost v kg) x (140 - věk v letech) / 72 x kreatinin v séru (mg / dl);
  • Ženy: CC (ml za minutu) = 0,85 x hodnota CC pro muže.

U hemodialyzovaných pacientů je denní dávka přípravku Lyrica zvolena s ohledem na funkci ledvin (v závislosti na clearance kreatininu, denní / maximální dávce a četnosti podávání):

  • ≥60 ml za minutu: 150/600 mg, 2-3krát denně;
  • ≥30 a
  • ≥15

Po každé čtyřhodinové hemodialýze je jednou předepsána další dávka: počáteční - 25 mg, maximální - 100 mg.

U pacientů s jaterní dysfunkcí není nutná žádná úprava dávky.

U starších pacientů ve věku 65 let nebo starších může být nutné snížit dávku pregabalinu kvůli snížené funkci ledvin.

Pokud dojde k vynechání dávky, měla by se užít co nejdříve, ale není nutné zvyšovat další dávku..

Vedlejší efekty

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou ospalost a závratě. Tyto jevy se obvykle vyznačují mírným nebo středním průběhem, ale v některých případech se mohou stát kauzálním přerušením léčby. Dalšími vedlejšími účinky, které vedly k přerušení léčby, byla porucha koordinace a pozornosti, periferní edém, ataxie, zmatenost, astenie a rozmazané vidění. Tyto nežádoucí účinky mohou být způsobeny základním zdravotním stavem nebo mohou být způsobeny souběžnou léčbou..

Během používání přípravku Lyrica se mohou objevit následující poruchy:

  • Nervový systém: velmi často - ospalost, závratě; často - ataxie, dyzartrie, letargie, třes, poruchy pozornosti, rovnováhy a koordinace, parestézie, sedace, poruchy paměti, amnézie; zřídka - porucha řeči, nystagmus, stupor, kognitivní poruchy, hypestézie, myoklonické záchvaty, oslabení reflexů, posturální závratě, pocity pálení na sliznicích a pokožce, mdloby, úmyslný třes, psychomotorický neklid, dyskineze, ztráta chuti, hyperestézie; zřídka - hypokineze, dysgrafie, parosmie;
  • Hematopoetický systém: zřídka - neutropenie;
  • Dýchací systém: zřídka - kašel, dušnost, suchost nosní sliznice; zřídka - pocit svírání v krku, krvácení z nosu, ucpaný nos, rýma, chrápání;
  • Trávicí systém: často - sucho v ústech, nadýmání, plynatost, zácpa, zvracení; zřídka - gastroezofageální reflux, oslabení citlivosti ústní sliznice, zvýšené slinění; zřídka - ascites, dysfagie, pankreatitida;
  • Reprodukční systém: často - erektilní dysfunkce; zřídka - opožděná ejakulace, sexuální dysfunkce; zřídka - dysmenorea, výtok z mléčných žláz a jejich zvětšení objemu, amenorea, bolest v mléčných žlázách;
  • Muskuloskeletální systém: zřídka - artralgie, záškuby svalů, myalgie, otoky kloubů, svalové křeče a ztuhlost, bolest zad a končetin; zřídka - křeče krčních svalů, bolesti krku, rhabdomyolýza;
  • Kardiovaskulární systém: zřídka - tachykardie, studené končetiny, návaly horka, pokles nebo zvýšení krevního tlaku, AV blokáda 1. stupně; zřídka - sinusová arytmie, tachykardie a bradykardie;
  • Močový systém: zřídka - dysurie, močová inkontinence; zřídka - selhání ledvin, oligurie;
  • Orgán vidění: často - diplopie, rozmazané vidění; zřídka - otoky očí, bolest v očích, snížená zraková ostrost, asthenopie, zúžení zorných polí, zvýšené slzení, suché oči; zřídka - strabismus, podráždění očí, blikání jisker před očima, oscilopsie, ztráta periferního vidění, mydriáza, zhoršené vnímání hloubky vidění, zvýšená jasnost vizuálního vnímání;
  • Orgány vestibulárního aparátu a sluchu: často - závratě; zřídka - hyperakus;
  • Psychika: často - snížené libido, podrážděnost, euforie, zmatenost, dezorientace, nespavost; zřídka - úzkost, labilita nálady, odosobnění, apatie, halucinace, záchvaty paniky, anorgazmie, deprese, potíže s výběrem slov, neklid, depresivní nálada, zvýšené libido a nespavost, neobvyklé sny; zřídka - dezinhibice, vysoká nálada;
  • Invaze a infekce: zřídka - nazofaryngitida;
  • Dermatologické reakce: zřídka - pocení, návaly kůže, papulární vyrážka; zřídka - kopřivka, studený pot;
  • Metabolismus: často - zvýšení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti; zřídka - anorexie, hypoglykémie; zřídka - ztráta hmotnosti;
  • Laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy, aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, snížení počtu krevních destiček; zřídka - snížení hladiny draslíku v krvi, zvýšení kreatininu a glukózy v krvi, snížení počtu leukocytů v krvi;
  • Ostatní: často - poruchy chůze, periferní otoky, opilost, únava; zřídka - zimnice, generalizovaný edém, bolest, astenie, pády, žízeň, tlak na hrudi; zřídka - hypertermie.

Při provádění postmarketingových pozorování s použitím přípravku Lyrica byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

  • Kardiovaskulární systém: prodloužení QT intervalu, chronické srdeční selhání;
  • Respirační systém: plicní edém;
  • Nervový systém: záchvaty, ztráta vědomí, bolesti hlavy, kognitivní poruchy;
  • Trávicí systém: zřídka - otok jazyka, nevolnost, průjem;
  • Reprodukční systém: gynekomastie;
  • Močový systém: retence moči;
  • Orgán zraku: keratitida, ztráta zraku;
  • Alergické a dermatologické reakce: zřídka - svědění, reakce přecitlivělosti, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, včetně otoku obličeje;
  • Ostatní: zvýšená únava.

speciální instrukce

Během užívání přípravku Lyrica, v případech, kdy je u pacientů s diabetes mellitus pozorováno zvýšení tělesné hmotnosti, může být nutné upravit dávky použitých hypoglykemických léků.

Během léčby se může objevit ospalost a závratě, které u starších pacientů mohou způsobit náhodné pády a zranění. V postmarketingových studiích byly také hlášeny případy ztráty vědomí, zmatenosti a poruchy kognitivních funkcí..

Antiepileptika (včetně přípravku Lyrica) mohou zvýšit riziko vzniku sebevražedného chování nebo myšlenek, proto je u pacientů podstupujících léčbu nutný pečlivý lékařský dohled.

Pokud se objeví známky angioedému (ve formě periorálního edému, otoku obličeje nebo otoku tkání horních cest dýchacích), měla by být léčba přerušena.

Rozmazané vidění a další poruchy zraku obvykle po vysazení léku vymizí bez další léčby.

Během léčby byl také v některých případech zaznamenán rozvoj selhání ledvin, někdy po ukončení léčby byla obnovena funkce ledvin.

Po léčbě (dlouhodobé nebo krátkodobé) může zrušení přípravku Lyrica vést k rozvoji následujících nežádoucích účinků: závratě, deprese, pocení, úzkost, bolesti hlavy, nevolnost, křeče, nespavost, průjem, syndrom podobný chřipce.

Výskyt poruch centrálního nervového systému, zejména ospalosti, se zvyšuje během léčby centrální neuropatické bolesti spojené s poškozením míchy. Může to být také důsledkem součtu akcí Lyrica se současně užívanými léky (například antispastickými léky), které je třeba vzít v úvahu při léčbě neuropatické bolesti.

Během léčby se může vyvinout encefalopatie, zejména u pacientů se souběžnými chorobami, které mohou vést k jejímu výskytu.

Vzhledem k tomu, že se během používání přípravku Lyrica může objevit ospalost a závratě, nedoporučuje se řídit vozidla ani provádět jiné potenciálně nebezpečné typy práce, dokud nebude objasněn stupeň účinku léku na pacienta..

Lékové interakce

Vzhledem k tomu, že se Lyrica vylučuje v nezměněné formě močí, u lidí podléhá nevýznamnému metabolismu, neváže se na plazmatické proteiny a neinhibuje metabolismus jiných léků, je pravděpodobnost, že lék může vstoupit do farmakokinetické interakce, poměrně nízká.

Při současném užívání přípravku Lyrica s některými léky se mohou objevit následující účinky:

  • Jiné léky, které tlumí centrální nervový systém: rozvoj kómatu a respirační selhání;
  • Léky, které způsobují zácpu (například nenarkotická analgetika): narušení gastrointestinálního traktu, včetně výskytu paralytického ileu, zácpy, střevní obstrukce;
  • Oxykodon: zhoršené motorické a kognitivní funkce;
  • Lorazepam, ethanol: zesílení jejich účinků.

Analogy

Analogy léku Lyrica jsou: Algerica, Pregabio, Pregabalin, Pregabalin-Richter.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

Návod k použití Lyrica ® (Lyrica ®)

Držitel rozhodnutí o registraci:

Produkovaný:

Kontakty pro dotazy:

Dávkové formy

reg. №: ЛС-001752 ze dne 20.07.11 - Neomezeně
Texty ®
reg. №: ЛС-001752 ze dne 07.20.11 - neurčitě
reg. №: ЛС-001752 ze dne 07.20.11 - neurčitě
reg. №: ЛС-001752 ze dne 07.20.11 - neurčitě

Uvolněte formu, balení a složení Lyrica ®

Tvrdé želatinové tobolky, č. 4, s bílým víčkem a tělem, kód dávky a produktu „PGN 25“ jsou na těle označeny černým inkoustem a „Pfizer“ na víčku; obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 35 mg, kukuřičný škrob - 20 mg, mastek - 20 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení víčka tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24–27%, ethanol - 23–26%, isopropanol - 0,5–3%, butanol - 0,5–3%, propylenglykol - 3–7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1–2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, železo barvivo černé - 24-28%.

14 ks - blistry (1) - balení z lepenky.

Tvrdé želatinové tobolky, č. 4, s červenohnědým až tmavě červenohnědým víčkem * a bílým tělem. dávkování a kód produktu „PGN 75“ na těle černým inkoustem, „Pfizer“ na víčku; obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin75 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 8,25 mg, kukuřičný škrob - 8,375 mg, mastek - 8,375 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení víčka tobolky: červené barvivo oxid železitý - 1,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24–27%, ethanol - 23–26%, isopropanol - 0,5–3%, butanol - 0,5–3%, propylenglykol - 3–7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1–2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, železo barvivo černé - 24-28%.

14 ks - blistry (1) - balení z lepenky.
14 ks - puchýře (4) - balení z lepenky.

Tvrdé želatinové tobolky, č. 2, s bílým víčkem a tělem; dávkování a kód produktu „PGN 150“ na těle černým inkoustem, „Pfizer“ na víčku; obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin150 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 16,5 mg, kukuřičný škrob - 16,75 mg, mastek - 16,75 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení víčka tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24–27%, ethanol - 23–26%, isopropanol - 0,5–3%, butanol - 0,5–3%, propylenglykol - 3–7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1–2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, železo barvivo černé - 24-28%.

14 ks - blistry (1) - balení z lepenky.
14 ks - puchýře (4) - balení z lepenky.

Tvrdé želatinové tobolky, č. 0, s červenohnědým až tmavě červenohnědým víčkem * a bílým tělem, dávkování a kód produktu „PGN 300“ jsou na těle označeny černým inkoustem, víčko je označeno nápisem „Pfizer“; obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin300 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 33 mg, kukuřičný škrob - 33,5 mg, mastek - 33,5 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení víčka tobolky: červené barvivo oxid železitý - 0,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24–27%, ethanol - 23–26%, isopropanol - 0,5–3%, butanol - 0,5–3%, propylenglykol - 3–7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1–2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, černý oxid železitý - 24-28%.

14 ks - blistry (1) - balení z lepenky.
14 ks - puchýře (4) - balení z lepenky.

* v původních certifikátech výrobce jsou tyto barvy popsány následovně: „od červenohnědé po tmavě červenohnědou“ - „oranžová“, od světle červenohnědé po červenohnědou „-„ světle oranžová “, což odpovídá barvě pontonů srovnání použitá v Evropské unii pro tento typ analýzy.

farmaceutický účinek

Antiepileptikum, jehož aktivní složkou je analog kyseliny gama-aminomáselné (kyselina gama-aminomáselná) (GABA).

Bylo zjištěno, že pregabalin se váže na další podjednotku (a2-delta protein) napěťově řízených vápníkových kanálů v CNS, nevratně nahrazujících [3H] -gabapentin. Předpokládá se, že taková vazba může přispět k projevení svých analgetických a antikonvulzivních účinků..

Účinnost pregabalinu byla zaznamenána u pacientů s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.

Bylo zjištěno, že pokud je pregabalin užíván v průběhu až 13 týdnů, 2krát denně a až 8 týdnů, 3krát denně, je obecně riziko nežádoucích účinků a účinnost léku při použití 2krát nebo 3krát denně stejné.

Pokud se užíval v průběhu až 13 týdnů, bolest během prvního týdne poklesla a účinek přetrvával až do konce léčby.

U 35% pacientů léčených pregabalinem au 18% pacientů užívajících placebo došlo k 50% snížení indexu bolesti. U pacientů, u kterých se neobjevila ospalost, byl účinek takové úlevy od bolesti pozorován u 33% pacientů ve skupině s pregabalinem a 18% pacientů ve skupině s placebem. Ospalost se vyskytla u 48% pacientů léčených pregabalinem a 16% pacientů léčených placebem.

Při použití pregabalinu v dávkách od 300 mg do 600 mg denně je zaznamenán výrazný pokles příznaků bolesti spojených s fibromyalgií. Účinnost dávek 450 mg a 600 mg denně je srovnatelná, avšak tolerance dávky 600 mg / den je obvykle horší. Užívání pregabalinu je také spojeno s výrazným zlepšením funkční aktivity pacientů a snížením závažnosti poruch spánku. Pregabalin v dávce 600 mg / den vedl k výraznějšímu zlepšení spánku ve srovnání s dávkou 300-450 mg / den.

Pokud používáte lék po dobu 12 týdnů, 2 nebo 3krát denně, zaznamenané riziko nežádoucích účinků a účinnost léku s těmito dávkovacími režimy jsou stejné. Snížení frekvence záchvatů začalo během prvního týdne.

Generalizovaná úzkostná porucha

Snížení příznaků generalizované úzkostné poruchy je zaznamenáno v prvním týdnu léčby. Když se lék užíval po dobu 8 týdnů, u 52% pacientů užívajících pregabalin a 38% pacientů užívajících placebo došlo k 50% zlepšení symptomů na Hamiltonově stupnici úzkosti (HAM-A)..

Farmakokinetika

Farmakokinetika pregabalinu v rozmezí doporučených denních dávek je lineární, interindividuální variabilita je nízká (absorpce

Pregabalin se po perorálním podání na prázdný žaludek rychle vstřebává. Cmax v plazmě je dosaženo po 1 hodině, a to jak při jednorázovém, tak při opakovaném použití. Perorální biologická dostupnost pregabalinu je ≥ 90% a je nezávislá na dávce. Při opakovaném použití se rovnovážného stavu dosáhne po 24–48 hodinách. Při užívání léku po jídle se C max sníží přibližně o 25–30% a doba k dosažení C max se zvýší na přibližně 2,5 hodiny. Příjem potravy však nemá klinicky významný vliv na celkovou absorpci. pregabalin.

Zjevná Vd pregabalinu po perorálním podání je přibližně 0,56 l / kg. Lék se neváže na plazmatické bílkoviny.

Pregabalin prakticky není metabolizován. Po užití značeného pregabalinu bylo přibližně 98% radioaktivního štítku detekováno v moči beze změny. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem nalezeným v moči, byl 0,9% dávky. Nebyly žádné známky racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.

Pregabalin se vylučuje hlavně nezměněnými ledvinami. Průměrná hodnota T 1/2 je 6,3 hodiny. Clearance pregabalinu z plazmy a renální clearance jsou přímo úměrné CC.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pohlaví pacienta nemá klinicky významný účinek na plazmatickou koncentraci pregabalinu.

V případě poruchy funkce ledvin je třeba mít na paměti, že clearance pregabalinu je přímo úměrná CC. Vzhledem k tomu, že se léčivo vylučuje hlavně ledvinami, v případě poruchy funkce ledvin se doporučuje snížit dávku pregabalinu. Pregabalin je navíc účinně odstraněn z plazmy během hemodialýzy (po 4hodinové hemodialýze se plazmatické koncentrace pregabalinu snižují přibližně o 50%), po hemodialýze musí být předepsána další dávka léku.

Farmakokinetika pregabalinu u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebyla konkrétně studována. Pregabalin prakticky nepodléhá metabolismu a vylučuje se převážně nezměněný močí, proto by porucha funkce jater neměla významně měnit koncentraci léčiva v plazmě.

Při předepisování léku starším pacientům starším 65 let je třeba mít na paměti, že clearance pregabalinu má s věkem tendenci klesat, což odráží věkově podmíněné snížení CC. Starší pacienti se zhoršenou funkcí ledvin možná budou muset snížit dávku léku.

Indikace léku Lyrica ®

  • léčba neuropatické bolesti u dospělých.
  • jako doplňková léčba u dospělých s parciálními záchvaty, se sekundární generalizací nebo bez ní.

Generalizovaná úzkostná porucha:

  • léčba generalizované úzkostné poruchy u dospělých.
  • léčba fibromyalgie u dospělých.
Otevřete seznam kódů ICD-10
Kód ICD-10Indikace
B02.2Šindele s dalšími komplikacemi nervového systému
F41.1Generalizovaná úzkostná porucha
G40Epilepsie
G63.2Diabetická polyneuropatie
M79.7Fibromyalgie
R52.2Jiná přetrvávající bolest (chronická)

Dávkovací režim

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, v denní dávce 150 až 600 mg ve 2 nebo 3 dávkách.

U neuropatické bolesti začíná léčba dávkou 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a toleranci lze po 3–7 dnech dávku zvýšit na 300 mg / den, a je-li to nutné, po dalších 7 dnech až na maximální dávku 600 mg / den..

U epilepsie začíná léčba dávkou 150 mg / den. S ohledem na dosažený účinek a toleranci lze po 1 týdnu dávku zvýšit na 300 mg / den a po dalším týdnu - na maximální dávku 600 mg / den.

U fibromyalgie začíná léčba dávkou 75 mg dvakrát denně (150 mg / den). V závislosti na dosaženém účinku a toleranci po 3–7 dnech lze dávku zvýšit na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvýší na 450 mg / den, a je-li to nutné, po dalších 7 dnech až na maximální dávku 600 mg / den.

U generalizované úzkostné poruchy začíná léčba dávkou 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a toleranci lze po 7 dnech dávku zvýšit na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvýší na 450 mg / den, a je-li to nutné, po dalších 7 dnech až na maximální dávku 600 mg / den.

Zrušení léku Lyrica ®: pokud je třeba léčbu ukončit, doporučuje se postupovat postupně po dobu nejméně 1 týdne.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se dávka vybírá individuálně s přihlédnutím k CC (tabulka), která se vypočítá podle následujícího vzorce:

CC (ml / min) = (tělesná hmotnost v kg) x (140 - věk v letech) / 72 x kreatinin v séru (mg / dl)

CC (ml / min) = hodnota CC pro muže x 0,85

U pacientů na hemodialýze je denní dávka pregabalinu upravena podle funkce ledvin. Další dávka je předepsána bezprostředně po každé 4hodinové hemodialýze (tabulka).

Úprava dávky pregabalinu na základě funkce ledvin.

QC
(ml / min)
Denní dávka pregabalinuMnohonásobnost příjmu
denně
Počáteční dávka
(mg / den)
Maximální dávka
(mg / den)
≥ 601506002-3
≥30- Dodatečná dávka po dialýze
25 mg100 mgJednou

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky.

Starší pacienti nad 65 let možná budou muset snížit dávku pregabalinu kvůli snížené funkci ledvin.

Pokud dojde k vynechání dávky pregabalinu, měla by být další dávka užita co nejdříve, ale vynechaná dávka by neměla být užita, pokud je další dávka správná..

Vedlejší účinek

Závratě a ospalost byly nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými v klinických zkušenostech s pregabalinem u více než 12 000 pacientů. Pozorované události byly obvykle mírné až střední. Míra stažení u pregabalinu byla 14%, respektive 7% u placeba. Hlavními nežádoucími účinky vyžadujícími přerušení léčby byly závratě (4%) a ospalost (3%), v závislosti na jejich subjektivní toleranci. Další nežádoucí účinky, které také vedly k vysazení léku: ataxie, zmatenost, astenie, porucha pozornosti, rozmazané vidění, porucha koordinace, periferní edém.

Četnost nežádoucích účinků uvedených v seznamu překročila frekvenci nežádoucích účinků ve skupině s placebem (pozorované u více než 1 osoby) a mohla by být spojena se základním onemocněním a / nebo souběžnou léčbou. Stanovení frekvence nežádoucích účinků: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, infekce a invaze:zřídkanazofaryngitidaZ hematopoetického systému:zřídkaneutropenieZe strany metabolismu:častozvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnostizřídkaanorexie, hypoglykemiezřídkaztráta váhyZe strany psychiky:častoeuforie, zmatenost, snížené libido, podrážděnost, nespavost, dezorientacezřídkadepersonalizace, anorgasmie, úzkost, deprese, neklid, labilita nálady, depresivní nálada, potíže s hledáním slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie, zvýšená nespavostzřídkadezinhibice, vysoká náladaZ nervového systému:Častozávratě, ospalostčastoataxie, poruchy pozornosti, poruchy koordinace, poruchy paměti, třes, dysartrie, parestézie, nerovnováha, amnézie, sedace, letargiezřídkakognitivní poruchy, hypestézie, nystagmus, porucha řeči, myoklonické záchvaty, oslabení reflexů, dyskineze, psychomotorická agitace, posturální závratě, hyperestézie, ztráta chuti, pocity pálení na sliznicích a kůži, úmyslný třes, stupor, mdlobyzřídkahypokineze, parosmie, dysgrafieNa straně orgánu zraku:častorozmazané vidění, diplopiezřídkazúžení zorných polí, snížená zraková ostrost, bolest očí, asthenopie, suché oči, otoky očí, zvýšené slzenízřídkablikání jisker před očima, podráždění očí, mydriáza, oscilopsie (subjektivní vnímání vibrací dotyčných předmětů), zhoršené vnímání hloubky vidění, ztráta periferního vidění, strabismus, zvýšená jasnost vizuálního vnímáníNa straně orgánu sluchu a vestibulárního aparátu:častozávraťzřídkahyperakusNa straně kardiovaskulárního systému:zřídkatachykardie, AV blokáda 1. stupně, návaly horka, snížený krevní tlak, studené končetiny, zvýšený krevní tlakzřídkasinusová tachykardie, sinusová arytmie, sinusová bradykardieZ dýchacího systému:zřídkadušnost, kašel, suchá nosní sliznicezřídkanosní kongesce, krvácení z nosu, rýma, chrápání, těsnost v krkuZ trávicího systému:častosucho v ústech, zácpa, zvracení, plynatost, nadýmánízřídkazvýšené slinění, gastroezofageální reflux, hypoestézie ústní sliznicezřídkaascites, dysfagie, pankreatitidaDermatologické reakce:zřídkahyperemie kůže, pocení, papulární vyrážkazřídkastudený pot, kopřivkaZ muskuloskeletálního systému:zřídkasvalové záškuby, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolesti zad, bolesti končetin, svalová ztuhlostzřídkakřeč krčních svalů, bolest krku, rhabdomyolýzaZ močového systému:zřídkadysurie, močová inkontinencezřídkaoligurie, selhání ledvinNa straně reprodukčního systému:častoerektilní dysfunkcezřídkaopožděná ejakulace, sexuální dysfunkcezřídkaamenorea, bolest prsou, výtok z mléčných žláz, dysmenorea, zvětšení mléčných žlázNa straně laboratorních parametrů:zřídkazvýšená aktivita ALT, AST, CPK, snížený počet krevních destičekzřídkazvýšené hladiny glukózy a kreatininu v krvi, snížené hladiny draslíku v krvi, snížený počet leukocytů v krviOstatní:častoúnava, periferní edém, opilost, poruchy chůzezřídkaastenie, pády, žízeň, tlak na hrudi, generalizovaný edém, zimnice, bolestzřídkahypertermie

Nežádoucí účinky zaznamenané během postmarketingového sledování (frekvence neznámá):

Z nervového systému: bolesti hlavy, ztráta vědomí, kognitivní poruchy, záchvaty.

Z trávicího systému: zřídka - otok jazyka, nevolnost, průjem.

Ze strany orgánu zraku: keratitida, ztráta zraku.

Dermatologické reakce: zřídka - svědění, Stevens-Johnsonův syndrom.

Alergické reakce: zřídka - angioedém (včetně otoku obličeje), přecitlivělost.

Z kardiovaskulárního systému: chronické srdeční selhání, prodloužení QT intervalu.

Z močového systému: retence moči.

Z dýchacího systému: plicní edém.

Z reprodukčního systému: gynekomastie.

Ostatní: zvýšená únava.

Kontraindikace pro použití

  • děti a dospívající do 17 let včetně (žádné údaje o použití);
  • vzácná dědičná onemocnění, vč. intolerance galaktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy / galaktózy;
  • přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností by měl být lék předepsán pro selhání ledvin se srdečním selháním. V souvislosti s hlášenými ojedinělými případy nekontrolovaného užívání pregabalinu musí být přípravek předepisován s opatrností u pacientů s drogovou závislostí v anamnéze (tito pacienti potřebují během léčby drogami pečlivý lékařský dohled).

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání pregabalinu během těhotenství nejsou k dispozici.

V experimentálních studiích na zvířatech měla droga toxický účinek na reprodukční funkci.

V tomto ohledu lze lék Lyrica ® předepisovat během těhotenství, pouze pokud zamýšlený přínos pro matku jasně převáží možné riziko pro plod.

Při používání přípravku Lyrica ® by ženy v reprodukčním věku měly používat odpovídající metody antikoncepce.

Nejsou k dispozici žádné informace o eliminaci pregabalinu do mateřského mléka u žen. V experimentálních studiích však bylo zjištěno, že se u potkanů ​​vylučuje do mateřského mléka. V tomto ohledu se během léčby přípravkem Lyrica doporučuje kojení ukončit.

Lyrica ® (Lyrica ®)

Léčivá látka:

Obsah

  • 3D obrázky
  • Složení
  • farmaceutický účinek
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Indikace léku Lyrica
  • Kontraindikace
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Vedlejší efekty
  • Interakce
  • Způsob podání a dávkování
  • Předávkovat
  • speciální instrukce
  • Formulář vydání
  • Výrobce
  • Podmínky výdeje z lékáren
  • Podmínky skladování léku Lyrica
  • Doba použitelnosti léku Lyrica
  • Ceny v lékárnách
  • Recenze

Farmakologická skupina

  • Antiepileptikum [Antiepileptikum]

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • F41.1 Generalizovaná úzkostná porucha
  • G40.0 Lokalizované (fokální) (částečné) idiopatické epilepsie a epileptické syndromy se záchvaty s fokálním nástupem
  • G40.1 Lokalizované (fokální) (částečné) symptomatické epilepsie a epileptické syndromy s jednoduchými parciálními záchvaty
  • G40.2 Lokalizované (fokální) (částečné) symptomatické epilepsie a epileptické syndromy se složitými parciálními záchvaty
  • G62.9 Polyneuropatie nespecifikovaná
  • M79.1 Myalgie
  • R52.2 Jiná přetrvávající bolest

3D obrázky

Složení

Kapsle1 čepice.
účinná látka:
pregabalin25 mg
75 mg
150 mg
300 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy - 35 / 8,25 / 16,5 / 33 mg; kukuřičný škrob - 20 / 8,375 / 16,75 / 33,5 mg; mastek - 20 / 8,375 / 16,75 / 33,5 mg
složení kapsle
tělo: oxid titaničitý (2,4423 / 2,4423 / 2,4423 / 2,4423%), želatina (pro všechny dávky - až 100%)
víčko: oxid železitý červený (pro dávku 75 mg - 1,7361%, pro dávku 300 mg - 0,7361%); oxid titaničitý (2,4423 / 0,409 / 2,4423 / 0,409%); želatina (pro všechny dávky - až 100%)
inkoust: šelak (24-27%); ethanol (23-26%); isopropanol (0,5 - 3%); butanol (0,5 - 3%); propylenglykol (3 až 7%); koncentrovaný roztok amoniaku (1–2%); hydroxid draselný (0,05-0,1%); čištěná voda (15–18%); oxid železitý černý (24-28%)

Popis lékové formy

Tobolky, 25 mg: tvrdé, želatinové, velikost č. 4, s bílým víčkem a tělem. Dávkování a kód produktu („PGN 25“) jsou označeny černým inkoustem na těle tobolky a „Pfizer“ na víčku.

Tobolky, 75 mg: tvrdé, želatinové, velikost č. 4, s červenohnědým až tmavě červenohnědým * víčkem a bílým tělem. Dávkování a kód produktu („PGN 75“) jsou označeny černým inkoustem na těle tobolky a „Pfizer“ na víčku.

Tobolky, 150 mg: tvrdé, želatinové, velikost č. 2, s bílým víčkem a bílým tělem. Dávkování a kód produktu („PGN 150“) jsou označeny černým inkoustem na těle tobolky a „Pfizer“ na víčku.

Tobolky, 300 mg: tvrdé, želatinové, velikost č. 0, s červenohnědým až tmavě červenohnědým víčkem * a bílým tělem. Dávkování a kód produktu („PGN 300“) jsou označeny černým inkoustem na těle tobolky a „Pfizer“ na víčku.

Obsah tobolky je bílý až téměř bílý prášek.

* V původních certifikátech výrobce jsou tyto barvy popsány jako: „od červenohnědé po tmavě červenohnědou“ - „oranžová“; „Od světle červenohnědé po červenohnědou“ - „světle oranžová“, což odpovídá barvě srovnávacích pantonů používaných v Evropské unii pro tento typ analýzy

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Léčivou látkou je pregabalin - analog kyseliny GABA - (S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanové.

Mechanismus účinku

Bylo zjištěno, že pregabalin se váže na další podjednotku (protein α-2-delta) napěťově řízených vápníkových kanálů v centrálním nervovém systému, což nevratně nahrazuje (3H) -gabapentin. Předpokládá se, že taková vazba může přispět k projevení svých analgetických a antikonvulzivních účinků..

Neuropatická bolest

Účinnost pregabalinu byla zaznamenána u pacientů s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.

Bylo zjištěno, že pokud je pregabalin užíván v kurzech až 13 týdnů, 2krát denně a až 8 týdnů, 3krát denně, obecně je riziko nežádoucích účinků a účinnost léku při užívání 2 nebo 3krát denně stejné.

Pokud se užívalo v průběhu až 13 týdnů, bolest během 1 týdne poklesla a účinek přetrvával až do konce léčby.

U 35% pacientů užívajících pregabalin a 18% pacientů užívajících placebo došlo k 50% snížení indexu bolesti. U pacientů, u kterých se neobjevila ospalost, byl účinek takové úlevy od bolesti pozorován u 33% pacientů ve skupině s pregabalinem a 18% pacientů ve skupině s placebem. Ospalost se vyskytla u 48% pacientů užívajících pregabalin a 16% pacientů užívajících placebo.

Fibromyalgie

Při použití pregabalinu v dávkách od 300 do 600 mg / den je zaznamenán výrazný pokles příznaků bolesti spojených s fibromyalgií. Účinnost dávek 450 a 600 mg / den je srovnatelná, ale tolerance k 600 mg / den je obvykle horší.

Užívání pregabalinu je také spojeno s výrazným zlepšením funkční aktivity pacientů a snížením závažnosti poruch spánku. Pregabalin v dávce 600 mg / den vedl k výraznějšímu zlepšení spánku ve srovnání s dávkou 300-450 mg / den.

Pokud se lék užívá po dobu 12 týdnů, dvakrát nebo třikrát denně, zaznamenané riziko nežádoucích účinků a účinnost léku jsou stejné. Snížení frekvence záchvatů začalo do 1 týdne.

Generalizovaná úzkostná porucha

Snížení příznaků generalizované úzkostné poruchy je zaznamenáno v 1. týdnu léčby. Při podávání po dobu 8 týdnů došlo u 52% pacientů užívajících pregabalin a 38% pacientů užívajících placebo k 50% zlepšení symptomů na Hamiltonově stupnici úzkosti (HAM-A)..

Farmakokinetika

Parametry farmakokinetiky pregabalinu v rovnovážném stavu u zdravých dobrovolníků s epilepsií léčených antiepileptickou terapií a pacientů léčených pro syndromy chronické bolesti byly podobné.

Sání. Pregabalin se rychle vstřebává nalačno. Tmax lék v plazmě - 1 hodina při jednorázovém i opakovaném použití. Perorální biologická dostupnost pregabalinu je ≥ 90% a je nezávislá na dávce. Opětovné podání žádosti Css dosaženo za 24–48 hodin. Při užívání drogy po jídle Cmax klesá asi o 25-30% a Tmax zvyšuje na přibližně 2,5 hodiny, avšak příjem potravy nemá klinicky významný účinek na celkovou absorpci pregabalinu.

Rozdělení. PROTId pregabalin po perorálním podání je přibližně 0,56 l / kg. Lék se neváže na plazmatické bílkoviny.

Metabolismus. Pregabalin prakticky není metabolizován. Po užití značeného pregabalinu je přibližně 98% radioaktivního štítku detekováno v moči beze změny. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem nalezeným v moči, je 0,9% dávky. Nebyly zaznamenány žádné známky racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.

Vylučování. Pregabalin se vylučuje hlavně nezměněnými ledvinami.

Průměrné T1/2 je 6,3 hodiny. Clearance pregabalinu z plazmy a renální clearance jsou přímo úměrné clearance kreatininu (viz Renální dysfunkce). U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů na hemodialýze je nutná úprava dávky (viz „Dávkování a způsob podání“, tabulka 1).

Linearita / nelinearita. Farmakokinetika pregabalinu v rozmezí doporučených denních dávek je lineární, interindividuální variabilita je nízká (®

neuropatická bolest u dospělých;

epilepsie (jako přídatná léčba u dospělých s parciálními záchvaty, doprovázená nebo nespreváděná sekundární generalizací)

generalizovaná úzkostná porucha u dospělých;

fibromyalgie u dospělých.

Kontraindikace

přecitlivělost na účinnou látku nebo jakoukoli jinou složku léčiva;

vzácná dědičná onemocnění, vč. intolerance galaktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy / galaktózy;

děti a dospívající do 17 let (žádné údaje o použití).

S opatrností: selhání ledvin (viz „Dávkování a způsob podání“); srdeční selhání (viz „Nežádoucí účinky“); možná přítomnost vzácných dědičných onemocnění (viz „Zvláštní pokyny“). Vzhledem k hlášeným ojedinělým případům nekontrolovaného užívání pregabalinu je nutné jej předepisovat s opatrností u pacientů s drogovou závislostí v anamnéze. Tito pacienti vyžadují během léčby léky pečlivý lékařský dohled..

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání pregabalinu během těhotenství nejsou k dispozici.

V experimentálních studiích na zvířatech měla droga toxický účinek na reprodukční funkci. Pregabalin by proto měl být předepisován během těhotenství, pouze pokud zamýšlený přínos pro matku jednoznačně převáží potenciální riziko pro plod..

Ženy v reprodukčním věku by při léčbě pregabalinem měly používat adekvátní antikoncepci.

Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování pregabalinu do mateřského mléka u žen, ale bylo zjištěno, že u potkanů ​​se vylučuje do mateřského mléka. Proto se kojení během léčby pregabalinem nedoporučuje..

Vedlejší efekty

U více než 12 000 pacientů z klinických zkušeností s pregabalinem byly nejčastějšími nežádoucími účinky závratě a ospalost. Pozorované události byly obvykle mírné až střední. Míra stažení u pregabalinu byla 14%, respektive 7% u placeba. Hlavními nežádoucími účinky vyžadujícími přerušení léčby byly závratě (4%) a ospalost (3%), v závislosti na jejich subjektivní toleranci..

Dalšími vedlejšími účinky, které také vedou k vysazení léku, jsou ataxie, zmatenost, astenie, porucha pozornosti, rozmazané vidění, porucha koordinace, periferní edém.

Níže jsou uvedeny všechny nežádoucí účinky, které byly větší než ty ve skupině s placebem (pozorované u více než 1 osoby). Jsou distribuovány podle tříd orgánových systémů a frekvence: velmi často - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100, CVS: zřídka - tachykardie, stupeň AV blokády I, návaly obličeje, snížený krevní tlak, studené končetiny, zvýšený krevní tlak, hyperémie kůže; zřídka - sinusová tachykardie, sinusová arytmie, sinusová bradykardie.

Z dýchacího systému: zřídka - dušnost, kašel, suchost nosní sliznice; zřídka - ucpaný nos, krvácení z nosu, rýma, chrápání, svírání v krku.

Z trávicího systému: často - sucho v ústech, zácpa, zvracení, plynatost, nadýmání; zřídka - zvýšené slinění, gastroezofageální reflux, hypoestézie ústní sliznice; zřídka - ascites, dysfagie, pankreatitida.

Ze strany kůže: zřídka - pocení, papulární vyrážka; zřídka - studený pot, kopřivka.

Z muskuloskeletálního systému: zřídka - záškuby svalů, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolesti zad, bolesti končetin, svalová ztuhlost; zřídka - křeče krčních svalů, bolesti krku, rhabdomyolýza.

Z močového systému: zřídka - dysurie, močová inkontinence; zřídka - oligurie, selhání ledvin.

Z reprodukčního systému: často - erektilní dysfunkce; zřídka - opožděná ejakulace, sexuální dysfunkce; vzácně - amenorea, bolest prsou, výtok z mléčných žláz, dysmenorea, zvětšení mléčných žláz.

Ostatní: často - únava, otoky, vč. periferní, opilost, poruchy chůze; zřídka - astenie, pády, žízeň, tlak na hrudi, generalizovaný edém, zimnice, bolest, patologické pocity; zřídka - hypertermie.

Laboratorní ukazatele a instrumentální údaje: často - zvýšení tělesné hmotnosti; zřídka - zvýšení aktivity ALT, CPK, AST, snížení počtu krevních destiček; zřídka - zvýšení koncentrace glukózy a kreatininu v krvi, snížení koncentrace draslíku v krvi, snížení tělesné hmotnosti, snížení počtu leukocytů v krvi.

Účinky zaznamenané v postmarketingovém sledování (frekvence neznámá)

Neurologické poruchy: bolest hlavy, ztráta vědomí, kognitivní poruchy, záchvaty.

Ze zažívacího systému: vzácné případy otoku jazyka, nevolnosti, průjmu.

Z kůže: vzácné případy otoku obličeje, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom.

Ze strany orgánu zraku: keratitida, ztráta zraku.

Z imunitního systému: angioedém, alergické reakce, přecitlivělost.

Z CVS: CHF, prodloužení QT intervalu.

Z močového systému: retence moči.

Z dýchacího systému: plicní edém.

Z reprodukčního systému: gynekomastie.

Ostatní: zvýšená únava.

Interakce

Pregabalin se vylučuje močí, převážně v nezměněné podobě, u lidí podléhá minimálnímu metabolismu (méně než 2% dávky se vylučují ve formě metabolitů močí), neinhibuje metabolismus jiných léčiv in vitro a neváže se na plazmatické bílkoviny, takže je nepravděpodobné, že by mohl vstoupit farmakokinetická interakce.

Nebyly nalezeny žádné důkazy o klinicky významné farmakokinetické interakci pregabalinu s fenytoinem, karbamazepinem, kyselinou valproovou, lamotriginem, gabapentinem, lorazepamem, oxykodonem nebo ethanolem. Bylo zjištěno, že perorální hypoglykemické léky, diuretika, inzulin, fenobarbital, tiagabin a topiramát nemají klinicky významný účinek na clearance pregabalinu..

Při užívání perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a / nebo ethinylestradiol současně s pregabalinem se rovnovážná farmakokinetika léků nezměnila.

Hlášené případy respiračního selhání a kómatu při současném užívání pregabalinu s jinými léky tlumícími centrální nervový systém. Rovněž byly hlášeny negativní účinky pregabalinu na aktivitu gastrointestinálního traktu (včetně rozvoje střevní obstrukce, paralytického ileu, zácpy) při současném užívání s léky, které způsobují zácpu (jako jsou narkotická analgetika)..

Opakované perorální podávání pregabalinu s oxykodonem, lorazepamem nebo ethanolem nemělo klinicky významný účinek na dýchání. Zdá se, že pregabalin zvyšuje kognitivní a motorické poškození způsobené oxykodonem. Pregabalin může zvyšovat účinky ethanolu a lorazepamu.

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, v denní dávce 150 až 600 mg ve 2 nebo 3 rozdělených dávkách.

Neuropatická bolest: počáteční dávka je 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 3–7 dnech dávku zvýšit na 300 mg / den, a pokud je to nutné, po dalších 7 dnech - až do maximální dávky 600 mg / den.

Epilepsie: počáteční dávka je 150 mg / den. S ohledem na dosažený účinek a snášenlivost lze po 1 týdnu dávku zvýšit na 300 mg / den a po dalším týdnu - až do maximální dávky 600 mg / den.

Fibromyalgie: počáteční dávka je 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a toleranci lze dávku po 3–7 dnech zvýšit na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvýší na 450 mg / den, a je-li to nutné, po dalších 7 dnech až na maximální dávku 600 mg / den.

Generalizovaná úzkostná porucha: počáteční dávka - 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a toleranci lze dávku po 3–7 dnech zvýšit na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvýší na 450 mg / den, a je-li to nutné, po dalších 7 dnech až na maximální dávku 600 mg / den.

Zrušení pregabalinu

Pokud je třeba léčbu pregabalinem ukončit, doporučuje se postupovat postupně po dobu minimálně 1 týdne.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce ledvin. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se dávka volí individuálně s ohledem na clearance kreatininu (tabulka 1), která se vypočítá pomocí následujícího vzorce:

U pacientů léčených hemodialýzou je denní dávka pregabalinu volena s ohledem na funkci ledvin. Bezprostředně po každé 4hodinové hemodialýze je předepsána další dávka (tabulka 1).

Úprava dávky pregabalinu na základě funkce ledvin

Cl kreatinin, ml / minDenní dávka pregabalinuFrekvence přijetí, dny
Počáteční dávka, mg / denMaximální dávka, mg / den
≥ 601506002-3
≥30 - vč. status epilepticus a drobné záchvaty při užívání pregabalinu nebo bezprostředně po ukončení léčby.

Pokud se v reakci na použití pregabalinu objeví nežádoucí reakce, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění, může přerušení léčby vést k vymizení těchto příznaků..

Vyskytly se také případy selhání ledvin, v některých případech byla po zrušení pregabalinu obnovena funkce ledvin..

V důsledku vysazení pregabalinu po dlouhodobé nebo krátkodobé léčbě byly pozorovány následující nežádoucí účinky: nespavost, bolest hlavy, nauzea, průjem, syndrom podobný chřipce, deprese, pocení, závratě, křeče a úzkost. Nejsou k dispozici žádné informace o frekvenci a závažnosti projevů abstinenčního syndromu pregabalinu v závislosti na délce trvání léčby a její dávce..

Neexistují žádné důkazy o tom, že pregabalin je účinný proti receptorům spojeným s vývojem zneužívání drog pacienty. V postmarketingových studiích byly hlášeny případy zneužívání pregabalinu. Stejně jako při užívání jakéhokoli léku, který ovlivňuje centrální nervový systém, je třeba pečlivě vyhodnotit anamnézu pacienta s ohledem na existující případy zneužívání drog a pacienta je třeba sledovat z hlediska možnosti zneužívání pregabalinu.

Byly hlášeny případy závislosti na pregabalinu. Pacienti s drogovou závislostí v anamnéze vyžadují pečlivé lékařské sledování příznaků závislosti na pregabalinu.

V průběhu postmarketingového užívání léku bylo u některých pacientů hlášeno o vývoji CHF během léčby pregabalinem. Tyto reakce byly pozorovány hlavně u starších pacientů trpících srdeční dysfunkcí a léčených neuropatií. Proto by měl být pregabalin v této populaci pacientů používán s opatrností. Po vysazení pregabalinu mohou projevy těchto reakcí zmizet..

Výskyt vedlejších účinků na CNS, zejména ospalost, se zvyšuje při léčbě centrální neuropatické bolesti spojené s poškozením míchy, což však může být způsobeno součtem účinků pregabalinu a dalších současně užívaných léků (např. Antispastických léků). Tuto okolnost je třeba vzít v úvahu, pokud je pregabalin předepsán pro tuto indikaci..

Byly hlášeny případy encefalopatie, zejména u pacientů se základním zdravotním stavem, který může vést k tomuto stavu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Pregabalin může způsobovat závratě a ospalost, a proto ovlivňuje vaši schopnost řídit a obsluhovat složité vybavení. Pacienti by neměli řídit, používat sofistikovaná zařízení ani provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, dokud není jasné, zda lék ovlivňuje jejich výkon..

Formulář vydání

Tobolky, 25 mg, 75 mg, 150 mg nebo 300 mg. V blistru z PVC a hliníkové fólie, 10, 14 nebo 21 ks. 1 nebo 4 blistry po 14 ks, 4 blistry po 21 ks. nebo 10 blistrů po 10 ks. v lepenkové krabici.

Výrobce

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Mooswaldallee, 1, 79090 Freiburg, Německo.

Držitel rozhodnutí o registraci: Pfizer Inc. 235 East 42nd Street, New York, NY 10017, USA.

Reklamace spotřebitelů by měly být adresovány společnosti Pfizer H. C. Pi. Corporation ", USA.

Moskva, 123317, Presnenskaya emb., 10, komplex "Věž na nábřeží", blok C.

Tel.: (495) 258-55-35, fax: (495) 258-55-38.