PsyAndNeuro.ru

Trauma

Od roku 1990 antidepresiva skupiny TCA jsou nahrazena antidepresivy skupiny SSRI. S relativně podobnou úrovní účinnosti jsou SSRI bezpečnější než TCA. SSRI však mají vedlejší účinky, které mohou ovlivnit léčbu..

Snášenlivost a vedlejší účinky jsou různé, ale velmi úzce související pojmy. Jedním z hlavních důvodů ukončení léčby antidepresivy je závažnost jejich nežádoucích účinků. 43% lidí s depresí přestává užívat antidepresiva kvůli vedlejším účinkům. U pacientů užívajících TCA je pravděpodobnější, že léčbu přeruší a vyskytnou se u nich více nežádoucích účinků než u pacientů užívajících SSRI.

Více o hlavních vedlejších účincích:

Krvácející

- Předpokládá se, že SSRI ovlivňují hemostázu ovlivněním vychytávání serotoninu krevními destičkami. Čím více antidepresiv působí na absorpci serotoninu, tím vyšší je riziko krvácení. To zahrnuje SSRI a venlafaxin, nejserotoninergnější antidepresivum ze skupiny SSRI..

- SSRI zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.

- Riziko krvácení zvyšuje SSRI, ale ne TCA.

- Riziko krvácení zvyšuje současné užívání SSRI a aspirinu, SSRI a nesteroidních protizánětlivých léků.

Nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém

- SSRI byly původně zavedeny jako bezpečná alternativa k TCA. V poslední době existují důkazy, že SSRI mají kardiovaskulární vedlejší účinky, jako je prodloužení QT intervalu, čímž se zvyšuje riziko ventrikulárních arytmií. TCA však prodlužují QT interval významněji než SSRI. Ze SSRI má citalopram největší účinek na QT interval..

- Kardiovaskulární vedlejší reakce TCA jsou častější než SSRI; velmi nízké riziko tohoto druhu nežádoucích účinků u mirtazapinu; nejvyšší riziko vysokého krevního tlaku je pro SNRI; mezi SSRI má venlafaxin nejvyšší riziko vysokého krevního tlaku (v dávce 150 mg / den); zvýšený krevní tlak v důsledku užívání SSRI je velmi vzácný výskyt.

- Všechna antidepresiva, s výjimkou SSRI, zvyšují klidovou srdeční frekvenci a snižují variabilitu srdeční frekvence; Tento účinek je nejvýznamnější při užívání TCA.

Suchá ústa

Sucho v ústech je častým nežádoucím účinkem TCA.

- SSRI, SNRI, bupropion - všechny mohou způsobit sucho v ústech; SSRI zvyšují riziko sucha v ústech více než SSRI; fluvoxamin a vortioxetin toto riziko nezvyšují.

Narušení zažívacího traktu

- Serotonin hraje důležitou roli při trávení, zejména s ohledem na střevní motilitu.

- Fluoxetin častěji než TCA způsobuje gastrointestinální poruchy; fluoxetin pravděpodobněji než jiné SSRI způsobí nevolnost, zvracení, průjem, úbytek hmotnosti, anorexii; TCAs je méně pravděpodobné, že způsobí nevolnost, anorexii a úbytek hmotnosti než fluoxetin, ale s větší pravděpodobností způsobí zácpu a přírůstek hmotnosti.

- Venlafaxin pravděpodobně způsobí nevolnost a zvracení než SSRI.

Hepatotoxicita

- Za slabost antidepresiv MAO a TCA byla považována jejich hepatotoxicita. Nedávné studie tuto představu podporují a navíc ukazují riziko hepatotoxických účinků nových antidepresiv.

- Riziko hepatotoxicity je relativně vyšší při užívání nefazadonu, bupropionu, duloxetinu, agomelatinu; riziko je relativně nižší při užívání citalopramu, escitalopramu, paroxetinu, fluvoxaminu.

- Ve skupině TCA vysoká hepatotoxicita klomipraminu a amitriptylinu.

- Agomelatin má nejvyšší riziko hepatotoxicity.

- Milnacipran zvyšuje riziko hepatotoxicity významněji než duloxetin.

- SSRI ve srovnání s jinými antidepresivy mírně zvyšují riziko hepatotoxicity.

Křeče

- Bupropion je považován za nejrizikovější pro záchvaty. Ale hodně záleží na lékové formě. Bupropion IR (s okamžitým uvolňováním) nad 450 mg zvyšuje riziko záchvatů až 10krát. Bupropion SR (s prodlouženým uvolňováním) až do 300 mg zvyšuje riziko záchvatů pouze o 0,01-0,03%. Stejný mírný nárůst je pozorován u SSRI..

- TCA mají vyšší epileptogenní potenciál než bupropion, proto jsou antidepresiva této skupiny kontraindikována u pacientů s predispozicí k záchvatům.

- Současný výzkum ztěžuje pochopení rizika záchvatů. Nové důkazy naznačují, že všechna antidepresiva zvyšují riziko záchvatů.

- Nejrizikovější antidepresiva: trazodon, lofepramin, venlafaxin. Ve skupině SSRI je nejvyšší riziko u paroxetinu a citalopramu, nejnižší u escitalopramu a sertralinu..

- Podle jiných zdrojů jsou SSRI nebezpečnější než TCA a nejvyšší riziko záchvatů nastává při užívání sertralinu.

- Velké studie však ukazují, že velké záchvaty jsou častější u pacientů užívajících TCA než SSRI.

Sebevražda

- FDA v roce 2004 zavázala výrobce antidepresiv, aby na obalech varovali před zvýšeným rizikem sebevraždy u dětí a dospívajících. Kontroverze tohoto pravidla spočívá v tom, že samotné onemocnění, které je léčeno antidepresivy, zvyšuje riziko sebevražedného chování. Omezené údaje o souvislosti užívání antidepresiv s pokusy o sebevraždu stále neumožňují jednoznačný závěr.

- U venlafaxinu, escitalopramu, imipraminu, duloxetinu, fluoxetinu a paroxetinu je pozorováno relativní zvýšení sebevražedných rizik..

Bezpečnost předávkování

- Mezi lidmi, kteří spáchají sebevraždu, je nejčastější duševní porucha deprese. Každý čtvrtý pacient s depresí se pokusí o sebevraždu. Z tohoto důvodu je bezpečnost vyšších dávek antidepresiv velmi důležitá..

- Amoxapin, maprotilin, desipramin mají nejvyšší index rizika (počet úmrtí na tisíc otrav antidepresivy). Všechny SSRI a SSRI mají nižší index nebezpečnosti než TCA..

- Podíl úmrtí na celkovém počtu otrav SSRI je menší než podíl venlafaxinu a mirtazapinu.

Sexuální dysfunkce

- Sexuální dysfunkce u pacientů s depresí je způsobena onemocněním a léky předepsanými k jeho léčbě. Všechna antidepresiva, která interferují se záchvaty serotoninu nebo norepinefrinu, způsobují sexuální dysfunkci. Neexistují žádné důkazy o tom, že SSRI a SSRI jsou v této oblasti méně účinné než TCA..

- Nejčastějšími příčinami sexuální dysfunkce jsou citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin a venlafaxin. Imipramin - také, ale slabší než pět jmenovaných antidepresiv.

- Bupropion má nejnižší sexuální vedlejší účinky ze všech moderních antidepresiv.

Přibývání na váze

- Dříve se předpokládalo, že SSRI a SSRI přispívají k přibývání na váze. Mezi SSRI je v tomto ohledu nejrizikovější paroxetin, mezi TCA amitriptylin. V průměru je však přírůstek hmotnosti u amitriptylinu, sertralinu a fluoxetinu stejný..

- SSRI a SSRI mohou souviset s úbytkem hmotnosti. Po 4 měsících léčby tento účinek zmizí a paroxetin začne přispívat k množině nadbytečných kilogramů.

- Amitriptylin a mirtazapin podporují přírůstek hmotnosti při krátkodobé i dlouhodobé léčbě.

- Imipramin a bupropion podporují hubnutí nebo relativně pomalý přírůstek hmotnosti při krátkodobé a dlouhodobé léčbě.

Obecně platí, že nejnovější důkazy naznačují, že u všech antidepresiv do určité míry dochází k přírůstku hmotnosti.

Hyponatrémie, poruchy spánku, pocení

- První zprávy o hyponatrémii způsobené antidepresivy byly pro TCA. Ale riziko hyponatrémie je vyšší u SSRI než u TCA..

- Nejvyšší riziko ve skupině SSRI pro citalopram a escitalopram.

- Venlafaxin má stejné riziko jako SSRI nebo vyšší.

- Riziko hyponatrémie u antidepresiv je zvýšené u starších pacientů a v případě současného užívání diuretik.

- Účinek antidepresiv na spánek se může velmi lišit. Doba spánku může být kratší nebo delší.

- Venlafaxin snižuje REM spánek, a je proto indikován k léčbě narkolepsie.

- Mnoho TCA má velmi silné sedativní účinky.

- Bupropion může způsobit nespavost.

- Při užívání TCA, SSRI a SSRI dochází k nadměrnému pocení.

- Pocení se vyskytuje u 10% pacientů užívajících SSRI, venlafaxin, TCA.

Úmrtnost

- Antidepresiva zvyšují úmrtnost. Existují důkazy, že antidepresiva zvyšují riziko úmrtí na infarkt a mrtvici. Na druhé straně může mít účinek na krevní destičky pozitivní vliv na zdraví kardiovaskulárního systému..

- Posouzení účinku antidepresiv na riziko úmrtí je obtížné z několika důvodů, mimo jiné proto, že bylo prokázáno, že deprese v jakékoli závažnosti snižuje průměrnou délku života.

Vážným problémem při užívání IMAO bylo riziko hypertenzní krize. Aby se tomu zabránilo, museli pacienti výrazně změnit stravu, s výjimkou potravin obsahujících tyramin..

Zavedení TCA zmírnilo problém smrtelné hypertenzní krize, ale TCA zvýšilo riziko kardio a neurotoxicity.

SSRI a SSRI neohrožují hypertenzní krizi, ale jsou častěji spojovány s krvácením a hyponatrémií než TCA.

Pokud jde o bezpečnost předávkování, jsou SSRI lepší než TCA. TCA také ztrácí, pokud jde o takové ukazatele, jako je tolerance a frekvence předčasného ukončení léčby..

SSRI a SSRI nelze považovat za absolutně bezpečné léky pro kardiovaskulární systém. Přínos SSRI z hlediska rizika záchvatů nelze považovat za prokázaný.

Sexuální dysfunkce se vyskytuje častěji u SSRI než u SSRI a častěji u SSRI než u TCA.

Je zajímavé, že pozoruhodný vzorec se objevil, když byly studie prováděny v kontrolních skupinách s placebem. Ve studiích bezpečnosti SSRI bylo v kontrolní skupině méně nežádoucích účinků. Ve studiích, které testovaly bezpečnost TCA, měla kontrola placeba více vedlejších účinků. Je to zřejmě kvůli Golemovu efektu - fenoménu seberealizujícího proroctví. Pokud byli vědci přesvědčeni o výhodách SSRI, hovořily studie ve fázi sběru údajů o účinku placeba ve prospěch SSRI.

Údaje o vedlejších účincích antidepresiv jsou systematizovány a aktualizovány v databázi neuropsychofarmakologie vytvořené v rámci projektu „Psychiatrie a neurovědy“. Přejít do databáze: http://psyandneuro.ru/neuropsychopharmacology/

Autor překladu: Filippov D.S..

Zdroj: Wang SM, Han C, Bahk WM, Lee SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae CU. Řešení vedlejších účinků současných antidepresiv: komplexní přehled. Chonnam Med J. 2018 květen; 54 (2): 101-112.

Antidepresiva: vedlejší účinky

Tymoleptika (antidepresiva) jsou léky, které se používají k léčbě úzkosti a deprese. Antidepresiva jsou spojena se sedativními, stimulačními nebo vyváženými účinky. Antidepresiva jsou klasifikována:

  • Mechanismem působení.
  • Převládajícím účinkem.
  • Podle závažnosti účinku.

Antidepresiva bez vedlejších účinků jsou léky budoucnosti a současné léky na depresi mají z hlediska vedlejších účinků odlišné vlastnosti. Antidepresivní léčba by měla být zahájena pouze podle pokynů lékaře. V nemocnici Yusupov bude pacientům s depresí poskytována kvalifikovaná pomoc, zde bude možné podstoupit úplné vyšetření, konzultovat lékaře různých profilů, podstoupit ambulantní nebo ústavní léčbu. Lékař vybere nejbezpečnější antidepresivum pro pacienta, vypočítá dávku léku a dobu trvání léčby. Během celé terapie lékař poradí pacientovi.

Antidepresiva svým mechanismem účinku působí na úrovni synaptického přenosu mezi mozkovými neurony, což pomáhá zvyšovat hladinu volných neurotransmiterů v synaptické štěrbině. Antidepresiva podle mechanismu účinku:

  • Inhibitory zpětného vychytávání neurotransmiterů, které zabraňují absorpci neurotransmiterů ze synaptické štěrbiny presynaptickou membránou (SIRS, selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu, tricyklická antidepresiva, inhibitory zpětného vychytávání dopaminu).
  • Inhibitory MAO (monoaminooxidázy), které zabraňují destrukci neurotransmiterů v synaptické štěrbině (reverzibilní, nevratné).

V závislosti na převládajícím účinku jsou antidepresiva rozdělena do následujících skupin:

  • Antidepresivní stimulanty.
  • Sedativní antidepresiva.
  • Vyvážené antidepresiva.

Antidepresiva mohou být z hlediska závažnosti účinku „malá“ nebo „velká“. „Hlavní“ jsou indikovány během hluboké, závažné formy deprese, „menší“ antidepresiva jsou indikována při střední až mírné depresi.

Proč jsou drogy nebezpečné?

Nekontrolovaný příjem léků může mít vážné následky. Existují určité vlastnosti antidepresivní léčby. V prvních týdnech léčby mohou léky zvýšit úzkost, příznaky deprese a sebevražedné myšlenky. Pacient by měl být pod dohledem lékaře, aby se zabránilo pokusům o sebevraždu. Nemůžete přestat užívat lék ihned po vymizení příznaků duševní poruchy - léčba by měla pokračovat ještě několik měsíců, jak určí lékař. Antidepresivum je vysazováno po postupném snižování dávky, aby nedošlo k vysazení nebo relapsu.

Škoda a užitek

Antidepresiva, výhody a poškození drog jsou stále předmětem výzkumu, podle statistik se nejčastěji používají v USA a Kanadě. Léky dobře zmírňují příznaky deprese, obnovují duševní rovnováhu. Současně existuje velké množství vedlejších účinků, které se mohou u pacienta objevit během antidepresivní léčby. Mírným vedlejším účinkem, který je často zmiňován v pokynech k lékům, je přibývání na váze. U určité části pacientů může užívání antidepresiv způsobit záchvaty agresivity, zvýšené příznaky depresivního stavu, pokusy o sebevraždu.

Vedlejším účinkem terapie může být rozvoj neuróz, hormonální nerovnováha, narušení kardiovaskulárního systému, dysfunkce genitální oblasti, alergická reakce, narušení autonomního a centrálního nervového systému, komplikace z hematopoetického a trávicího systému. Nežádoucí účinky se často objevují během prvních dvou týdnů léčby, poté se příznaky postupně snižují. V některých případech se příznaky deprese začnou zvyšovat, dávka léku se sníží nebo se lék zruší. Antidepresiva pomáhají pacientovi vyrovnat se s vážným stavem, žít plnohodnotný život. Jsou velmi důležité při vzniku deprese u těhotné ženy nebo po porodu, často poporodní deprese způsobí sebevraždu matky.

Antidepresiva by měla být používána s opatrností během těhotenství a kojení. Studie prokázaly, že léky na depresi interferují s intrauterinním vývojem plodu a mohou vést k spontánnímu potratu. Při léčbě léky ze skupiny SSRI může dojít k neurotoxické reakci, krvácení. Lékař vybere antidepresivum a vypočítá dávku léku, léčba by měla být pod dohledem odborníka. Antidepresiva se nepoužívají k léčbě malých dětí (do 6 let) kvůli možnosti vzniku závažných komplikací.

Jsou léky SSRI škodlivé?

Léky SSRI se liší od jiných léků vzácnějším vývojem vedlejších účinků, jsou pacienty snadno tolerovány. Léky této skupiny se doporučují pro všeobecnou lékařskou praxi, jsou předepisovány nejen v nemocnicích, ale také ambulantně. Často jsou předepisovány pacientům s kontraindikacemi k užívání tricyklických antidepresiv. SSRI jsou nejčastěji předepisovány, používají se při léčbě různých duševních poruch, sociální fobie, úzkostné neurózy, velké deprese, bulimie, syndromu předmenstruačního napětí.

Důsledky užívání s jinými léky

Neužívejte současně antidepresiva MAO a tricyklická antidepresiva, léky SSRI. Užívání antidepresiv je povoleno po vysazení léku ze skupiny MAO za 2-3 týdny. Neužívejte léky obsahující třezalku tečkovanou, lithné soli. Velká dávka antidepresiva může způsobit závažné nežádoucí účinky a může být smrtelná. Užívání léků SSRI s antikoagulancii, aspirinem, NSAID, antiagregačními látkami může vést k rozvoji střevního krvácení. Nemůžete užívat antidepresiva s alkoholem, prášky na spaní - depresivní účinek na centrální nervový systém se zesiluje a objevují se závažné vedlejší účinky.

Nežádoucí účinky antidepresiv MAO

Nežádoucí účinky léků skupiny MAO mohou být mírné (sucho v ústech, zácpa, nespavost, bolesti hlavy) a závažné (zánět jater, záchvaty, mrtvice, srdeční infarkt). Kombinace inhibitorů monoaminooxidázy s třezalkou může ovlivnit trvalé zvýšení krevního tlaku.

Měli byste pít antidepresiva?

O tom, zda stojí za to užívat antidepresiva, rozhoduje psychoterapeut nebo neurolog. Samoléčba může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Pokud vám jsou předepsány dlouhodobé antidepresiva, měli byste pravidelně navštěvovat svého lékaře. Důsledky nekontrolovaného užívání antidepresiv mohou být závažné. Neurolog v nemocnici Yusupov vám pomůže vybrat lék na základě závažnosti onemocnění, příčiny poruchy a zdravotního stavu pacienta. Nemocnice má všechny podmínky pro pohodlný pobyt v nemocnici, funguje rehabilitační centrum. Můžete si domluvit schůzku zavoláním do nemocnice.

Lékař předepsal antidepresiva. Hrozí vám riziko nežádoucích účinků?

Léčba deprese: nemusíte se cítit špatně

David Burns americký psychiatr, M.D.

Existuje mnoho mýtů o léčbě deprese a antidepresiv. Některé z nich jsme již rozptýlili zodpovězením nejčastějších otázek týkajících se antidepresiv. Ale co když se obáváte jejich vedlejších účinků? V tomto případě nabízí Dr. David Burns jeden varovný příběh a několik praktických rad..

Všechny léky předepsané na depresi, úzkost a další duševní choroby mohou způsobovat nežádoucí účinky. Například užívání léků starší generace (amitriptylin) někdy doprovází sucho v ústech, ospalost, závratě, přibývání na váze atd. s dosažením orgasmu.

Je však užitečné si uvědomit, že pacienti, kteří během studií užívají samotné placebo, mají tendenci hlásit řadu vedlejších účinků. Je to proto, že si myslí, že užívají skutečný lék..

Žena, která se bála užívat antidepresiva

Dovolte mi uvést obzvláště pozoruhodný příklad toho, jak nás mysl může někdy hrát. Jednou jsem léčil učitele na depresi. Nereagovala na psychoterapii a měl jsem podezření, že by jí mohlo prospět antidepresivum zvané tranylcypromin..

Byla však poněkud tvrdohlavá a bála se brát jakýkoli lék. Vysvětlil jsem, že jsem plánoval předepsat nízkou dávku a že podle mých zkušeností nebyla většina pacientů obtěžována vedlejšími účinky, zvláště pokud byla dávka nízká. Ale mé úsilí bylo marné - trvala na tom, že vedlejší účinky léku by byly nesnesitelné, a odmítla přijmout můj předpis.

Zeptal jsem se, jestli by se chtěla zúčastnit malého experimentu, aby to zjistila. Řekl jsem, že jí dám dvoutýdenní zásobu pilulek ve 14 obálkách. Každá obálka bude označena datem a dnem v týdnu, kdy by měl být užíván vnitřní lék. Vysvětlil jsem, že některé obálky budou obsahovat placebo. Polovina tablet bude žlutá a polovina červená, ale pacient nebude vědět, zda užívá skutečný lék nebo placebo..

Požádal jsem pacienta, aby každý den vyplnil kontrolní seznam nežádoucích účinků a zaznamenal datum. Vysvětlil jsem, že experiment nám pomůže zjistit, zda ten či onen vedlejší účinek bude způsoben skutečným lékem nebo účinkem placeba. Neochotně souhlasila, ale trvala na tom, že její tělo je extrémně citlivé na drogy a že experiment jednoduše ukáže, jak moc jsem se mýlil..

Nežádoucí účinky antidepresiv - hra mysli?

Brzy poté, co začala užívat prášky, mi začala téměř každý den volat a hlásit alarmující příznaky, zejména ve dnech, kdy brala žluté prášky. Řekla, že tento účinek se rozšířil i na dny, kdy vypila červené pilulky. Vysvětlil jsem, že nežádoucí účinky časem ustoupí, a doporučil jsem, abyste pilulky užívali i nadále..

V neděli večer zanechala na mém záznamníku zprávu, že situace se stala naléhavou: vedlejší účinky nezmizely a byly tak závažné, že už nemohla normálně existovat. Cítila se závratě, zmatená a unavená. Moje ústa byla tak suchá, jako by byla plná vaty. Potácela se a pokoušela se chodit a stěží vstávala z postele. Trpěla silnými bolestmi hlavy. Řekla, že už další pilulky užívat nebude a chtěla vědět, proč jsem ji odsoudil k tomu, aby tolik trpěla..

Omluvil jsem se, řekl jsem jí, aby okamžitě přestala užívat léky, a domluvil jsem si s ní schůzku na pondělní ráno. Pak ji ujistil, že žádný z těchto příznaků nepředstavuje ohrožení života, i když tělo bylo zjevně ve velkém stresu. Následujícího rána jsem vysvětlil, že všechny pilulky, které brala, byly placebem odebraným od nemocničního lékárníka.

Tato informace zapůsobila na pacientku natolik, že jí po tvářích stékaly slzy. Přiznala, že by nikdy nevěřila, že její mysl může mít na tělo tak silný účinek. Byla naprosto přesvědčena, že vedlejší účinky jsou skutečné. Poté začala užívat doporučenou drogu v malém množství a během následujícího měsíce nebo dvou se její nálada výrazně zlepšila. Začala také velmi tvrdě pracovat na terapii a sama mezi zasedáními. A již nehlásil žádné vedlejší účinky léků.

Nechci tím říci, že všechny vedlejší účinky vznikají z her mysli. Ve většině případů jsou stále docela reálné a většina mých pacientů uvádí docela podobné příznaky..

Jak překonat vedlejší účinky antidepresiv

Tendence k nežádoucím účinkům a jejich závažnost obvykle závisí na dávce léku: pokud začnete s malým množstvím a postupně ho zvyšujete, budou minimální. Pokud vy a váš poskytovatel zdravotní péče spolupracujete, můžete najít lék, který bude mít příznivý účinek na vaši náladu bez zbytečných vedlejších účinků..

Předpokládejme, že užíváte fluoxetin (Prozac) k léčbě deprese. Mezi běžné komplikace patří nespavost, zvýšená úzkost a sexuální problémy. Pojďme se podívat na to, jak může váš poskytovatel zdravotní péče zvládnout tyto příznaky..

  1. Pokud vám Prozac způsobuje úzkost a problémy se spánkem, může váš lékař přidat malé množství druhého léku, který je sedativnější, a užívat ho před spaním. V takových případech je často předepsáno 50 až 100 mg trazodonu (Desirel). Tento přístup je docela efektivní, protože trazodon se liší od většiny léků proti nespavosti tím, že není návykový..

Nadměrná stimulace však může být řešena také snížením dávky přípravku Prozac nebo jeho užitím dříve během dne. Pak možná nebude nutné užívat druhou drogu. Mějte také na paměti, že k nadměrné vzrušivosti z přípravku „Prozac“ obvykle dochází při počátečním příjmu a po týdnu nebo dvou může sám odejít.

  1. Prozac může způsobit zvýšenou úzkost nebo vzrušení, zvláště když se užívá poprvé. Lékař může chtít přidat benzodiazepin (typ mírného trankvilizéru), jako je klonazepam (Klonopin) nebo alprazolam (Xanax), které vám pomohou zvládnout nervozitu. Benzodiazepiny však mohou být návykové, pokud se užívají každý den po dobu delší než tři týdny a úzkost lze obvykle zvládnout bez přidání těchto léků..

V takových případech často pomůže snížení dávky přípravku Prozac. Účinnost SSRI antidepresiv, jako je Prozac, se nezdá být závislá na dávce, takže není dobrý důvod brát ji v množstvích, která způsobují nadměrné nepohodlí.

  1. Po několika týdnech nebo měsících užívání přípravku Prozac se u některých pacientů může objevit druhá vlna nervozity nebo úzkosti. Někdy se tomuto druhu vzrušení říká akatizie, syndrom, při kterém jsou paže a nohy tak neklidné, že jednoduše nemůžete sedět..

Tyto vysoce nepříjemné vedlejší účinky jsou poměrně časté u antipsychotik, která se používají k léčbě schizofrenie, ale u antidepresiv jsou mnohem méně časté. Prozac se však z těla vylučuje velmi pomalu, takže se může hromadit v krvi během prvních pěti týdnů po jeho užití. Zatímco původně předepsaná dávka přípravku Prozac, například 20 nebo 40 mg denně, pro vás může fungovat, po měsíci může být příliš vysoká. Prudké snížení dávky může významně snížit vedlejší účinky, aniž by se vůbec snížila účinnost antidepresiva..

  1. Asi 40% mužů a žen, kteří užívají Prozac (podobně jako jiná antidepresiva SSRI), má sexuální problémy, včetně ztráty zájmu o sex a obtíží s dosažením orgasmu. Váš lékař může přidat jeden z několika léků (bupropion, buspiron, yochinbin nebo amantadin), které se v současné době používají k léčbě těchto nežádoucích účinků.

Opět je třeba vyhodnotit potenciální přínos těchto léků v porovnání s jejich nevýhodami a zvážit alternativní strategie. Sotva jsem musel držet pacienta na užívání SSRI na neurčito, takže většina pacientů se rozhodla tolerovat tento nežádoucí jev, protože věděla, že problém je dočasný. Pokud SSRI způsobí výrazné zlepšení nálady a nemají žádné další vedlejší účinky, zdá se ztráta zájmu o sex po dobu několika měsíců jako přijatelná cena, kterou je třeba zaplatit. Jde ale samozřejmě o subjektivní otázku a po projednání všeho s lékařem se budete muset rozhodnout sami..

Osobně bych nedoporučoval kombinovanou terapii pro většinu pacientů užívajících antidepresiva. Užíváním několika drog současně zvyšujete riziko nebezpečných lékových interakcí. Navíc další léky mohou způsobit nové vedlejší účinky. Ve většině případů, pokud vy a váš lékař spolupracujete a používáte zdravý rozum, nebudete muset řešit nežádoucí účinky antidepresiv dalšími léky..

25 nejnebezpečnějších vedlejších účinků antidepresiv

Jmenování psychotropních látek je součástí komplexní léčby deprese. Nežádoucí účinky antidepresiv se objevují již v prvních dnech podávání. Nejběžnější: nevolnost, problémy se spánkem a letargie.

Důsledky a vedlejší účinky antidepresiv

Hlavní zónou působení antidepresiv je mozek. Hlavním úkolem psychotropních léků je zlepšit koncentraci neurotransmiterů: serotoninu, norepinefrinu, dopaminu, endorfinu a dalších.

Problémy vznikají ze zvýšeného obsahu uvedených hormonů v těle. Nadměrná koncentrace je doprovázena následujícími příznaky:

  • zvýšené pocení;
  • nízký nebo vysoký krevní tlak;
  • akathisia (neschopnost být v klidném stavu, bez pohybu);
  • agresivita, nepřátelský přístup k lidem kolem;
  • nedostatek koncentrace;
  • neschopnost jasně formulovat myšlenky;
  • neklidný spánek, nespavost;
  • halucinace;
  • poruchy v práci gastrointestinálního traktu (poruchy trávení, nevolnost, průjem, zvracení);
  • zvýšená fotocitlivost (reakce kůže na sluneční světlo za účasti imunitního systému);
  • zpomalení metabolismu;
  • konstantní sucho v ústech;
  • ztmavnutí v očích, závratě, mdloby;
  • oslabení libida;
  • neustálá lhostejnost, zdání bezcitnosti;
  • náhlý pokles nebo přibývání na váze.

V některých případech byste měli být při užívání těchto léků obzvláště opatrní. Nejnepříjemnější důsledky nastanou, když jsou přítomny následující faktory:

  • zvýšená excitabilita;
  • porušení normálního fungování ledvin;
  • časté záchvaty, mdloby a záchvaty;
  • snížení krevního tlaku;
  • selhání procesu krevního oběhu;
  • špatná srážlivost krve;
  • dětství;
  • vysoká hladina hormonů štítné žlázy (narušení štítné žlázy).

Měli byste se také zdržet léčby silnými léky pro těhotné a kojící ženy, protože účinek antidepresiv se vztahuje i na dítě..

Poruchy zdraví se objevují při užívání takových skupin antidepresiv, jako jsou IMAO a tricyklické léky. Obzvláště silné důsledky se projevují u lidí trpících srdečními chorobami, žaludečními chorobami, atonií uretry a glaukomem.

Příznaky dlouhodobého užívání antidepresiv

Čím delší je průběh léčby, tím horší mohou být důsledky užívání léků: zvyšuje se pravděpodobnost zhoršení celkového stavu a vzniká závislost. Existují také poruchy v mozku. Již tak rychle nezpracovává a nevnímá nové informace, protože dochází k poruchám přenosu nervových impulzů.

Mnoho vědců souhlasí s tím, že krátkodobá léčba bude nejúčinnější a při dlouhodobé léčbě se stane bezvýznamnou. Lékař musí udělat jemný seznam léků, protože závislost na antidepresivách je stejně nebezpečná jako nikotin nebo alkohol.

Pokud pacient nedodržel preventivní opatření, dojde při pokusu o ukončení léčby k relapsu, tj. Návratu do stejného zdravotního stavu jako před podáním léku. Fyzické a psychické podmínky se mohou nejen stát stejnými, ale také se mnohokrát zhoršit..

Všechna silná antidepresiva jsou k dispozici na lékařský předpis. Ti, kteří nechtějí navštívit specializované letovisko, mají k dispozici lehčí bylinné přípravky. Nebezpečná mylná představa je, že je nemožné zvyknout si na takové slabé pilulky. Ve skutečnosti však volně prodejné léky také způsobují vedlejší účinky a závislost. Měly by být konzumovány ne příliš dlouho a opatrně, nepřekračovat dávku..

Možné komplikace u mužů

Při léčbě antidepresivy u mužů dochází ke snížení sexuální aktivity. Je důležité si uvědomit, že tyto léky neovlivňují somatické funkce těla, ale ovlivňují pouze lidskou psychiku. To znamená, že samotná práce pohlavních orgánů není narušena, takže byste se neměli bát výskytu jakýchkoli problémů s reprodukčním systémem.

Zvýšení hladin serotoninu vede ke snížení dopaminu, který je zodpovědný za úzkost. Dosažení orgasmu se proto stává buď obtížným a časově náročným, nebo téměř nemožným..

Pokud zaznamenáte impotenci vyvolanou léky, měli byste vyhledat radu od svého lékaře. Buď sníží množství užívaných léků, nebo zavede do léčby léky, které zvyšují hladinu dopaminu..

Lékaři doporučují informovat partnera o zahájení užívání léků, aby se v budoucnu zabránilo nedorozuměním a problémům. Hádky a frustrace mohou oddálit léčbu a zhoršit problémy s libidem.

Antidepresivní léčba by nikdy neměla být prováděna sama. Změnu stavu pacienta by měl sledovat odborník. V případě potřeby upraví dávku přijatých léků. Vlastní aktivita je v takovém případě nepřijatelná, protože může vést k nenapravitelným následkům.

Nežádoucí účinky antidepresiv

Léky na léčbu deprese. S různými profily účinku mají všechna antidepresiva společný účinek na zlepšení nálady a normalizaci nutkání / pohonu.

Klasifikace antidepresiv:
• Klasická a modifikovaná tricyklická antidepresiva (TCA) (např. Amitriptylin, amitriptylin oxid)
• netricyklická (chemicky odlišná, tetracyklická) antidepresiva (např. Maprotilin, mianserin, trazodon)
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (jako je paroxetin)
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu (SNRI) (reboxetin)
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu („duální“) (SNRI a SNDSA) (duloxetin, venlafaxin; mirtazapin)
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu a dopaminu (SNRI) (bupropion)
• Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (např. Tranylcypromin, moklobemid)

Farmakologie a biochemie antidepresiv:
• Antidepresiva zvyšují koncentraci neurotransmiterů, jako je norepinefrin a / nebo serotonin, buď zpětným vychytáváním nebo inhibicí štěpení enzymů (MAOI)..
• Po dlouhodobém užívání antidepresiv se objevují změny v citlivosti receptorů; tato skutečnost může vysvětlit klinickou latenci účinku

Praktické použití antidepresiv:
• Primární indikace pro použití antidepresiv:
- - depresivní poruchy různého původu a -
- úzkost a panická porucha
- OCD (SSRI)
- syndromy chronické bolesti

• Volba antidepresiva závisí na typu deprese
• V souladu s klinickým profilem účinku se antidepresiva vyznačují aktivujícím nutkáním / pohonem a antidepresivy se sedativním / sedativním účinkem
• Faktor další volby: cena léku!
• Dávkování se ve většině případů provádí postupně, doba léčby až po analýzu účinnosti je nejméně 10–14 dní -> latence účinku: skutečný antidepresivní účinek je třeba očekávat přibližně po 1–3 týdnech.
Důležité: Zvýšení nutkání se může objevit před zlepšením nálady, může se objevit latentní sebevražednost. V tomto případě je tedy vyžadován počáteční předpis léku benzodiazepinového typu nebo slabého antipsychotika..

• Pokud se po mnoha týdnech léčby s použitím odpovídajících dávek nedosáhne očekávaného výsledku, měli byste po kontrole a objasnění diagnózy přejít na jiné antidepresivum s jiným profilem účinku
• Po první epizodě lze předepsané antidepresivum vysadit po 6–18 měsících.
• Pokud existuje několik depresivních fází onemocnění, je třeba zkontrolovat indikace pro profylaxi lithiem nebo dlouhodobé užívání antidepresiv.

Indikace pro použití inhibitorů MAO:
• Blokovaná deprese
• Tzv. „Deprese rezistentní na terapii“ (nereagující na tricyklická antidepresiva)
• Tzv. Atypická deprese:
- Typ A (převládá úzkost)
- V-typ (převládají vegetativní příznaky)

• Dystymie / hysteroidní dysforie
• Obavy (panická porucha, fóbie)
• ROC
• Narkolepsie

Nežádoucí účinky antidepresiv:
• Při užívání tricyklických antidepresiv se často vyskytují autonomní anticholinické vedlejší účinky: sucho v ústech, pocení, silná zácpa, poruchy močení, poruchy akomodace atd...
• Mezi další nevýhody tricyklických antidepresiv patří:
- ortostatická hypotenze
- riziko intoxikace
- zmatek / delirium
- náhlé pády / zlomeniny
- EKG: zhoršená schopnost vést vzrušení
- nedostatečné dávkování -> pseudoterapeutická rezistence
- nedostatečná odezva (např. kvůli poruchám akomodace, přírůstku hmotnosti)

• Vzácné nežádoucí účinky: retence moči, paralytický ileus, cholestáza a poruchy krvácení
• U SSRI: gastrointestinální vedlejší účinky (nevolnost), úzkost, sexuální dysfunkce
• Nežádoucí účinky se objevují primárně během prvních týdnů léčby (postupné dávkování!), A většina z nich během léčby vymizí

Možné nežádoucí účinky tricyklických antidepresiv:
1. Vegetativní / anticholinické: Sucho v ústech, silná zácpa, poruchy močení / akomodace, pocení Velmi vzácné: ileus, retence moči
2. Neurologické: sedace, třes, dysartrie Vzácně: dyskineze, mozkové záchvaty (při vysokých dávkách, s předchozím poškozením mozku)
3. Fyzické: Úzkost, opakování sebevražedných impulsů nebo únava Zřídka: přechod k mánii, provokace symptomů produktivního deliria, stavy zmatenosti
4. Kardiovaskulární: Ortostatická dysregulace, tachykardie, závratě Vzácně: stavy kolapsu Srdce: zhoršená schopnost vést vzrušení, zvýšené srdeční selhání
5. Hematopoetický systém: Velmi vzácné: leukopenie nebo agranulocytóza
6. Endokrinní: Zvýšení tělesné hmotnosti, změna glukózové tolerance, snížení libida a potence, ukončení menstruace
7. Dermatologické / alergické: exantém, kopřivka, otoky

Možné typické vedlejší účinky nových / selektivních antidepresiv:
1. Bupropion. Nespavost, neklid, nevolnost, riziko mozkových záchvatů závislé na dávce (přibližně 0,1%)
2. Citalopram / escitalopram. Nevolnost, úzkost / ospalost, pocení, průjem
3. Fluoxetin. Nevolnost, úzkost, anorexie
4. Fluvoxamin. Nevolnost, otupělost vědomí
5. Maprotilin. Sedace, poruchy močení / akomodace, alergické kožní reakce, „uhlovodíkový hlad“, mozkové záchvaty
6. Mianserin. Nubilace vědomí, bolest kloubů Vzácně: změny v obrazu bílé krve
7. Mirtazapin. Únava, zvýšená chuť k jídlu Vzácné: změny v počtu bílých krvinek
8. Moklobemid. Úzkost, poruchy spánku
9. Paroxetin. Nevolnost, otupělost vědomí, sexuální dysfunkce
10. Sertralin. Nevolnost, průjem, třes, sucho v ústech
11. Tranylcypromin. Závratě, bolesti hlavy, třes, poruchy spánku, hypotenze (DIÉTA!)
12. Traeodon. Ospalost, zhoršené ubytování, priapismus
13. Venlafaxin. Nevolnost, bolest hlavy, tachykardie, při vysokých dávkách - zvýšený krevní tlak
14. Viloxasia. Úzkost, nevolnost

Kontraindikace (primární pro tricyklická antidepresiva):
• Akutní otrava alkoholem a drogami
• Delirium
• Infarkt myokardu
• Určité formy epilepsie
• Pylorická stenóza
• Antikoagulancia (Markumar) (pro SSRI)
• zadržování moči
• Zvláštní pozornost je třeba věnovat závažným onemocněním srdce, glaukomu s uzavřeným úhlem a hypertrofii prostaty.

Nežádoucí účinky antidepresiv

V.P. Vereitinová, Cand. Miláček. Sci., O. A. Tarasenko Ukrajinská národní farmaceutická univerzita

Psychofarmakologie a psychofarmakoterapie depresivních stavů se dynamicky rozvíjejí a antidepresiva ?? léky se umístily na druhém místě v předpisu mezi všemi psychotropními léky (po benzodiazepinech). Tak vysoké hodnocení těchto psychotropních léků je způsobeno skutečností, že asi 5% světové populace trpí depresí (podle WHO). Důležitým faktorem stimulujícím rozvoj této oblasti farmakologie je také skutečnost, že 30-40% depresí je rezistentních vůči farmakoterapii [1].

V současné době existuje asi 50 účinných látek souvisejících s antidepresivy, což představuje několik stovek léčiv vyráběných různými farmaceutickými společnostmi. Z toho je na Ukrajině registrovaných 41 obchodních jmen.

Je třeba poznamenat, že antidepresiva jsou široce používána nejen v psychiatrické, ale i v obecné lékařské praxi. Podle zahraničních autorů je tedy frekvence depresivních poruch mezi hospitalizovanými terapeutickými pacienty 15–36%, zatímco asi 30% pacientů v ambulantní praxi s neidentifikovanými somatickými diagnózami trpí somatizovanou depresí. Deprese (bez ohledu na její původ), která se vyvinula na pozadí těžkého somatického onemocnění, výrazně zhoršuje její průběh a rehabilitaci pacienta. Somatizované deprese, které se maskují jako somatovegetativní poruchy, často vedou k chybám v diagnostice a v důsledku toho k nesprávnému zacházení s pacientem.

S přihlédnutím k poměrně rozšířenému užívání antidepresiv a stále rostoucí potřebě užívání těchto léků je nutné jasně porozumět jejich vedlejším účinkům, což umožní diferencované předepisování těchto léků pro léčbu depresivních stavů různé povahy a závažnosti..

Tricyklická antidepresiva

Jedná se o skupinu silných klasických antidepresiv, která se používají k léčbě deprese od počátku 50. let a jsou jednou z hlavních skupin thymoanaleptik..

Tricyklická antidepresiva (TCA) zvyšují koncentraci monoaminů (serotonin, norepinefrin, v menší míře dopamin) v mozku v důsledku snížení jejich absorpce presynaptickými konci, podporují akumulaci těchto mediátorů v synaptické štěrbině a zvyšují účinnost synaptického přenosu. Kromě účinku na tyto mediátorové systémy mají TCA také anticholinergní, adrenolytický a antihistaminový účinek..

Kvůli takové neselektivitě zásahu TCA do metabolismu neurotransmiterů mají mnoho vedlejších účinků (tabulka 1). Důvodem je především jejich centrální a periferní anticholinergní účinek.

Tabulka 1. Nežádoucí účinky tricyklických antidepresiv

DrogyOrtostatická hypotenzeAnticholinergní účinekPorušení srdečního vedení
Amitriptylin (amisol)+++++++
Doxepin (sinekwan)+++++±
Imipramin (Melipramin)++++++
Clomipramin (Anafranil)+++++
Trimipramin (gerfonal)++++++
Desipramin (petylil)+++++
Maprotilin (lyudiomil)+++++
Amoksapin++±+

+ - účinek je mírný, ++ - účinek je mírný, +++ - účinek je silný, ± - účinek se může objevit.

Periferní anticholinergní účinek je závislý na dávce a projevuje se suchem v ústech, poruchou polykání, mydriázou, zvýšeným nitroočním tlakem, poruchou akomodace, tachykardií, zácpou (až po paralytický ileus) a retencí moči. V tomto ohledu jsou TCA kontraindikovány u glaukomu, hyperplazie prostaty. Periferní anticholinergní účinky po snížení dávky vymizí a jsou zastaveny proserinem. Nekombinujte tyto léky s anticholinergiky. Největší anticholinergní aktivitu mají amitriptylin, doxepin, imipramin, trimipramin, klomipramin.

Předepisování TCA starším pacientům i pacientům s vaskulární patologií a organickými lézemi centrálního nervového systému může vést k rozvoji deliriózních příznaků (zmatenost, úzkost, dezorientace, zrakové halucinace). Vývoj tohoto vedlejšího účinku je spojen s centrálním anticholinergním účinkem tricyklických antidepresiv. Riziko vzniku deliria se zvyšuje při současném podávání s jinými TCA, antiparkisonickými léky, antipsychotiky a anticholinergiky. Centrální anticholinergní účinky TCA jsou kontrolovány podáváním anticholinesterázových látek (fyzostigmin, galantamin). Aby se zabránilo rozvoji psychofarmakologického deliria, rizikovým pacientům by neměly být předepisovány léky s výrazným anticholinergním účinkem.

Mezi jinými autonomními poruchami se při užívání TCA může objevit ortostatická hypotenze (zejména u lidí s kardiovaskulárním onemocněním), která se projevuje jako slabost, závratě a mdloby. Tyto jevy jsou spojeny s α-adrenergní blokující aktivitou TCA. S rozvojem těžké hypotenze je nutné nahradit předepsaný lék jiným s nižší aktivitou blokování α-adrenergních receptorů. Kofein nebo kordiamin se používají ke zvýšení krevního tlaku.

Tricyklická antidepresiva mají schopnost aktivně zasahovat do neurologického stavu pacientů. Nejběžnější neurologické poruchy jsou třes, záškuby myoklonických svalů, parestézie a extrapyramidové poruchy. U pacientů s predispozicí ke křečovým reakcím (epilepsie, traumatické poranění mozku, alkoholismus) se mohou vyvinout záchvaty. Amoxapin a maprotilin v nejvyšší míře snižují práh konvulzivní excitability.

Je třeba také poznamenat nejednoznačnost účinku TCA na centrální nervový systém: od těžké sedace (fluoroacizin, amitriptylin, trimipramin, amoxapin, doxepin, azafen) až po stimulační účinek (imipramin, nortriptylin, desipramin), navíc mezi zástupci této skupiny existují léky (maprotilin) s takzvanou „vyváženou“ (bipolární) akcí. V závislosti na povaze účinku TCA na centrální nervový systém dochází k odpovídajícím mentálním změnám. Sedativně působící léky tedy přispívají k rozvoji psychomotorické retardace (letargie, ospalost), snížení koncentrace. Léky se stimulační složkou účinku mohou vést k exacerbaci úzkosti, obnovení klamů, halucinací u duševně nemocných a u pacientů s bipolárními afektivními poruchami ?? k rozvoji manických stavů. Stimulační léky mohou u pacientů zvýšit sebevražedné tendence. Pro prevenci popsaných poruch by mělo být antidepresivum správně vybráno s přihlédnutím k převaze sedativní nebo stimulační složky ve jeho farmakodynamice. Aby se zabránilo inverzi afektu u pacientů s bipolárním depresivním syndromem, je nutné kombinovat TCA s normotimiky (karbamazepin). Hypersedace klesá s podáváním středních terapeutických dávek nootropilu. Bylo by však nesprávné považovat sedativní účinek TCA za výlučně vedlejší účinek, protože tato akce je užitečná v případech, kdy je deprese doprovázena úzkostí, strachem, úzkostí a jinými neurotickými projevy..

Aktivní interference tricyklických antidepresiv s cholinergním, adrenergním a histaminovým přenosem přispívá k narušení kognitivních funkcí mozku (paměť, proces učení, úroveň bdělosti).

Vysoké dávky a dlouhodobé užívání léků v této skupině vedou ke vzniku kardiotoxických účinků. Kardiotoxicita antidepresiv tricyklické struktury se projevuje narušením vedení v atrioventrikulárním uzlu a komorách srdce (účinek podobný chininu), arytmiemi a snížením kontraktility myokardu. Doxepin a amoxapin mají nejnižší kardiotoxicitu. Léčba pacientů s kardiovaskulárním onemocněním tricyklickými antidepresivy by měla být prováděna za monitorování EKG a nepoužívat vysoké dávky.

Při použití TCA jsou možné i další vedlejší účinky, jako jsou alergické kožní reakce (nejčastěji způsobené maprotilinem), leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, přírůstek hmotnosti (spojený s blokádou histaminových receptorů), snížená sekrece antidiuretického hormonu, sexuální dysfunkce, teratogenní účinek... Je třeba také poznamenat možnost vzniku závažných následků až do smrti v případě předávkování tricyklickými antidepresivy..

Četné nežádoucí účinky vyplývající z užívání TCA, interakce s mnoha léky významně omezují jejich použití v obecné lékařské a zejména v ambulantní praxi..

Inhibitory monoaminooxidázy

Inhibitory MAO (MAOI) jsou rozděleny do 2 skupin: dříve ?? neselektivní ireverzibilní inhibitory MAO (fenelzin, nialamid) a později ?? selektivní reverzibilní inhibitory MAOA (pyrazidol, moklobemid, betol, tetrindol).

Hlavní mechanismus účinku těchto antidepresiv ?? inhibice monoaminooxidázy, což je enzym, který způsobuje deaminaci serotoninu, norepinefrinu, částečně dopaminu (MAO-A), a také deaminaci β-fenylethylaminu, dopaminu, tyraminu (MAOB), který vstupuje do těla s jídlem. Porušení deaminace tyraminu neselektivními nevratnými inhibitory MAO vede k tzv. „Sýrovému“ (neboli tyraminovému) syndromu, který se projevuje rozvojem hypertenzní krize při konzumaci potravin bohatých na tyramin (sýr, smetana, uzeniny, luštěniny, pivo, káva, červená vína, droždí, čokoláda, hovězí a kuřecí játra atd.). Pokud používáte neselektivní nevratné IMAO, měly by být tyto produkty ze stravy vyloučeny. Léky v této skupině mají hepatotoxický účinek; díky výraznému psychostimulačnímu účinku způsobují euforii, nespavost, třes, hypomanické rozrušení a také kvůli hromadění dopaminu, deliria, halucinace a dalších duševních poruch.

Uvedené nežádoucí účinky, nebezpečné interakce s určitými léky, těžká otrava způsobená jejich předávkováním výrazně omezují použití neselektivních ireverzibilních IMAO při léčbě deprese a vyžadují velkou péči a přísné dodržování pravidel pro užívání těchto léků. V současné době se tyto léky používají pouze v případech, kdy je deprese rezistentní vůči působení jiných antidepresiv..

Selektivní reverzibilní IMAO se vyznačují vysokou antidepresivní aktivitou, dobrou tolerancí, nižší toxicitou, našly široké uplatnění v lékařské praxi a vytlačují nerozlišitelné ireverzibilní IMAO. Mezi vedlejší účinky těchto léků je třeba poznamenat mírné sucho v ústech, zadržování moči, tachykardie, dyspeptické příznaky; ve vzácných případech se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, úzkost, úzkost, třes rukou; existují také alergické kožní reakce; s bipolární depresí je možná změna z depresivní fáze na manickou. Dobrá tolerance vůči selektivním reverzibilním IMAO umožňuje jejich ambulantní použití bez dodržování speciální stravy.

Inhibitory MAO by neměly být kombinovány s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, opioidními analgetiky nebo dextromethorfanem, který se nachází v mnoha antitusikách.

Nejúčinnější IMAO pro depresi, doprovázené pocitem strachu, fóbií, hypochondrií, panických stavů.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

SSRI ?? skupina léčiv, heterogenní v chemické struktuře. Jedná se o jedno-, dvou- a multicyklická léčiva se společným mechanismem účinku: selektivně blokují zpětné vychytávání pouze serotoninu bez ovlivnění záchvatu norepinefrinu a dopaminu a nepůsobí na cholinergní a histaminergní systémy. Skupina SSRI zahrnuje léky, jako je fluvoxamin, fluoxetin, sertralin, paroxetin, citalopram. Rozsah této skupiny je mírné depresivní stavy, dystymie, obsedantně-kompulzivní porucha. SSRI léky jsou méně toxické, lépe snášené než TCA, ale nepřekračují je v klinické účinnosti. Výhodou SSRI oproti TCA je, že jsou dostatečně bezpečné pro pacienty se somatickou a neurologickou patologií, pro seniory a lze je použít ambulantně. Je možné použít léky této skupiny u pacientů s takovými doprovodnými chorobami, jako je adenom prostaty, glaukom s uzavřeným úhlem, kardiovaskulární onemocnění.

Antidepresiva v této skupině mají minimální vedlejší účinky, které jsou spojeny hlavně se serotonergní hyperaktivitou (tabulka 2). Serotoninové receptory jsou široce zastoupeny v centrálním a periferním nervovém systému a také v periferních tkáních (hladké svaly průdušek, gastrointestinálního traktu, cévní stěny atd.). Jaké jsou nejčastější nežádoucí účinky? poruchy gastrointestinálního traktu (vylučované domperidonem): nevolnost, méně často zvracení, průjem (nadměrná stimulace 5-HT3 receptorů). Excitace serotoninových receptorů v centrálním nervovém systému a periferním nervovém systému může vést k třesu, hyperreflexii, zhoršené koordinaci pohybů, dysartrii a bolesti hlavy. Mezi vedlejší účinky SSRI patří stimulační projevy (zejména u fluoxetinu), jako je agitovanost, akatizie, úzkost (eliminovaná benzodiazepiny), nespavost (nadměrná stimulace 5-HT2 receptorů), ale může se také objevit zvýšená ospalost (fluvoxamin). SSRI mohou u pacientů s bipolární chorobou vyvolat fázovou změnu z depresivní na manickou, ale k tomu dochází méně často než u TCA. Mnoho lidí, kteří užívají SSRI, se během dne cítí unavení. Tento nežádoucí účinek je nejčastější u paroxetinu..

Tabulka 2. Vedlejší účinky serotonergních antidepresiv

Vedlejší efektyFluvoxamin (fevarin)Fluoxetin (Prozac)Paroxetin (Paxil)Citalopram (cipramil)Sertralin (Zoloft)
Nevolnost+++++++++++++++
Průjem++++++++
Snížená chuť k jídlu+/ 0++++/ 0+/ 0+
Zácpa+(+)++++(+)
Nespavost++++++++++++/+
Ospalost++++++++++/+++/+
Podrážděnost++++(+)(+)+
Úzkost+++(+)(+)(+)
Mánie(+)+++(+)(+)
Sexuální dysfunkce(+)+++++++++++/+
Bolest hlavy+++++++++++/+
Třes++++++++++++/ (+)
Hyperhidróza+++++++++++
Suchá ústa++++++/ (+)+++++
Vyrážka(+)++(+)(+)(+)
Alergické reakce(+) / 0(+)(+)(+)(+) / 0
Extrapyramidové poruchy(+)(+)+(+)+
Hyponatrémie(+)++(+)+
Otok(+)(+)+(+)(+)
Křečový syndrom(+)(+)(+)(+)(+) / 0

+++ - časté (15% nebo více) PE;
++ - vzácný (2–7%) PE;
+ - velmi vzácný (méně než 2%) PE;
(+) - možné, ale extrémně vzácné PE;
0 - PE nebyl detekován.

V 50% případů se u pacientů užívajících SSRI (zejména paroxetin, sertralin) vyskytnou sexuální dysfunkce, které se projevují oslabením erekce, opožděnou ejakulací, částečnou nebo úplnou anorgazmií, což často vede k odmítnutí pacienta užívat tento lék. Ke snížení sexuální dysfunkce stačí snížit dávku antidepresiva.

Nebezpečným vedlejším účinkem SSRI během léčby je „serotoninový syndrom“. Pravděpodobnost tohoto syndromu se zvyšuje s použitím SSRI ve spojení s klomipraminem, reverzibilními a ireverzibilními inhibitory MAO, tryptofanem, dextrametorfanem a také se současným podáváním dvou serotonergních antidepresiv. Klinicky se „serotoninový syndrom“ projevuje rozvojem gastrointestinálních poruch (nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, plynatost), výskytem psychomotorického agitace, tachykardie, hypertermie, svalové ztuhlosti, záchvatů, myoklonus, pocení, poruchy vědomí z deliria na stupor a kóma s následným smrtícím výsledkem [3, 4]. Pokud dojde k popsanému syndromu, je nutné lék okamžitě zrušit a pacientovi předepsat antiserotoninové léky (cyproheptadin), β-blokátory (propranolol), benzodiazepiny [3].

Všechny SSRI jsou inhibitory cytochromu P 2 D 6, který se podílí na metabolismu mnoha léků, včetně antipsychotik a TCA. V tomto ohledu vyžaduje užívání SSRI s psychotropními léky, TCA a léky používanými k léčbě somatické patologie opatrnost kvůli zpomalení jejich inaktivace a riziku předávkování..

Další nežádoucí účinky (záchvaty, parkinsonismus, leukopenie, trombocytopenie, bradykardie, zvýšená aktivita jaterních transamináz) jsou sporadické.

SSRI by se neměly používat na úzkost, úzkost, nespavost nebo sebevražedné sklony. Kontraindikace užívání SSRI jsou také psychotické formy deprese, těhotenství, kojení, epilepsie, porucha funkce ledvin, otrava psychotropními látkami, alkohol [3].

Je třeba poznamenat, že léky ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu jsou široce používány, ale nejsou to jediné moderní antidepresiva. V současné době byly vytvořeny selektivní / specifické léky a léky tzv. „Bipolární akce“. Tvorba těchto antidepresiv byla diktována hledáním ještě účinnějších, bezpečnějších a lépe tolerovaných thymoanaleptik..

Je dobře známo, že 60–80% pacientů s poruchami nálady je v běžné lékařské praxi [5]. Podle M. Yu. Drobizheva [2] vyžaduje jmenování thymoanaleptik od 20 do 40% pacientů s kardiologickými, terapeutickými a revmatologickými odděleními jedné z velkých multidisciplinárních nemocnic v Moskvě. Při předepisování antidepresivní terapie pacientům s jiným než psychiatrickým profilem je nesmírně nutné vzít v úvahu zvláštnosti psychotropních a somatotropních účinků léku. Jak je uvedeno výše, závažnost posledně jmenovaného je spojena s bezpečností a snášenlivostí antidepresiv. Z toho vyplývá, že neselektivně působící antidepresiva, která mají velké množství vedlejších účinků, jsou nevhodná k použití v lékařské praxi [2].

Podle rizika nežádoucích účinků u somatických pacientů se thymoanaleptika dělí na léky s nízkým, středním a vysokým rizikem (tabulka 3). Podobně se antidepresiva rozlišují podle jejich použití při závažných onemocněních jater a ledvin (tabulka 4)..

Tabulka 3. Distribuce antidepresiv podle stupně rizika rozvoje kardiotoxických a hepatotoxických účinků

Riziko kardiotoxicityRiziko hepatotoxického působení
NízkýStředníVysokýNízkýStředníVysoký
PyrazidolTADProtriptylinAmitriptylinInhibitory MAO
SSRIIMAOParoxetinImipramin
TrazodonMoklobemidCitalopramNortriptylin
MianserinNefazodonMianserinFluoxetin
MirtazapinMaprotilinTianeptinTrazodon
TianeptinMirtazapin
Venlafaxin

Tabulka 4. Možnost použití antidepresiv u těžkých onemocnění jater a ledvin

Těžké selhání ledvinNemoc jater
v obvyklých dávkáchve snížených dávkáchzobrazeno protiv obvyklých dávkáchve snížených dávkáchzobrazeno proti
AmitriptylinParoxetinFluoxetinParoxetinFluoxetinSertralin
ImipraminCitalopramMianserinCitalopramVenlafaxin
DoxepinTrazodonTianeptinMoklobemid
SertralinNefazodon
MianserinMirtazapin
MoklobemidAmitriptylin

Cílené hledání vysoce účinných, bezpečných a dobře tolerovaných thymoanaleptik pokračuje. Možná v blízké budoucnosti budeme svědky toho, že se v lékařské praxi objeví léky, které úspěšně kombinují všechna tři uvedená kritéria..

  1. Andryushchenko A.V. Volba terapie deprese // Moderní psychiatrie. ?? 1998. ?? T. 1. ?? Č. 2. ?? S. 10-14.
  2. Drobizhev M. Yu. Využití moderních antidepresiv u pacientů s terapeutickou patologií // Consilium medicum. ?? 2002. ?? T. 4. ?? Č. 5. ?? S. 20-26.
  3. Malin I., Medvedev V. M. Vedlejší účinky antidepresiv // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. ?? 2002. ?? T. 4. ?? Č. 5. ?? S. 10-19.
  4. Muzychenko A. P., Morozov P. V., Kargaltsev D. A. a kol. Ixel v klinické praxi // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. ?? 2000. ?? T. 3. ?? Č. 3 ?? S. 6-11.
  5. Tabeeva G.R., Wayne A.M. Farmakoterapie deprese // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. ?? 2000. ?? Č.1. ?? S. 12-19.
Předchozí Článek

Bít mě bolí hlavou

Následující Článek

Proč vodní dýmka relaxuje?