Ketolong-Darnitsa®

Trauma

Ketolong-Darnitsa®

  • Složení
  • Dávková forma
  • Farmakoterapeutická skupina
  • Farmakologické vlastnosti
  • Klinické charakteristiky
  • Indikace
  • Kontraindikace
  • Funkce aplikace
  • Způsob podání a dávkování
  • Předávkovat
  • Nežádoucí účinky
  • Skladovatelnost

Složení

účinná látka: ketorolac tromethamin;

1 tableta obsahuje 10 mg ketorolac tromethaminu;

pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, stearát hořečnatý.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: kulaté tablety bílé barvy s lehce nažloutlým nádechem, plochého válcového tvaru, se zkosením.

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky. Ketorolac. ATX kód М01А В15.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Ketorolac tromethamin je nenarkotické analgetikum. Jedná se o nesteroidní protizánětlivé léčivo (dále jen NSAID), které vykazuje protizánětlivé a slabé antipyretické účinky. Ketorolac tromethamin inhibuje syntézu prostaglandinů a je považován za periferní analgetikum. Nemá významný vliv na opiátové receptory. Po použití ketorolac tromethaminu v kontrolovaných klinických studiích se neobjevily žádné příznaky svědčící o respirační depresi. Ketorolac tromethamin nezpůsobuje zúžení zornice.

Farmakokinetika.

Ketorolac tromethamin se rychle a úplně vstřebává po perorálním podání 50 minut po podání jedné dávky 10 mg. Poločas eliminace z plazmy je v průměru 5,4 hodiny (u starších osob - 6,2 hodiny). Více než 99% ketorolaku v krevní plazmě se váže na bílkoviny. Farmakokinetika ketorolaku je lineární. Stacionární plazmatické hladiny jsou dosaženy po 1 dni při použití 4krát denně. Při dlouhodobém podávání nebyly pozorovány žádné změny. Hlavní cestou vylučování ketorolaku a jeho metabolitů je moč (91,4%) a zbytek se vylučuje stolicí. Dieta bohatá na tuky snižuje rychlost absorpce, ale ne objem, zatímco antacida neovlivňují absorpci ketorolaku.

Klinické charakteristiky

Indikace

Krátkodobá léčba středně silné bolesti, včetně pooperační bolesti.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na ketorolak nebo na kteroukoli složku léčiva;

- pacienti s aktivním peptickým vředem, s nedávným gastrointestinálním krvácením nebo perforací, s anamnézou peptického vředu nebo gastrointestinálního krvácení;

- bronchiální astma, rýma, angioedém nebo kopřivka způsobené použitím kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (kvůli možnosti závažných anafylaktických reakcí);

- anamnéza bronchiálního astmatu;

- nepoužívejte jako analgetikum před a během chirurgického zákroku a po manipulaci s koronárními cévami;

- úplný nebo částečný syndrom nosních polypů, Quinckeho edém nebo bronchospazmus;

- nepoužívejte u pacientů, kteří podstoupili chirurgický zákrok s vysokým rizikem krvácení nebo neúplného zastavení krvácení, a u pacientů užívajících antikoagulancia, včetně nízkých dávek heparinu (2500-5000 jednotek každých 12 hodin);

- jaterní nebo středně závažné / závažné selhání ledvin (clearance kreatininu v séru více než 160 μmol / l);

- podezření nebo potvrzené cerebrovaskulární krvácení, hemoragická diatéza, včetně poruch krvácení a vysokého rizika krvácení;

- souběžná léčba jinými NSAID (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy), kyselinou acetylsalicylovou, warfarinem, pentoxifyllinem, probenecidem nebo solemi lithia;

- riziko selhání ledvin v důsledku sníženého objemu tekutin.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce.

Ketorolac se snadno váže na proteiny krevní plazmy (průměrná hodnota 99,2%) a stupeň vazby závisí na koncentraci.

Nelze použít současně s ketorolakem.

Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků by se ketorolak neměl podávat s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, nebo u pacientů užívajících kyselinu acetylsalicylovou, warfarin, lithium, probenecid, cyklosporin. NSAID by se neměla předepisovat do 8–12 dnů po použití mifepristonu, protože NSAID mohou účinek mifepristonu oslabit..

Léky v kombinaci s ketorolakem by měly být předepisovány s opatrností.

U zdravých jedinců s normovolemií snižuje ketorolak diuretický účinek furosemidu asi o 20%, proto by měl být lék předepisován s extrémní opatrností u pacientů se srdeční dekompenzací. NSAID mohou při současném podávání se srdečními glykosidy zvýšit srdeční selhání, snížit rychlost glomerulární filtrace a zvýšit hladinu srdečních glykosidů v krevní plazmě. Ketorolak a další NSAID mohou oslabit účinek antihypertenziv. V případě současného užívání ketorolaku s ACE inhibitory existuje zvýšené riziko poškození funkce ledvin, zejména u pacientů se sníženým objemem krve v těle. Při současném podávání NSAID s takrolimem existuje potenciální riziko nefrotoxicity. Současné podávání s diuretiky může vést k oslabení diuretického účinku a zvýšenému riziku nefrotoxicity NSAID. Stejně jako u jiných NSAID by měly být kortikosteroidy podávány současně s opatrností kvůli zvýšenému riziku gastrointestinálních vředů nebo krvácení. Pokud se NSAID podávají v kombinaci s antiagregačními látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, existuje zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení. Při současném podávání methotrexátu se doporučuje opatrnost, protože bylo hlášeno, že některé inhibitory syntézy prostaglandinů snižují clearance methotrexátu, a proto případně zvyšují jeho toxicitu.

Pacienti užívající NSAID a chinolony mohou mít zvýšené riziko záchvatů.

Současné užívání NSAID se zidovudinem vede ke zvýšenému riziku hematologické toxicity. U HIV infikovaných lidí s hemofilií, kteří jsou současně léčeni zidovudinem a ibuprofenem, existuje zvýšené riziko hemartrózy a hematomu..

Je nepravděpodobné, že by následující léky interagovaly s ketorolakem.

Ketorolac neovlivňuje vazbu digoxinu na proteiny krevní plazmy. Studie in vitro naznačují, že při terapeutických koncentracích salicylátu (300 μg / ml) a vyšších se vazba ketorolaku snížila z přibližně 99,2% na 97,5%. Terapeutické koncentrace digoxinu, warfarinu, paracetamolu, fenytoinu a tolbutamidu neovlivnily vazbu ketorolaku na proteiny krevní plazmy. Jelikož je ketorolak vysoce účinným léčivem a jeho dostupná plazmatická koncentrace je nízká, neočekává se, že by významně nahradil jiné léky spojené s bílkovinami krevní plazmy. Nepředpokládá se, že by ketorolak měnil farmakokinetiku jiných léků mechanismem indukce nebo inhibice enzymů.

Antiepileptika.

Byly hlášeny ojedinělé případy epileptických záchvatů při současném užívání ketorolaku a antiepileptik (fenytoin, karbamazepin).

Psychotropní léky.

Při současném užívání ketorolaku a psychotropních látek (fluoxetin, thioxen, alprazolam) byly hlášeny halucinace.

Dopad na výsledky laboratorních zkoušek.

Ketorolac inhibuje agregaci krevních destiček a může prodloužit dobu krvácení.

Funkce aplikace

Maximální doba léčby by neměla přesáhnout 5 dní.

Dopad na plodnost.

Užívání ketorolaku, stejně jako jakéhokoli jiného léku, který inhibuje syntézu cyklooxygenázy / prostaglandinu, může poškodit plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. U žen, které nemohou otěhotnět nebo podstupují testy plodnosti, zvažte ukončení užívání ketorolaku.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace.

U NSAID bylo hlášeno gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být smrtelné, kdykoli během léčby prekurzorovými příznaky nebo bez nich nebo v anamnéze závažných poruch zažívacího traktu. Riziko rozvoje závažného gastrointestinálního krvácení závisí na dávce léku. To platí zejména pro starší pacienty, kteří užívají ketorolac v průměrné denní dávce vyšší než 60 mg. U těchto pacientů iu pacientů, kteří současně užívají nízké dávky kyseliny acetylsalicylové nebo jiných léků, které mohou zvyšovat riziko pro zažívací trakt, je třeba zvážit kombinovanou léčbu s ochrannými látkami (například misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy). Ketolong-Darnitsa by měla být používána s opatrností u pacientů užívajících současně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregační látky, jako je kyselina acetylsalicylová. V případě gastrointestinálního krvácení nebo ulcerace u pacientů léčených přípravkem Ketolong-Darnitsa® je léčba přerušena.

Respirační dysfunkce.

Při užívání léku u pacientů s bronchiálním astmatem (nebo s astmatem v anamnéze) je nutná opatrnost, protože bylo hlášeno, že NSAID u těchto pacientů urychlují nástup bronchospasmu.

Účinky na ledviny.

Bylo hlášeno, že inhibitory biosyntézy prostaglandinů (včetně NSAID) mají nefrotoxické účinky. Předepisujte opatrně pacientům se zhoršenou funkcí ledvin, srdce a jater, protože užívání NSAID může vést ke zhoršení funkce ledvin. Pacientům s mírným poškozením ledvin by měly být předepsány menší dávky ketorolaku (které nepřekračují 60 mg denně intramuskulárně nebo intravenózně) a u těchto pacientů by měl být pečlivě sledován stav ledvin. Podobně jako u jiných léků, které inhibují syntézu prostaglandinů, byly při užívání ketorolac tromethaminu hlášeny případy zvýšení močoviny v séru, kreatininu a draslíku, k čemuž může dojít po podání jedné dávky.

Poruchy kardiovaskulárního systému, ledvin a jater.

Používejte opatrně u pacientů s podmínkami, které vedou ke snížení objemu krve a / nebo průtoku krve ledvinami, když renální prostaglandiny hrají podpůrnou roli při zajišťování renální perfúze. U těchto pacientů je nutné sledovat funkci ledvin. Snížení objemu by mělo být korigováno a pečlivě sledováno na hladinu močoviny a kreatininu v séru a také na vylučování moči, dokud se u pacienta neobjeví normovolemie. U pacientů na dialýze ledvin byla clearance kreatininu přibližně poloviční ve srovnání s normální rychlostí a konečný eliminační poločas byl přibližně trojnásobný. U pacientů se zhoršenou funkcí jater v důsledku cirhózy nedošlo ke klinicky významným změnám v clearance ketorolaku nebo v terminálním poločase. Omezující zvýšení hodnot je možné na základě jednoho nebo více testů jaterních funkcí. Tyto abnormality mohou být dočasné, mohou zůstat nezměněny nebo mohou pokračovat s pokračující léčbou. Pokud klinické příznaky a příznaky naznačují vývoj onemocnění jater nebo jsou-li pozorovány systémové projevy, měla by být léčba přípravkem Ketolong-Darnitsa zrušena.

Předepisujte přípravek Ketolong-Darnitsa ® opatrně pacientům s kardiovaskulárními poruchami v anamnéze.

Zadržování tekutin a otoky.

U ketorolaku byla hlášena retence tekutin a otoky, a proto je třeba je používat opatrně u pacientů se srdeční dekompenzací, hypertenzí nebo podobnými stavy.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky.

Dosud nejsou k dispozici dostatečné informace k posouzení rizika pro ketorolac tromethamin. Pacienti s nekontrolovanou arteriální hypertenzí, městnavým srdečním selháním s diagnostikovanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být pod lékařským dohledem.

Systémový lupus erythematodes a smíšená onemocnění pojivové tkáně.

U pacientů se systémovým lupus erythematodes a různými smíšenými chorobami pojivových tkání je zvýšené riziko vzniku aseptické meningitidy.

Dermatologické účinky.

Ketolong-Darnitsa ® by měl být zrušen při prvních známkách kožních vyrážek, poškození sliznice nebo jiných známkách přecitlivělosti.

Hematologické účinky.

Pacientům s poruchami krvácení by neměl být předepsán přípravek Ketolong-Darnitsa. Pacienti užívající antikoagulační léčbu mohou mít zvýšené riziko krvácení, pokud současně užívají ketorolak. Při předepisování ketorolaku je třeba pečlivě sledovat stav pacientů užívajících jiné léky, které mohou ovlivnit rychlost zastavení krvácení. V kontrolovaných klinických studiích byl výskyt významného pooperačního krvácení nižší než 1%. Ketorolac inhibuje agregaci krevních destiček a prodlužuje dobu krvácení. U pacientů s normální dobou krvácení se doba krvácení prodloužila, ale nepřekročila normální rozmezí 2-11 minut. Na rozdíl od dlouhodobého účinku způsobeného použitím kyseliny acetylsalicylové se funkce krevních destiček vrátí do normálu během 24-48 hodin po vysazení ketorolaku. Ketorolac by neměl být předepisován pacientům, kteří podstoupili operaci s vysokým rizikem krvácení nebo neúplným zastavením. Pokud je povinné zastavení krvácení kritické, měli byste být opatrní. Ketolong-Darnitsa ® není anestetikum a nemá sedativní nebo anxiolytické vlastnosti, proto se nedoporučuje jako předoperační premedikace k udržení anestézie.

Hypovolemie by měla být upravena před zahájením léčby ketorolakem.

Zvyšování dávky ketorolaku v tabletách vyšší než denní dávka 40 mg nezvyšuje jeho účinnost, ale zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Ketolong-Darnitsa ® nezpůsobuje závislost, v případě vysazení léku nebyl zaznamenán žádný abstinenční syndrom.

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pokud trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat..

Aplikace během těhotenství nebo kojení.

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti léku během těhotenství. Vzhledem ke známému účinku NSAID na kardiovaskulární systém plodu (riziko předčasného uzavření ductus arteriosus) je proto lék kontraindikován v těhotenství, kontrakcích a porodu. Nástup porodu lze oddálit a délku prodloužit se zvýšenou tendencí ke krvácení jak u matky, tak u dítěte..

Ketorolac přechází do mateřského mléka, proto je lék během kojení kontraindikován.

Schopnost ovlivnit rychlost reakcí při řízení motorové dopravy nebo jiných mechanismů.

U některých pacientů se při užívání ketorolaku může objevit ospalost, závratě, vertigo, nespavost, únava, rozmazané vidění nebo deprese. Pokud pacienti pociťují výše uvedené nebo jiné podobné účinky, neměli by řídit auto ani pracovat jinými mechanismy.

Způsob podání a dávkování

Doporučuje se užívat tablety během jídla nebo po jídle. Lék se doporučuje pouze pro krátkodobé použití (až 5 dní).

Aby se minimalizovaly vedlejší účinky, měl by být lék užíván v nejnižší účinné dávce po co nejkratší dobu nezbytnou ke zvládnutí příznaků. Před zahájením léčby je nutné dosáhnout normovolemie.

Ketolong-Darnitsa ® v případě potřeby předepíše 10 mg každých 4-6 hodin. Nedoporučuje se užívat lék v dávkách vyšších než 40 mg denně. Opioidní analgetika (například morfin, pethidin) lze použít paralelně, ketorolac neovlivňuje vazbu opioidních léků a nezvyšuje respirační depresi ani sedativní účinek opioidů. U pacientů, kteří dostávají parenterální ketorolak a kterým je předepsán perorální ketorolak ve formě tablet, by celková kombinovaná denní dávka neměla překročit 90 mg (60 mg u starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg) a perorální dávka forma léčivého přípravku by neměla překročit 40 mg denně, pokud se změní použití formy léčivého přípravku. Pacienti by měli být převedeni na perorální léčbu co nejdříve.

Starší pacienti.

Starší pacienti mají větší riziko vzniku závažných komplikací, zejména z trávicího traktu. Během léčby NSAID by měl být pravidelně sledován stav pacienta, obvykle se doporučuje delší interval mezi užíváním léku, například 6-8 hodin.

Účinnost a bezpečnost užívání léku pro děti do 16 let nebyly stanoveny, proto by neměl být předepisován této kategorii pacientů.

Předávkovat

Příznaky: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, bolest v nadbřišku, gastrointestinální krvácení; zřídka - průjem, dezorientace, agitovanost, kóma, ospalost, závratě, zvonění v uších, ztráta vědomí, různé křeče. V případě těžké otravy je možné akutní selhání ledvin a poškození jater.

Léčba: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí. Musí být zajištěn adekvátní výdej moči. Je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin a jater. Pacienti by měli být sledováni po dobu nejméně 4 hodin po požití potenciálně toxického množství. Časté nebo dlouhodobé záchvaty by měly být léčeny diazepamem. V závislosti na klinickém stavu pacienta mohou být předepsána další opatření. Terapie je symptomatická. Dialýza neodstraňuje ketorolak z oběhu.

Nežádoucí účinky

Z gastrointestinálního traktu: peptický vřed, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy smrtelné (zejména u starších osob), nevolnost, dyspepsie, gastrointestinální bolest, břišní diskomfort, zvracení, zvracení krví, gastritida, ezofagitida, průjem, zácpa, říhání, plynatost, pocit plného žaludku, meléna, krvácení z konečníku, ulcerózní stomatitida, krvácení, perforace, pankreatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, křeče nebo pocity pálení v epigastrické oblasti.

Z nervového systému: úzkost, ospalost, závratě, bolesti hlavy, sucho v ústech, zvýšená žízeň, nervozita, parestézie, funkční poruchy, deprese, euforie, křeče, neschopnost soustředit se, nespavost, neobvyklé sny, malátnost, zvýšená únava, neklid, vertigo myalgie, zmatenost, halucinace, hyperkineze, symptomatická aseptická meningitida, psychotické reakce, poruchy myšlení.

Na straně sluchových orgánů a vestibulárního aparátu: ztráta sluchu, zvonění v uších, možná ztráta sluchu.

Ze strany zrakových orgánů: optická neuritida, zhoršení zraku, rozmazané vidění.

Ze strany ledvin a močových cest: zvýšená frekvence močení, oligurie, selhání ledvin (včetně akutního), hyponatrémie, hyperkalemie, hemolyticko-uremický syndrom, bolesti boků (s / bez hematurie), zvýšené močoviny v séru a kreatininu, intersticiální nefritida, retence moči, nefrotický syndrom.

Na straně reprodukčního systému a funkce mléčné žlázy: neplodnost.

Z hepatobiliárního systému: abnormální funkce jater, hepatitida, žloutenka a selhání jater, hepatomegalie.

Ze strany kardiovaskulárního systému: návaly horka, bradykardie, bledost, arteriální hypertenze, palpitace, bolest na hrudi, otoky, srdeční selhání.

Užívání některých NSAID, zejména ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu, může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních tromboembolických komplikací (infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda)..

Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: dušnost, bronchiální astma, plicní edém.

Z krve a lymfatického systému: purpura, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza, aplastická a hemolytická anémie, eozinofilie.

Z kůže a podkožní tkáně: svědění, kopřivka, fotocitlivost kůže, Lyellův syndrom, bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxická epidermální nekrolýza (velmi vzácné), exfoliativní dermatitida, vyrážka (včetně makullopapulární).

Z imunitního systému: byl hlášen vývoj reakcí přecitlivělosti, včetně nespecifických alergických reakcí a anafylaxe, reaktivity dýchacích cest, včetně bronchiálního astmatu, zhoršení průběhu bronchiálního astmatu, bronchospasmu, otoku hrtanu nebo dušnosti, jakož i různých kožních poruch, včetně vyrážky různých typů, svědění, kopřivka, purpura, angioedém a vzácně - exfoliativní a bulózní dermatitida (včetně epidermální nekrolýzy a polymorfismu erytému).

Tyto reakce se mohou objevit u pacientů se známou přecitlivělostí na ketorolak nebo jiná NSAID nebo bez ní. Mohou být také pozorovány u jedinců, kteří měli v anamnéze angioedém, bronchospastickou reaktivitu (například bronchiální astma a polypy v nose). Anafylaktoidní reakce, jako je anafylaxe, mohou být fatální.

Jiné: pooperační krvácení z rány, hematom, epistaxe, prodloužené trvání krvácení, astenie, otoky obličeje, nohou, prstů, chodidel, otoky jazyka, poruchy chuti, přírůstek hmotnosti, zvýšené pocení, horečka.

Skladovatelnost

Podmínky skladování.

Skladujte v původním obalu při teplotě nepřesahující 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí.

Obal.

10 tablet v blistru; 1 obrysová acheikova balení v balení.

Kategorie dovolené

Výrobce

PJSC "Farmaceutická firma" Darnitsa ".

Místo výrobce a adresa místa podnikání

Ukrajina, 02093, Kyjev, st. Boryspil, 13.

DINORIK-DARNITSA

  • Indikace pro použití
  • Způsob aplikace
  • Vedlejší efekty
  • Kontraindikace
  • Těhotenství
  • Interakce s jinými léčivými přípravky
  • Předávkovat
  • Podmínky skladování
  • Formulář vydání
  • Složení

Dinorik-Darnitsa je kombinované antihypertenzivní léčivo obsahující atenolol a chlorthalidon. Atenolol je kardioselektivní blokátor β1-adrenergních receptorů. Má antihypertenzní, antianginální a antiarytmické účinky. Nemá žádnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu a účinek stabilizující membránu. Blokuje hlavně β1-adrenergní receptory srdce, snižuje adrenergní účinek sympatického nervového systému na srdce a katecholaminy cirkulující v krvi, v důsledku čehož se snižuje automatismus sinusového uzlu, srdeční frekvence, zpomaluje AV vedení, snižuje se kontraktilita myokardu a jeho potřeba kyslíku.
Chlorthalidon je dlouhodobě působící thiazidové diuretikum. Blokuje reabsorpci sodíku, chloru a podle toho i vody v distálních tubulech nefronu. Zvyšuje vylučování iontů draslíku a hořčíku z těla. Zpožďuje vylučování iontů vápníku a kyseliny močové. Snižuje krevní tlak snížením BCC, snížením srdečního výdeje a také snížením celkového periferního vaskulárního odporu při dlouhodobém užívání.
Antihypertenzní účinek trvá 24 hodin po užití léku. Ke stabilizaci terapeutického účinku obvykle dochází po 2 týdnech užívání drogy.
Absorpce léku: po požití je 50% dávky atenololu absorbováno v zažívacím traktu; příjem potravy významně neovlivňuje vstřebávání.
Cmax v krevní plazmě je dosaženo za 2–4 ​​hodiny. Chlorthalidon se po perorálním podání vstřebává dostatečně rychle, biologická dostupnost je téměř 60%.
Rozdělení. Vazba atenololu na plazmatické bílkoviny je asi 6-16%. Chlorthalidon se z 90% váže na plazmatické bílkoviny a erytrocyty.
Metabolismus a vylučování. Atenolol prakticky není metabolizován v játrech.
Vylučováno primárně ledvinami (90%). T½ je 6-9 hodin Chlorthalidon se vylučuje stolicí a močí. T½ je 24-55 hodin, u starších osob a při selhání ledvin se zvyšuje.

Indikace pro použití

Indikací pro užívání drogy Dinorik-Darnitsa je arteriální hypertenze různého původu.
Lék není určen k počáteční léčbě hypertenze. Lék je předepsán v případě neúčinnosti monoterapie.

Způsob aplikace

Užívejte bez žvýkání s vodou, před jídlem, 1krát denně (ráno).
Dávkovací režim je uveden jako atenolol.
U hypertenze je primární dávka 50 mg (½ tablety) denně. Při absenci klinického účinku lze dávku zvýšit na 100 mg (1 tableta) denně. Další zvyšování dávky ve většině případů nevede ke snížení krevního tlaku. V případě potřeby použijte jiné antihypertenziva. Největší terapeutický účinek je zaznamenán po 1–2 týdnech léčby. Zrušení léku by mělo být prováděno postupně, protože při prudkém vysazení léku může dojít k abstinenčnímu syndromu. U starších pacientů je nutná nižší dávka léku (pro atenolol), kterou stanoví lékař.

Vedlejší efekty

Užívání drogy Dinorik-Darnitsa může způsobit následující nežádoucí účinky:
Srdeční poruchy: bradykardie, abnormální AV vedení, arytmie, projevy srdečního selhání.
Cévní poruchy: pocit chladu v končetinách, ortostatická hypotenze, která může souviset se synkopou, Raynaudův syndrom, nekrotizující vaskulitida, syndrom nemocného sinu, syndrom podobný lupusu.
Z krve a lymfatického systému: purpura, trombocytopenie, leukopenie, aplastická anémie, agranulocytóza, eozinofilie, neutropenie.
Neurologické poruchy: bolest hlavy, ospalost, závratě, ztráta krátkodobé paměti.
Poruchy duševního zdraví: poruchy spánku, noční můry, změny nálady, deprese, psychózy, halucinace, dezorientace, zmatenost.
Ze strany orgánu vidění: snížení sekrece slzné tekutiny, poškození zraku, xantopsie.
Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: bronchospazmus u pacientů s BA nebo u pacientů s predispozicí k bronchiální obstrukci, dušnost.
Ze zažívacího systému: dyspepsie, nevolnost, zácpa, průjem, sucho v ústech, anorexie, bolesti břicha, mezenterická arteriální trombóza, ischemická kolitida.
Z hepatobiliárního systému: intrahepatální cholestáza, cholestatická žloutenka, pankreatitida, zvýšené hladiny jaterních enzymů, bilirubin.
Endokrinní poruchy: zhoršení průběhu diabetes mellitus.
Z močového systému: intersticiální nefritida.
Z kůže a podkožní tkáně: svědění, kožní vyrážky, erytematózní vyrážka, alopecie, vyrážka podobná psoriáze, exacerbace psoriázy, fotocitlivost, toxická epidermální nekrolýza, Lyellův syndrom.
Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, včetně kopřivky, Quinckeho edému.
Z reprodukčního systému: impotence, Peyronieho choroba.
Výzkum: hyperurikémie, hyponatrémie, hypokalémie, hyperkalcémie, hypochloremická alkalóza, hyperglykémie, glukosurie, tvorba antinukleárních protilátek.
Jiné: horečka s bolestí a bolestmi v krku, svalové křeče, bolesti nohou, pocení, stažení.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u pacientů užívajících verapamil po dobu 48 hodin.

Těhotenství

Tablety Dinorik-Darnitsa se nepoužívají během těhotenství a kojení.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při kombinovaném užívání drogy Dinorik-Darnitsa s jinými léky je možné:
S antihypertenzivy různých skupin, tricyklickými antidepresivy, barbituráty, diuretiky, fenothiaziny, nitráty, periferními vazodilatátory - zvýšení hypotenzního účinku
S neselektivními inhibitory zpětného vychytávání monoaminů neurony - nebezpečné snížení krevního tlaku; nepoužívejte současně bez lékařského dohledu
S léky na anestezii, antiarytmickými léky, blokátory pomalých vápníkových kanálů - zvýšení závažnosti negativního chronického, ino- a dromotropního účinku. To může způsobit těžkou arteriální hypotenzi, těžkou bradykardii a srdeční selhání. Pomalé blokátory kalciových kanálů by neměly být používány intravenózně do 48 hodin po vysazení blokátorů beta-adrenergních receptorů. Několik dní před anestezií je nutné přestat užívat lék nebo zvolit anestetikum s minimálním negativním inotropním účinkem
U srdečních glykosidů - výskyt tachykardie nebo bradykardie, arytmie. Současné použití s ​​přípravky digitalis také zvyšuje fenomén hypokalémie, proto je nutné sledovat laboratorní parametry. Při předepisování léku pacientům užívajícím léky na digitalis spolu s nedostatečnou dietou (která nezajišťuje potřebu draslíku v těle) nebo pacientům s gastrointestinálními chorobami je nutná opatrnost.
S dihydropyridiny - porucha srdečního rytmu, zvýšené srdeční selhání u pacientů s chronickým srdečním selháním;
S GCS systémového působení - porušení srdečního rytmu v důsledku významné ztráty draslíku
U reserpinu, methyldopy, klonidinu - výskyt bradykardie. Pokud se Dinorik-Darnitsa a klonidin používají současně, lze klonidin vysadit pouze několik dní po ukončení užívání přípravku Dinorik-Darnitsa
U NSAID, estrogenů, α- a β-adrenergních agonistů, aminofylinu, teofylinu - snížení účinku atenololu, který je součástí léku
S propafenonem - zvýšení účinku atenololu, který je součástí léku
U nikotinu - zvýšení závažnosti účinku atenololu v důsledku snížení jeho metabolismu a zvýšení hladiny léčiva v krvi
S inhibitory MAO - zvyšuje účinek chlorthalidonu, který je součástí léku
S cholestyraminem - snížení závažnosti účinku chlorthalidonu, který je součástí drogy
U přípravků obsahujících draslík - snížení jejich účinku
S léky, které potlačují centrální nervový systém - zvýšení sedativního účinku
S lithiem - zvyšuje se jeho účinek
S narkotickými analgetiky - zvýšený narkotický účinek; nebezpečná letargie
S adrenalinem - zvýšený vazopresorový účinek adrenalinu následovaný bradykardií
U perorálních hypoglykemických látek, inzulín - zvýšení závažnosti jejich účinku
S anticholinesterázovými látkami, ACE inhibitory (kaptopril, enalapril, lisinopril) - zvýšení hladiny draslíku v krvi
S chinolony, cimetidin - zvyšuje biologickou dostupnost atenololu
S lidokainem - zvýšení koncentrace lidokainu v krevní plazmě.
Alkohol zesiluje účinek léku.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Dinorik-Darnitsa se objevují následující příznaky: bradykardie, AV blokáda II-III stupně, akutní srdeční selhání, arteriální hypotenze, poruchy dýchání, arytmie, ztráta vědomí, hypoglykémie, bronchospazmus, křeče, zvýšená ospalost, závratě, nevolnost, hypovolemie, poruchy elektrolytů se srdečními arytmiemi a svalovými křečemi.
Léčba: lék by měl být zrušen. Monitorujte a opravujte důležité funkce těla. Kromě výplachu žaludku se v případě potřeby doporučuje použít adsorbenty: doporučuje se přijmout následující opatření: nadměrná bradykardie může být odstraněna zavedením 1-2 mg atropinu (pokud je neúčinná - isoproterenol) a / nebo instalací kardiostimulátoru. V případě potřeby vstříkněte 10 mg glukagonu do i.v. bolusu. Tento postup lze opakovat nebo následovat intravenózním podáním glukagonu rychlostí 1–10 mg / h, v závislosti na přijaté reakci. Při absenci odpovědi na glukagon nebo při absenci samotného glukagonu lze podat dobutamin IV v dávce 5–10 μg / kg / min, isoprenalin IV v dávce 10–25 μg rychlostí 5 μg / min. Dobutamin, díky svému pozitivnímu inotropnímu účinku, lze také použít k léčbě arteriální hypotenze a akutního srdečního selhání. Tyto dávky pravděpodobně nebudou dostatečné k úlevě od srdečních příznaků spojených s β-blokádou v případě významného předávkování. Pokud je to nutné, lze dávku dobutaminu zvýšit, aby se dosáhlo požadovaného terapeutického účinku v souladu s klinickým stavem pacienta. Udržujte normální rovnováhu tekutin a elektrolytů v těle. S arteriální hypotenzí - zavedení plazmy nebo náhražek plazmy. Bronchospasmus je léčen bronchodilatátory. U významné diurézy je třeba podávat tekutiny a elektrolyty.

Podmínky skladování

Tablety Dinorik-Darnitsa by měly být skladovány při teplotách do +25 ° C, chráněny před světlem a mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Dinorik-Darnitsa - tablety v obrysovém balení acheikova, č. 10.

Ketolong-darnitsa: návod k použití

Složení

účinná látka: 1 ml roztoku obsahuje 30 mg ketorolac tromethaminu;

pomocné látky: chlorid sodný, edetát disodný, bezvodý siřičitan sodný (E 221), benzylalkohol, povidon, propylenglykol, tromethamin, voda na injekci.

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky. Deriváty kyseliny octové a příbuzné sloučeniny.

ATC kód М01АВ15.

Krátkodobá úleva od středně silné až silné pooperační bolesti.

Kontraindikace

Přecitlivělost na ketorolak nebo na kteroukoli složku léčiva. Ulcerózní a erozivní onemocnění gastrointestinálního traktu.

Přítomnost nebo podezření na gastrointestinální krvácení nebo kraniální krvácení.

Stav s vysokým rizikem krvácení nebo neúplné hemostázy, hemoragická diatéza.

Těžká renální dysfunkce (kreatinin v séru nad 160 μmol / l).

Poruchy srážení krve.

Současné podávání antiagregačních látek (kyselina acetylsalicylová), antikoagulancií, včetně warfarinu a nízkých dávek heparinu (2500-5000 IU každých 12 hodin).

Těžké selhání srdce, ledvin nebo jater.

Kontraindikováno u pacientů, u nichž jiné inhibitory syntézy prostaglandinů způsobují alergické reakce, jako je astma, rýma, angioedém nebo kopřivka.

Bronchiální astma, nosní polypy, angioedém v anamnéze.

Děti do 16 let, těhotenství, období kojení. Nevztahuje se na úlevu od bolesti během porodu.

Přecitlivělost na ketorolac tromethamin nebo jakoukoli jinou složku léčiva a jiné nesteroidní protizánětlivé léky.

Dehydratace a hypovolémie.

Současné užívání jiných nesteroidních protizánětlivých léků, oxpentifyllinu, probenecidu nebo solí lithia.

Podezření na akutní chirurgickou patologii.

Přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné inhibitory syntézy prostaglandinů (tito pacienti mají závažné anafylaktické reakce).

Nepoužívá se jako analgetikum před a během operace.

Způsob podání a dávkování

Doporučeno pro použití v nemocnici. Po intramuskulárním podání je analgetický účinek pozorován přibližně po 30 minutách a maximální úleva od bolesti nastává po 1-2 hodinách. Obecně je průměrná doba trvání analgezie 8-12 hodin. Dávka by měla být upravena v závislosti na závažnosti bolesti a reakci pacienta na léčbu. Pravděpodobnost nežádoucích účinků lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu potřebnou ke zvládnutí příznaků. Lék by neměl být podáván epidurálně nebo intraspinálně.

Doporučená počáteční dávka ketorolac tromethaminu, roztoku pro intramuskulární injekci, je 10 mg, následovaná zavedením 10-30 mg každých 8-12 hodin, pokud je to nutné. V počátečním pooperačním období ketorolaku lze tromethamin, pokud je to nutné, podávat každé dvě hodiny. Měla by být předepsána minimální účinná dávka. Celková denní dávka by neměla překročit 90 mg u mladých pacientů, 60 mg u starších pacientů, pacientů s renální nedostatečností a tělesné hmotnosti méně. Maximální doba léčby by neměla přesáhnout 2 dny. U pacientů s nižší tělesnou hmotností musí být dávka snížena. Je možné současné užívání opioidních analgetik (morfin, pethidin a další). Ketorolac nemá žádný negativní vliv na vazbu opioidních receptorů a nezvyšuje respirační depresi ani sedativní účinek opioidních léků. U pacientů, kteří dostávají parenterální roztok Ketolong-Darnitsa a kteří jsou převedeni na perorální podání tablet Ketolong-Darnitsa, by celková kombinovaná denní dávka neměla překročit 90 mg (60 mg u starších pacientů, pacientů se sníženou funkcí ledvin a osob s nižší hmotností) a v den, kdy dojde ke změně lékové formy, by dávka orální složky neměla překročit 40 mg. Pacienti by měli být převedeni na perorální podání co nejdříve..

Starší pacienti

Pacientům starším 65 let se doporučuje předepsat nejnižší hodnotu rozsahu dávkování. Celková denní dávka by neměla překročit 60 mg.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Ketorolac je kontraindikován u středně těžké až těžké poruchy funkce ledvin. U méně závažných poruch je nutné snížit dávku (ne více než 60 mg / den intramuskulárně).

Nežádoucí účinky

Z gastrointestinálního traktu: pocit břišního nepohodlí, pocit plnosti v žaludku, nevolnost, dyspepsie, gastrointestinální bolest, bolest v nadbřišku, průjem, méně často plynatost, říhání, zvracení, zácpa, erozivní a ulcerativní změny, včetně krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, někdy fatální (zejména u starších osob), zvracení krve, gastritida, peptický vřed, pankreatitida, melena, rektální krvácení, ulcerózní stomatitida, ezofagitida, exacerbace Crohnovy choroby a kolitidy.

Ze strany metabolismu a výživy: anorexie, hyperkalemie, hyponatrémie.

Z jater a žlučových cest: velmi zřídka - abnormální funkce jater, selhání jater, cholestatická žloutenka, hepatitida.

Ze strany centrálního a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, slabost, podrážděnost, sucho v ústech, zvýšená žízeň, nervozita, zmatenost, parestézie, funkční poruchy, neobvyklé sny, deprese, ospalost, poruchy spánku, nespavost, porucha koncentrace, euforie, halucinace, neklid, hyperkinéza, křeče, psychotické reakce, patologické myšlenky, aseptická meningitida (s odpovídajícími příznaky), ztuhlost svalů krku, úzkost, vertigo, dezorientace, poruchy myšlení.

Ze smyslů: narušení chuti, poškození zraku, retrobulbární neuritida, tinnitus, ztráta sluchu.

Z muskuloskeletálního systému: myalgie.

Z močového systému: silná bolest v místě projekce ledvin, časté močení, oligurie, hyponatrémie, hyperkalemie, hematurie, proteinurie, zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v séru, retence moči, akutní selhání ledvin, selhání ledvin, intersticiální nefritida, papilární nefrotický syndrom (vzácný).

Ze strany kardiovaskulárního systému: bledost, návaly horka, bolest na hrudi, palpitace, bradykardie, srdeční selhání, arteriální hypertenze, hypotenze, palpitace, otoky. Údaje z klinických a epidemiologických studií naznačují, že užívání některých NSAID, zejména ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu, může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních tromboembolických komplikací (infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). Ačkoli o ketorolac tromethaminu neexistují žádné takové informace, nejsou k dispozici dostatečné údaje k vyloučení tohoto rizika..

Ze strany krevního systému: purpura, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická anémie, v důsledku čehož krvácení pod kůží, hematomy, krvácení z nosu, snížená rychlost srážení krve, prodloužená doba krvácení a zvýšené pooperační krvácení z ran.

Z dýchacího systému: dušnost, astma, zhoršení astmatu, plicní edém.

Z reprodukčního systému (u žen): neplodnost.

Na pokožce: svědění, kopřivka, fotosenzitivní reakce, Lyellův syndrom, bulózní reakce, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, makulopapulární a plačící vyrážky.

Alergické reakce: anafylaktické reakce, kopřivka, bronchospazmus, edém hrtanu, angioedém, dušnost, arteriální hypotenze, návaly horka, exfoliativní dermatóza, bulózová dermatóza. Tyto reakce se mohou objevit u pacientů se známou přecitlivělostí na ketorolak nebo jiná NSAID nebo bez ní. Mohou být také pozorovány u jedinců, kteří mají v anamnéze angioedém, bronchospastickou reaktivitu (například astma a nosní polypy). Anafylaktoidní reakce, jako je anafylaxe, mohou být fatální.

Z těla jako celku: astenie, otoky, bolest v místě vpichu, horečka, zvýšené pocení, přírůstek hmotnosti.

Vliv na výsledky laboratorních a instrumentálních studií: prodloužení doby krvácení, zvýšení hladiny močoviny v krvi, kreatininu, změna jaterních testů.

Předávkovat

Příznaky Předávkování ketorolac tromethaminem se projevuje bolestmi břicha, nevolností, zvracením, hyperventilací, peptickým vředem a / nebo erozivní gastritidou a renální dysfunkcí, které vymizí po ukončení léčby. Nastává gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech se může vyvinout hypertenze, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma. Byly pozorovány bolesti hlavy, bolesti v nadbřišku, dezorientace, neklid, ospalost, závratě, tinnitus a ztráta vědomí. Existují informace o vzácných případech záchvatů. Po užívání NSAID v terapeutických dávkách byly hlášeny anafylaktoidní reakce, mohou se také vyvinout po předávkování.

Léčba. Terapie je symptomatická a podpůrná. Neexistuje žádné specifické antidotum. Použití nucené diurézy, alkylace moči, hemodialýza nebo transfuze krve jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léčiva na proteiny krevní plazmy. Po zavedení potenciálně toxických dávek léku je nutné aplikovat aktivní uhlí do hodiny, dospělí musí provést výplach žaludku. Musí být zajištěn adekvátní výdej moči. Je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin a jater. Pacienti musí být sledováni po dobu nejméně 4 hodin po užití potenciálně toxické dávky léku. U častých a dlouhodobých záchvatů by měl být použit intravenózní diazepam.

Aplikace během těhotenství nebo kojení

Lék je během těhotenství kontraindikován. Během léčby by mělo být kojení přerušeno.

Lék je kontraindikován u dětí mladších 16 let..

Opatření

Doporučeno pro použití v nemocnici.

Epidemiologické údaje naznačují schopnost ketorolac tromethaminu zvyšovat riziko závažných gastrointestinálních nežádoucích účinků, zejména při použití mimo indikace a / nebo po delší dobu.

Je třeba mít na paměti, že u některých pacientů dochází k analgetickému účinku pouze 30 minut po intramuskulárním podání léku.

Ketolorak tromethamin by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů COX-2..

Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu potřebnou ke zvládnutí příznaků.

Gastrointestinální vředy, krvácení a perforace

Ketorolac tromethamin je schopen způsobit závažné nežádoucí účinky z trávicího traktu ve formě gastrointestinálních vředů, krvácení a perforací. Takové nežádoucí účinky se mohou objevit u pacientů užívajících ketorolac tromethamin kdykoli po nebo bez prekurzorových příznaků a mohou být fatální.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace, perforace se zvyšuje se zvyšující se dávkou léku, u pacientů s peptickým vředovým onemocněním (zvláště komplikovaným krvácením nebo perforací) v anamnéze a u starších pacientů. Riziko závažného gastrointestinálního krvácení závisí na dávce. Tito pacienti by měli dostávat nejnižší účinnou dávku. Těmto kategoriím pacientů, jakož i pacientům, kteří současně užívají léky, které zvyšují gastrointestinální riziko, by měla být předepsána gastroprotektiva (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy)..

Rizika související s věkem jsou společná pro všechny NSAID. Studie prokázaly zvýšení výskytu nebezpečného gastrointestinálního krvácení u pacientů starších 65 let, kteří dostávali lék v průměrné denní dávce vyšší než 90 mg ve srovnání s pacienty, kteří dostávali parenterální opioidy. U starších pacientů s NSAID je pravděpodobnější výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení, které může být smrtelné. Ve srovnání s mladými dospělými mají starší lidé delší plazmatický poločas a nižší plazmatickou clearance. U starších pacientů je vhodné prodloužit intervaly mezi dávkami léku..

Pacienti, zejména starší pacienti s anamnézou gastrointestinálních poruch, by měli urgentně hlásit jakékoli neobvyklé gastrointestinální příznaky, zejména na začátku léčby. V případě gastrointestinálního krvácení nebo exacerbace vředu by léčba přípravkem měla být přerušena.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se zánětlivými onemocněními střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v anamnéze, protože takové jmenování může komplikovat průběh těchto onemocnění.

Je nutné věnovat zvláštní pozornost pacientům, kteří současně užívají léky, které mohou zvyšovat riziko exacerbace vředu nebo gastrointestinálního krvácení (kortikosteroidy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, inhibitory agregace trombocytů).

Použití ketorolac tromethaminu u pacientů užívajících antikoagulancia, jako je warfarin, je kontraindikováno. Stejně jako u jiných NSAID se frekvence a závažnost gastrointestinálních komplikací mohou zvyšovat se zvyšující se dávkou a délkou užívání ketorolac tromethaminu. Riziko závažného gastrointestinálního krvácení závisí na dávce. To platí zejména pro starší pacienty, kteří dostávají průměrnou denní dávku vyšší než 60 mg / kg denně. Historie peptického vředu zvyšuje riziko závažného gastrointestinálního krvácení.

Hematologické účinky

Pacientům s poruchami krvácení by neměl být předepisován ketorolac tromethamin. U pacientů užívajících antikoagulancia se může při užívání ketorolac tromethaminu zvýšit riziko krvácení. Současné použití ketorolac tromethaminu s profylakticky nízkou dávkou heparinu (2 500 - 5 000 U) a dextranu nebylo studováno. Použití takové kombinace může zvýšit riziko krvácení. Pacienti, kteří dostávají antikoagulancia nebo kteří potřebují nízkou dávku heparinu, by neměli dostávat ketorolac tromethamin. Pacienti užívající léky ovlivňující hemostázu musí přísně dodržovat pokyny.

V kontrolovaných klinických studiích byl výskyt pooperačního krvácení nižší než 1%. Ketorolac tromethamin inhibuje agregaci krevních destiček a prodlužuje dobu krvácení. U pacientů s normální hemostázou bylo krvácení zvýšeno, ale nepřekročilo normální rozmezí 2 až 11 minut. Na rozdíl od dlouhodobých účinků aspirinu se funkce krevních destiček vrátí do normálu během 24-48 hodin po ukončení léčby.

V období po uvedení na trh byly hlášeny případy pooperačního krvácení z rány spojené s užíváním ketolorak tromethaminu. Lék by proto neměl být používán u pacientů podstupujících chirurgický zákrok s vysokým rizikem krvácení nebo neúplnou hemostázou. Lék by měl být používán s opatrností v případech, kdy má hemostáza velký význam, například v den operace pro resekci prostaty nebo tonzilektomii.

U ketorolac tromethaminu byly hlášeny hematomy, krvácení z nosu a další příznaky krvácení. Lékaři by si měli být vědomi farmakologických podobností mezi ketorolac tromethaminem a jinými protizánětlivými léky, které inhibují cyklooxygenázu a zvyšují riziko krvácení, zejména u starších osob.

Kožní reakce

V souvislosti s užíváním NSAID jsou vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé jsou smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy. Nejvyšší riziko vzniku těchto reakcí je pozorováno na začátku léčby: nástup reakce se ve většině případů objeví během prvního měsíce léčby. Léčba by měla být vysazena, pokud se objeví kožní vyrážka nebo jiné známky přecitlivělosti..

Systémový lupus erythematodes a Sharpeho syndrom (smíšené poškození pojivové tkáně)

Pacienti se SLE a Sharpovým syndromem mohou mít zvýšené riziko aseptické meningitidy.

Retence sodíku / tekutin u kardiovaskulárních onemocnění a periferních otoků

Během léčby tímto přípravkem byste měli pečlivě sledovat stav pacientů s anamnézou hypertenze a / nebo srdečního selhání, protože při užívání NSAID, včetně ketorolac tromethaminu, byla zaznamenána retence tekutin a otoky. U pacientů se srdeční dekompenzací, hypertenzí nebo podobnými stavy by měl být lék používán s opatrností.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky

Pacienti s hypertenzí a / nebo mírným až středně těžkým městnavým srdečním selháním by měli být pečlivě sledováni, protože u NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky..

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že užívání selektivních inhibitorů COX-2 a některých NSAID (hlavně ve vysokých dávkách) může způsobit mírné zvýšení rizika arteriální trombózy (infarkt myokardu, cévní mozková příhoda). A přestože neexistují žádné informace o vývoji arteriální trombózy v souvislosti s užíváním ketorolac tromethaminu, není k dispozici dostatek údajů k vyloučení této možnosti.

Ketorolac tromethamin by měl být používán u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním pouze po důkladném vyšetření. Podobné závěry by měly být učiněny před zahájením léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění (hypertenze, hyperlipidémie, diabetes mellitus, kouření).

Kardiovaskulární, renální a jaterní selhání

Při léčbě pacientů s faktory vedoucími ke snížení BCC a / nebo ke snížení průtoku krve ledvinami je třeba postupovat opatrně, když při udržování renální perfúze hrají renální prostaglandiny pomocnou roli. U těchto pacientů může podávání NSAID způsobit na dávce závislé snížení tvorby renálních prostaglandinů a projev selhání ledvin. Největší riziko takové reakce je pozorováno u pacientů se snížením objemu v důsledku ztráty krve, těžké dehydratace, selhání ledvin, srdečního selhání, dysfunkce jater, u starších pacientů a u pacientů užívajících diuretika. U těchto kategorií pacientů by měla být sledována funkce ledvin. Po přerušení léčby NSAID se zpravidla obnoví stav. Nedostatečná náhrada tekutin / krve během operace, která vede k hypovolemii, může způsobit renální dysfunkci, kterou může zhoršit podávání ketorolac tromethaminu. Proto musí být vyrovnán objemový deficit; do normalizace volemie je třeba pečlivě sledovat hladinu močoviny a kreatininu v plazmě a výdej moči. U pacientů podstupujících hemodialýzu je clearance ketorolac tromethaminu snížena na polovinu normální hladiny, poločas je zvýšen přibližně 3krát.

Účinky na ledviny

Stejně jako ostatní NSAID by měl být ketorolak tromethamin používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin, s onemocněním ledvin v anamnéze, protože je silným inhibitorem syntézy prostaglandinů. Pacienti s onemocněním vedoucím ke snížení objemu krve a / nebo průtoku krve ledvinami by měli být pečlivě sledováni, užívající ketorolac tromethamin, prostaglandiny z cfod hrají pomocnou roli při udržování průtoku krve ledvinami. -

U těchto pacientů může jmenování ketorolac tromethaminu a dalších NSAID vést k dávkově závislému snížení syntézy renálních prostaglandinů a způsobit poškození funkce ledvin a selhání ledvin. Rizikovými skupinami pro rozvoj těchto reakcí jsou pacienti se selháním ledvin, hypovolemií, srdečním selháním, poruchou funkce jater, pacienti užívající diuretika a starší pacienti. Přerušení léčby zpravidla vede k obnovení počátečního stavu. Stejně jako u jiných léků, které potlačují syntézu prostaglandinů, bylo po užití ketorolac tromethaminu hlášeno zvýšení močoviny v plazmě, kreatininu a draslíku. Tyto účinky se mohou objevit po první dávce..

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Vzhledem k tomu, že se ketolorak tromethamin a jeho metabolity vylučují hlavně ledvinami, pacienti se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (plazmatické hladiny kreatininu nad 160 μmol / l) by neměli tento lék dostávat. Pacienti s menším poškozením ledvin by měli dostávat nižší dávku léku (ne více než 60 mg / kg denně); renální funkce musí být v takových případech pečlivě sledovány.

Použití u pacientů se sníženou funkcí jater

Pacienti s poruchou funkce jater v důsledku cirhózy nemají klinicky významné změny v parametrech farmakokinetiky ketorolac tromethaminu.

Při užívání léku může dojít k hraničnímu zvýšení jednoho nebo více funkčních testů. Tyto změny mohou být přechodné, mohou zůstat nezměněny nebo mohou pokračovat při pokračující léčbě. V kontrolovaných klinických studiích bylo u méně než 1% pacientů pozorováno významné zvýšení (více než trojnásobné) ALT nebo ACT. V případě příznaků poškození jater nebo systémových projevů je třeba léčbu tímto přípravkem přerušit.

Anafylaktické (anafylaktoidní) reakce

U pacientů s anamnézou přecitlivělosti na aspirin a jiná NSAID nebo bez nich se mohou vyvinout anafylaktické (anafylaktoidní) reakce (mimo jiné anafylaxe, bronchospazmus, návaly horka, vyrážka, hypotenze, nosní polypy, edém hrtanu a angioedém). anamnéza. Anafylaktické reakce, jako je anafilní šok, mohou být smrtelné. Ketorolac tromethamin by proto neměl být používán u pacientů s anamnézou astmatu, nosních polypů, angioedému a bronchospasmu..

Opatření týkající se plodnosti

Použití ketorolac tromethaminu, stejně jako jiných inhibitorů syntézy cyklooxygenázy / prostaglandinů, může snížit plodnost a nedoporučuje se ženám, které se snaží otěhotnět. U žen, které mají potíže s otěhotněním nebo jsou vyšetřovány na neplodnost, je třeba zvážit vysazení léku.

Zadržování tekutin a otoky

U ketorolac tromethaminu byla hlášena retence tekutin, hypertenze a edémy a měly by být používány s opatrností u pacientů se srdeční dekompenzací, hypertenzí nebo podobnými stavy. Je třeba dbát na to, aby byl lék předepisován současně s methotrexátem, protože některé inhibitory syntézy prostaglandinů snižují clearance methotrexátu a případně zvyšují jeho toxicitu.

Drogová závislost

Závislost na ketorolac tromethaminu se nevyvíjí. Po náhlém vysazení léku není pozorován abstinenční syndrom.

Tento léčivý přípravek obsahuje benzylalkohol. Při dlouhodobém užívání vysokých dávek injekčních roztoků obsahujících benzylalkohol existuje riziko otravy benzylalkoholem. Benzylalkohol může u kojenců a dětí mladších 3 let způsobit toxické a anafylaktoidní reakce.

Léčivý přípravek obsahuje propylenglykol. Pokud se propylenglykol používá ve velkých objemech, má intoxikační účinek třikrát méně výrazný než ethanol. Nežádoucí účinky propylenglykolu jsou spojeny s předávkováním a nejčastěji se projevují jako účinek na centrální nervový systém, zejména u dětí, včetně novorozenců. Existují další izolované nežádoucí účinky, včetně ototoxicity, kardiovaskulárních účinků (hypotenze), křečí; hyperosmolarita a laktátová acidóza. Posledně uvedené jsou nejčastější u pacientů s renální nedostatečností. Nežádoucí účinky jsou častější při konzumaci velkého množství propylenglykolu nebo při jeho použití u novorozenců, dětí do 4 let, těhotných žen a pacientů s renální a jaterní nedostatečností. Reakce podobné „disulfiramu“ se mohou objevit také u pacientů, kteří současně užívají disulfiram a metronidazol.

Schopnost ovlivňovat rychlost reakcí při řízení nebo obsluze jiných mechanismů

U některých pacientů se při užívání ketorolac tromethaminu mohou objevit závratě, ospalost, rozmazané vidění, bolesti hlavy, vertigo, nespavost nebo deprese. Pokud má pacient tyto nebo jiné podobné nežádoucí účinky, neměl by řídit vozidla ani pracovat s přesností a strojním zařízením..

Interakce s jinými léčivými přípravky

Je nežádoucí užívat v kombinaci s lithiovými přípravky, pentoxifyllinem, probenecidem. Současné užívání s antikoagulancii (jako je warfarin) je kontraindikováno.

Nesteroidní protizánětlivé léky - při současném užívání léku s jinými NSAID se mohou objevit aditivní vedlejší účinky. Antikoagulancia - mohou zvýšit krvácení.

Digoxin, paracetamol, fenytoin, tolbutamid - při současném užívání s ketorolakem klesá vazba těchto léků na bílkoviny krevní plazmy, v důsledku čehož se zvyšuje jejich toxický účinek.

Diuretika - diuretický účinek se snižuje, v důsledku čehož se zvyšuje nefrotoxický účinek ketorolaku.

β-blokátory, ACE inhibitory - při současném užívání těchto léků klesá antihypertenzní účinek β-blokátorů pod vlivem ketorolaku, v důsledku čehož se může vyvinout renální dysfunkce.

Cyklosporinová antibiotika - při současném užívání se zvyšuje nefrotoxický účinek cyklosporinů.

Srdeční glykosidy - při současném užívání se zhoršuje srdeční selhání.

Glukokortikosteroidy - současné užívání ketorolaku s glukokortikosteroidy musí být prováděno opatrně, kvůli zvýšenému riziku krvácení do gastrointestinálního traktu.

Chinolony - při současném užívání se zvyšuje riziko záchvatů.

Probenecid - při současném použití se zvyšuje koncentrace ketorolaku v krevní plazmě.

Mifepriston - ketorolak snižuje účinnost mifepristonu, a proto je použití ketorolaku povoleno pouze 8–12 dní po zahájení léčby mifepristonem.

Oxpentifilin - současné užívání s ketorolakem se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku krvácení.

Soli lithia - při současném použití je oddálení odběru lithia z těla.

Opioidní analgetika - při současném užívání se zvyšuje účinek opioidních analgetik, což vám umožňuje snížit jejich dávku během úlevy od bolesti.

Přípravky obsahující česnek, cibuli, ginkgo biloba mohou zvýšit účinek ketorolaku a zvýšit riziko hemoragických komplikací.

Při užívání ketorolac tromethaminu s takrolimem existuje riziko nefrotismu.

Při užívání se zidovudinem zvyšuje léčivo riziko hematologické toxicity.

Existují případy zvýšeného rizika hemartrózy a hematomů u HIV pozitivních pacientů s hemofilií léčených zidovudinem a ibuprofenem.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketorolac je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), inhibitor cyklooxygenázy (COX), derivátu kyseliny pyrrolysinkarboxylové, který má výrazný analgetický účinek. Vzhledem ke zvláštnostem dávkové formy je trvání analgetického účinku léku 10-12 hodin. Je schopen zastavit nebo snížit bolest nízké a střední intenzity.

Stejně jako ostatní NSAID má antipyretické a protizánětlivé účinky. Schopen inhibovat agregaci trombocytů.

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání se v místě vpichu vytvoří depot, ze kterého ketorolak postupně vstupuje do systémového oběhu. Doba k dosažení maximální koncentrace (Cmax = 3 mg / l) v krevní plazmě (Tmax) je 40-50 minut. Vazba na plazmatické bílkoviny - více než 99%. Až 10% podané dávky léčiva se metabolizuje v játrech, zbytek v ledvinách. Vylučuje se z těla hlavně močí (až 90%), 60% podané dávky - nezměněno. Až 10% podané dávky se vylučuje stolicí. Poločas rozpadu léku (T1 / 2) je 4–6 hodin.U pacientů s poruchou funkce ledvin a u starších osob se rychlost vylučování léku snižuje a poločas se zvyšuje. Během laktace proniká placentární bariérou do mateřského mléka.

Základní fyzikální a chemické vlastnosti

průhledná slabě nažloutlá nebo zelenavě nažloutlá kapalina.

Neslučitelnost

Injekční roztok ketorolaku by neměl být mísen v malých nádobách (například ve stejné injekční stříkačce) s morfin sulfátem, pethidin-hydrochloridem, promethazinem nebo hydroxyzinem, protože to může vysrážet ketorolak..

Předchozí Článek

Při chřipce bolí krk, co dělat

Následující Článek

Náhradní hydrocefalus