Karbamazepin

Mrtvice

metabolity. U dětí se vylučování zrychluje (vzhledem k tělesné hmotnosti mohou být nutné vyšší dávky). Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až do 1 měsíce). Anti-neuralgický účinek se vyvíjí po 8-72 hodinách, anti-manický účinek - po 7-10 dnech.

Indikace pro použití:
Indikace pro použití léku Karbamazepin jsou: epilepsie (kromě petit mal), manické stavy, prevence maniodepresivních poruch, vysazení alkoholu, neuralgie trigeminálních a lingofaryngeálních nervů, diabetická neuropatie.

Způsob aplikace:
Karbamazepin se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, s malým množstvím tekutiny.
Epilepsie: Kdykoli je to možné, měl by být karbamazepin podáván v monoterapii. Léčba začíná malou denní dávkou, která se pak pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního účinku. Přidání karbamazepinu k již probíhající antiepileptické terapii by mělo být prováděno postupně.
U dospělých je počáteční dávka 100-200 mg 1-2krát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje na 400 mg 2-3krát denně. Maximální denní dávka 2 000 mg.
U dětí do 5 let je počáteční dávka 20 - 60 mg / den, se zvýšením o 20 - 60 mg každé dva dny. U dětí od 5 let je počáteční dávka 100 mg / den s následným zvýšením o 100 mg týdně. Udržovací dávka pro děti je 10-20 mg / kg tělesné hmotnosti / den ve 2-3 dávkách. Pro zajištění přesného dávkování je u dětí mladších 5 let nutné používat tekuté perorální dávkové formy karbamazepinu.
Neuralgie trigeminálních nebo glossofaryngeálních nervů: počáteční dávka je 200-400 mg / den, poté se dávka postupně zvyšuje ne více než 200 mg denně, dokud bolest neustane (v průměru až 600-800 mg), poté se sníží na minimální účinnou dávku. Při léčbě starších pacientů je počáteční dávka 100 mg dvakrát denně.
Syndrom z odnětí alkoholu: průměrná dávka je 200 mg třikrát denně. V závažných případech, v prvních dnech, lze dávku zvýšit na 400 mg třikrát denně. Na začátku léčby závažných abstinenčních příznaků se předepisuje v kombinaci s detoxikační terapií, sedativy a hypnotiky.
Polyurie a polydipsie u diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí se dávka volí s ohledem na tělesnou hmotnost a věk.
Bolestivý syndrom u diabetické neuropatie: 200 mg 2-4krát denně.
Akutní manické stavy a udržovací léčba bipolárních afektivních poruch: denní dávka 400-1600 mg (průměrná denní dávka 200-600 mg) pro 2-3 dávky / den.

V akutních případech se dávka zvyšuje dostatečně rychle. U udržovací léčby by zvyšování dávky mělo být postupné a malé.

Vedlejší efekty:
Při užívání tablet s karbamazepinem se mohou objevit následující nežádoucí účinky: závratě, neklid, halucinace, deprese, agresivní chování, aktivace psychóz, bolesti hlavy, diplopie, poruchy akomodace, opacita čočky, nystagmus, konjunktivitida, tinnitus, změny chuti, poruchy řeči ( dysartrie, nezřetelná řeč), abnormální mimovolní pohyby, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost a příznaky parézy, AV blokáda, městnavé srdeční selhání, hyper- nebo hypotenze, tromboembolismus, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nauzea, zvracení, zvýšené hladiny jaterních enzymů, žloutenka, hepatitida, osteomalacie, sexuální dysfunkce, středně silná leukopenie, trombocytopenie, poruchy krvetvorby, hyponatrémie, hypersenzitivní multiorgánové reakce opožděného typu, exfoliativní dermatitida, syndrom podobný lupusu (kožní vyrážka, kopřivka, hypertermie, bolest v krku), kloubní syndromy -D Johnson, Lyell, anafylaktické reakce.

Kontraindikace:
Kontraindikace užívání karbamazepinu jsou: přecitlivělost (včetně tricyklických antidepresiv), AV blokáda, myelosuprese nebo akutní porfyrie v anamnéze.

Těhotenství:
Kategorie účinku na plod podle FDA - D. Během těhotenství a laktace je použití léku karbamazepin možné pouze v extrémních případech.

Interakce s jinými léčivými přípravky:
Karbamazepin je nekompatibilní s inhibitory MAO. Zvyšuje hepatotoxicitu isoniazidu. Snižuje účinky antikoagulancií, antikonvulziv (deriváty hydantoinu nebo sukcinimidy), barbiturátů, klonazepamu, primidonu, kyseliny valproové. Fenothiaziny, pimozid, thioxantheny zvyšují depresi centrálního nervového systému; cimetidin, klarithromycin, diltiazem, verapamil, erythromycin, propoxyfen snižují metabolismus (zvyšuje se riziko toxických účinků). Snižuje aktivitu kortikosteroidů, estrogenů a perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, chinidin, srdeční glykosidy (indukce metabolismu). Na pozadí inhibitorů karboanhydrázy se zvyšuje riziko poruch osteogeneze.

Předávkovat:
Příznaky předávkování lékem Karbamazepin: dezorientace, ospalost, neklid, halucinace a kóma, rozmazané vidění, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyper- / hyporeflexie, křeče, myoklonus, hypotermie; respirační deprese, plicní edém; tachykardie, hypo- / hypertenze, srdeční zástava, doprovázená ztrátou vědomí; zvracení, snížená pohyblivost tlustého střeva; zadržování tekutin, oligurie nebo anurie, změny laboratorních parametrů: hyponatrémie, metabolická acidóza, hyperglykémie, zvýšená svalová frakce kreatininfosfokinázy.
Léčba: vyvolání zvracení nebo výplach žaludku, podání aktivního uhlí a slaného laxativa, nucená diuréza. Udržovat průchodnost dýchacích cest - tracheální intubaci, umělé dýchání a / nebo kyslík. S hypotenzí nebo šokem - náhražky plazmy, dopamin nebo dobutamin, s výskytem záchvatů - zavedení benzodiazepinů (diazepam) nebo jiných antikonvulziv (u dětí je možná zvýšená respirační deprese, s rozvojem hyponatrémie - omezení tekutin, opatrná intravenózní infuze izotonického roztoku chloridu sodného. Pokud je těžká otrava kombinována se selháním ledvin, je indikována renální dialýza. Neexistuje žádné specifické antidotum. Je třeba počítat s opakovaným zvýšením příznaků předávkování 2. a 3. den po jejím vzniku, což je spojeno s pomalou absorpcí léčiva.

Podmínky skladování:
Seznam B. Uchovávejte mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Formulář vydání:
Karbamazepin - tablety; 1 tableta 200 mg - 50 ks. balené; potahované tablety s prodlouženým účinkem 200 a 400 mg - 20, 30, 50 ks. zabaleno

Složení:
1 tableta obsahuje karbamazepin: karbamazepin 200 mg.
Pomocné látky: bramborový škrob - 80,5 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 16,4 mg, mastek - 3,1 mg, stearát hořečnatý - 3,1 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) - 14,4 mg, polysorbát (tween-80) - 2,5 mg.

Dodatečně:
Před zahájením a během léčby karbamazepinem se doporučuje pravidelné vyšetření krve (buněčných prvků) a moči, sledování indikátorů funkce jater. Je předepisován s opatrností, pokud se v minulosti vyskytly srdeční choroby, onemocnění jater nebo ledvin, s hematologickými poruchami, zvýšeným nitroočním tlakem, latentními psychózami, nedostatečnou odpovědí na vnější podněty, vzrušením, nemocemi charakterizovanými smíšenými křečemi, ve stáří, řidiči motorových vozidel a osobami, provozní mechanismy. Neměli byste léčbu náhle ukončit. Ženám se doporučuje užívat další kyselinu listovou (před nebo během těhotenství); vitamin K lze použít k prevenci zvýšeného krvácení v posledních týdnech těhotenství a u novorozenců.

Karbamazepin

Ruské jméno

Latinský název látky je karbamazepin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky karbamazepin

  • Antiepileptika
  • Normotimika

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • F06.3 Organické poruchy nálady [afektivní]
  • F07.2 Syndrom po kontuzi
  • F10.2 Syndrom závislosti na alkoholu
  • F10.3 Stav stažení
  • F20 Schizofrenie
  • F25 Schizoafektivní poruchy
  • F29 Neurčená anorganická psychóza
  • F30 Manická epizoda
  • F32 Depresivní epizoda
  • F34.0 Cyklothymie
  • F34.1 Dysthymie
  • F40.0 Agorafobie
  • F41.0 Panická porucha [epizodická paroxysmální úzkost]
  • F41.1 Generalizovaná úzkostná porucha
  • F43.0 Akutní stresová reakce
  • F43.1 Posttraumatická stresová porucha
  • F43.2 Porucha přizpůsobení
  • F44 Disociativní [konverzní] poruchy
  • F45 Somatoformní poruchy
  • F60 Specifické poruchy osobnosti
  • F63 Poruchy návyků a impulsů
  • F79 Nespecifikovaná mentální retardace
  • G40 Epilepsie
  • G50.0 Neuralgie trigeminu
  • G52.1 Poruchy glossofaryngeálního nervu
  • G63.2 Diabetická polyneuropatie (E10-E14 + se společným čtvrtým znakem.4)
  • M79.2 Neuralgie a neuritida NS
  • R25.2 Křeče a křeče
  • R52 Bolest nezařazená jinde

Kód CAS

Vlastnosti látky Karbamazepin

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, rozpustný v ethanolu a acetonu. Molekulová hmotnost 236,27.

Farmakologie

Blokuje sodíkové kanály membrán hyperaktivních nervových buněk, snižuje účinek excitačních neurotransmiterových aminokyselin (glutamát, aspartát), zvyšuje inhibiční (GABAergní) procesy a interakci s centrálními receptory adenosinu. Antimanické vlastnosti jsou způsobeny inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu. Antikonvulzivní účinek se projevuje částečnými a generalizovanými záchvaty (grand mal). Efektivní (zejména u dětí a dospívajících) pro zmírnění příznaků úzkosti a deprese a snížení podrážděnosti a agresivity (epilepsie). Zabraňuje záchvatům trigeminální neuralgie, snižuje závažnost klinických projevů odvykání od alkoholu (včetně agitovanosti, třesu, poruch chůze) a snižuje záchvatovou aktivitu. U diabetes insipidus snižuje výdej moči a žízeň.

V gastrointestinálním traktu se vstřebává, i když pomalu, ale téměř úplně; jídlo neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce. Cmax s jednou dávkou konvenční tablety je dosaženo po 12 hodinách.Při jednorázovém nebo opakovaném podání retardovaných tablet Cmax (O 25% méně než po konvenční pilulce) je zaznamenáno do 24 hodin. Retardovaná forma umožňuje snížit denní výkyvy plazmatických hladin (zjištěné po 1–2 týdnech) beze změny minimální hodnoty rovnovážné koncentrace. Biologická dostupnost při užívání retardovaných tablet je o 15% nižší než po použití jiných dávkových forem. Vazba na krevní bílkoviny je 70-80%. V mozkomíšním moku a slinách jsou koncentrace vytvářeny v poměru k podílu účinné látky nevázané na bílkoviny (20–30%). Proniká do mateřského mléka (25-60% plazmatických hladin) a placentární bariérou. Zdánlivý distribuční objem je 0,8 - 1,9 l / kg. Je biotransformován v játrech (hlavně epoxidovou cestou) s tvorbou několika metabolitů - 10,11-trans-diolového derivátu a jeho konjugátů s kyselinou glukuronovou, monohydroxylovanými deriváty a N-glukuronidy. T1/2 - 25–65 hodin, při dlouhodobém užívání - 8–29 hodin (kvůli indukci metabolických enzymů); u pacientů užívajících induktory monoxygenázového systému (fenytoin, fenobarbital), T.1/2 je 8–10 hodin. Po jednorázovém perorálním podání 400 mg se 72% podané dávky vylučuje ledvinami a 28% podáním střevem. V moči jsou stanovena 2% nezměněného karbamazepinu, 1% aktivního (10,11-epoxyderivát) a asi 30% dalších metabolitů. U dětí se vylučování zrychluje (vzhledem k tělesné hmotnosti mohou být nutné vyšší dávky). Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až do 1 měsíce). Anti-neuralgický účinek se vyvíjí po 8-72 hodinách, anti-manický účinek - po 7-10 dnech.

Aplikace látky karbamazepin

Epilepsie (kromě petit mal), manické stavy, prevence maniodepresivních poruch, vysazení alkoholu, neuralgie trigeminu a lingofaryngu, diabetická neuropatie.

Kontraindikace

Hypersenzitivita v anamnéze (včetně tricyklických antidepresiv), AV blokáda, myelosuprese nebo akutní porfyrie.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kategorie akcí FDA - D.

Vedlejší účinky látky karbamazepin

Závratě, neklid, halucinace, deprese, agresivní chování, aktivace psychózy, bolesti hlavy, diplopie, poruchy akomodace, opacita čočky, nystagmus, konjunktivitida, tinnitus, změny chuti, poruchy řeči (dysartrie, nezřetelná řeč), abnormální mimovolní pohyby, periferní neuritida, parestézie, příznaky svalové slabosti a parézy, AV blokáda, městnavé srdeční selhání, hyper- nebo hypotenze, tromboembolismus, dysfunkce ledvin, intersticiální nefritida, nauzea, zvracení, zvýšené hodnoty jaterních enzymů, žloutenka, hepatitida, osteomalace, sexuální dysfunkce, středně silná leukopenie, trombocytopenie, poruchy hematopoézy, hyponatrémie, multiorgánové hypersenzitivní reakce opožděného typu, exfoliativní dermatitida, lupus-like syndrom (kožní vyrážka, kopřivka, hypertermie, bolest v krku, klouby, slabost), Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellovy reakce.

Interakce

Nekompatibilní s inhibitory MAO. Zvyšuje hepatotoxicitu isoniazidu. Snižuje účinky antikoagulancií, antikonvulziv (deriváty hydantoinu nebo sukcinimidy), barbiturátů, klonazepamu, primidonu, kyseliny valproové. Fenothiaziny, pimozid, thioxantheny zvyšují depresi centrálního nervového systému; cimetidin, klarithromycin, diltiazem, verapamil, erythromycin, propoxyfen snižují metabolismus (zvyšuje se riziko toxických účinků). Snižuje aktivitu kortikosteroidů, estrogenů a perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, chinidin, srdeční glykosidy (indukce metabolismu). Na pozadí inhibitorů karboanhydrázy se zvyšuje riziko poruch osteogeneze.

Předávkovat

Příznaky: dezorientace, ospalost, neklid, halucinace a kóma, rozmazané vidění, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyper- / hyporeflexie, křeče, myoklonus, hypotermie; respirační deprese, plicní edém; tachykardie, hypo- / hypertenze, srdeční zástava, doprovázená ztrátou vědomí; zvracení, snížená pohyblivost tlustého střeva; zadržování tekutin, oligurie nebo anurie, změny laboratorních parametrů: hyponatrémie, metabolická acidóza, hyperglykémie, zvýšená svalová frakce kreatininfosfokinázy.

Léčba: vyvolání zvracení nebo výplach žaludku, podání aktivního uhlí a slaného laxativa, nucená diuréza. Udržovat průchodnost dýchacích cest - tracheální intubaci, umělé dýchání a / nebo kyslík. S hypotenzí nebo šokem - náhražky plazmy, dopamin nebo dobutamin, s výskytem záchvatů - zavedení benzodiazepinů (diazepam) nebo jiných antikonvulziv (u dětí je možná zvýšená respirační deprese, s rozvojem hyponatrémie - omezení tekutin, opatrná intravenózní infuze izotonického roztoku chloridu sodného. Pokud je těžká otrava kombinována se selháním ledvin, je indikována renální dialýza. Neexistuje žádné specifické antidotum. Je třeba počítat s opakovaným zvýšením příznaků předávkování 2. a 3. den po jejím vzniku, což je spojeno s pomalou absorpcí léčiva.

Cesta podání

Bezpečnostní opatření pro látku karbamazepin

Před a během léčby se doporučuje pravidelné vyšetření krve (buněčných prvků) a moči, sledování indikátorů jaterních funkcí. Je předepisován s opatrností, pokud se v minulosti vyskytly srdeční choroby, onemocnění jater nebo ledvin, s hematologickými poruchami, zvýšeným nitroočním tlakem, latentními psychózami, nedostatečnou odpovědí na vnější podněty, vzrušením, nemocemi charakterizovanými smíšenými křečemi, ve stáří, řidiči motorových vozidel a osobami, provozní mechanismy. Neměli byste léčbu náhle ukončit. Ženám se doporučuje užívat další kyselinu listovou (před nebo během těhotenství); vitamin K lze použít k prevenci zvýšeného krvácení v posledních týdnech těhotenství a u novorozenců.

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní názvy

názevHodnota Vyshkovského indexu ®
Finlepsin ®0,2141
Karbamazepin0,0168
Tegretol ®0,0113
Finlepsin ® retard0,0109
Tegretol ® CR0,0025
Karbamazepin Nycomed0,0018
Carbalepsin retard0,0017
Zeptol0,0016
Mazepin0,0013
Carbamazepine-Acri ®0,0011
Tablety karbamazepinu 0,2 g0,0008
Actinerval ®0,0006
Karbamazepin-ferein0,0004
Karbapin0,0003
Epial0,0003
Karbamazepin retard-Akrikhin0,0003
Karbasan retard0,0002
Karbamazepin-Akrikhin0,0002
Zagretol0,0001
Apokarbamazepin0,0001
Stazepin0,0001
Storilat0
Phimazepsin0
Karbamazepin-ALSI0
  • Léky a látky
    • Rejstřík drog a látek
    • Index aktivních složek
    • Výrobci
    • Farmakologické skupiny
      • Klasifikace farmakologických skupin
      • Index farmakologických skupin
    • ATX klasifikace
    • Klasifikace lékových forem
    • Adresář nemocí
      • Mezinárodní klasifikace nemocí (ICD-10)
      • Index nemocí a stavů
    • Interakce léčiv (účinné látky)
    • Index farmakologického účinku
    • Kontrola pravosti balíčků pomocí 3D
    • Vyhledejte osvědčení o registraci
  • Doplňky a další TAA
    • Doplňky stravy
      • Rejstřík doplňků stravy
      • Klasifikace doplňků stravy
    • Ostatní TAA
      • Indexujte ostatní TAA
      • Klasifikace dalších TAA
  • Ceny
    • Ceny VED
    • Ceny léků a dalších TAA v Moskvě
    • Ceny léků a dalších TAA v Petrohradě
    • Ceny léčivých přípravků a dalších TAA v regionech
  • novinky a události
    • zprávy
    • Vývoj
    • Tiskové zprávy farmaceutických společností
    • Archiv událostí
  • Produkty a služby
    • Ceny VED
    • 3D balení
    • Harmonizace
    • Odmítnutí
    • Interakce
    • Pharmequivalence
    • Elektronické verze příruček pro lékaře
    • Mobilní aplikace
    • Vyhledejte lékařské instituce v Ruské federaci
  • Knihovna
    • Knihy
    • Články
    • Normativní akty
  • O společnosti
  • Lékárnička
  • Internetový obchod

Všechna práva vyhrazena. Komerční použití materiálů není povoleno. Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Karbamazepin

Karbamazepin: návod k použití a recenze

Latinský název: karbamazepin

ATX kód: N03AF01

Léčivá látka: karbamazepin (karbamazepin)

Výrobce: OOO Rozpharm (Rusko), ZAO ALSI Pharma (Rusko), OAO Sintez (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 14/14/2019

Ceny v lékárnách: od 56 rublů.

Karbamazepin je lék s psychotropním, antiepileptickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Karbamazepin se vyrábí ve formě tablet (10, 15, 25 kusů v blistru, 1-5 balení v papírové krabičce; 20, 30 kusů v blistru, 1, 2, 5, 10 balení v papírové krabičce. balení; 20, 30, 40, 50, 100 kusů v plechovce, 1 plechovka v lepenkové krabici).

Složení 1 tablety zahrnuje:

  • Aktivní složka: karbamazepin - 200 mg;
  • Pomocné složky: mastek - 3,1 mg, povidon K30 - 14,4 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 0,96 mg, polysorbát 80 - 1,6 mg, bramborový škrob - 96,64 mg, stearát hořečnatý - 3, 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Karbamazepin je dibenzoazepinový derivát, který se vyznačuje antiepileptickými, neurotropními a psychotropními účinky.

V tuto chvíli byl mechanismus působení této látky studován pouze částečně. Inhibuje synaptický přenos excitačních impulsů, zabraňuje sériovému výboji neuronů a přináší membránu přeexponovaných neuronů do stabilního stavu. Pravděpodobně hlavním mechanismem účinku karbamazepinu je zabránit opětovnému vytvoření akčních potenciálů závislých na sodíku v depolarizovaných neuronech v důsledku blokády „akčních“ závislých a na napětí závislých sodíkových kanálů.

Při použití léku v monoterapii u pacientů s epilepsií (zejména u pacientů v dětství a dospívání) byl pozorován psychotropní účinek, vyjádřený v eliminaci příznaků úzkosti a deprese, stejně jako snížení agresivity a podrážděnosti. Neexistují jednoznačné údaje o účinku karbamazepinu na kognitivní a psychomotorické funkce: v některých studiích byl odhalen dvojitý nebo negativní účinek, který byl závislý na dávce, zatímco jiné studie potvrdily pozitivní účinek léku na paměť a pozornost.

Jako neurotropní látka je karbamazepin účinný při určitých neurologických onemocněních. Například u sekundární a idiopatické neuralgie trigeminu brání výskytu záchvatů záchvatové bolesti.

U pacientů se syndromem abstinence od alkoholu zvyšuje karbamazepin práh pro záchvaty, který je ve většině případů za tohoto stavu snížen, a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (patří sem poruchy chůze, třes, hyperexcitabilita).

U pacientů s diabetes insipidus snižuje karbamazepin výdej moči a eliminuje pocit žízně.

Jako psychotropní lék je lék předepsán pro afektivní poruchy, včetně léčby akutních manických stavů, s udržovací léčbou bipolárních afektivních (maniodepresivních) poruch (karbamazepin se používá jak v monoterapii, tak současně s použitím lithiových přípravků, antidepresiv nebo neuroleptik), s manickými - depresivní psychóza, doprovázená rychlými cykly, s manickými záchvaty, když se karbamazepin používá v kombinaci s neuroleptiky, stejně jako s záchvaty schizoafektivní psychózy. Schopnost léku potlačovat manické projevy lze vysvětlit inhibicí výměny norepinefrinu a dopaminu..

Farmakokinetika

Při perorálním podání je karbamazepin téměř úplně absorbován v gastrointestinálním traktu. Užívání léku ve formě tablet je doprovázeno relativně pomalou absorpcí. Po jedné dávce 1 tablety karbamazepinu se v průměru stanoví jeho maximální koncentrace po 12 hodinách. Po jedné dávce léčiva v dávce 400 mg je přibližná hodnota maximální koncentrace nezměněného karbamazepinu přibližně 4,5 μg / ml.

Pokud se karbamazepin užívá současně s jídlem, stupeň a rychlost absorpce léčiva zůstávají nezměněny. Rovnovážná koncentrace látky v plazmě je dosažena během 1–2 týdnů. Doba k jeho dosažení je individuální a je určena stupněm autoindukce jaterních enzymových systémů karbamazepinem, stavem pacienta před zahájením léčby, dávkou léčiva, délkou léčby a heteroindukcí jinými léky, které se používají v kombinaci s karbamazepinem. Existují významné interindividuální rozdíly v hodnotách rovnovážných koncentrací v rozmezí terapeutických dávek: u většiny pacientů se tyto ukazatele pohybují od 4 do 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Karbamazepin se váže na bílkoviny krevní plazmy asi o 70-80%. Obsah nezměněné látky ve slinách a mozkomíšním moku je úměrný koncentraci aktivní složky nevázané na plazmatické bílkoviny (20–30%). Obsah karbamazepinu v mateřském mléce dosahuje 25-60% jeho koncentrace v krevní plazmě.

Karbamazepin prochází placentární bariérou. Jelikož je téměř úplně absorbován, zdánlivý distribuční objem je 0,8 - 1,9 l / kg.

Karbamazepin je metabolizován v játrech. Nejdůležitějším způsobem biotransformace látky je epoxidace s tvorbou metabolitů, z nichž hlavní je derivát 10,11-transdiolu a produkt jeho konjugace s kyselinou glukuronovou. Karbamazepin-10,11-epoxid v lidském těle se přeměňuje na karbamazepin-10,11-transdiol za účasti mikrozomálního enzymu epoxidhydrolázy. Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu, který je aktivním metabolitem, je přibližně 30% plazmatické koncentrace karbamazepinu. Hlavním izoenzymem odpovědným za přeměnu karbamazepinu na karbamazepin-10,11-epoxid je cytochrom P4503A4. V důsledku metabolických procesů se také vytváří malé množství dalšího metabolitu - 9-hydroxy-methyl-10-karbamoylacridanu.

Další důležitou cestou metabolismu karbamazepinu je tvorba různých monohydroxylovaných derivátů, stejně jako N-glukuronidů, za použití izoenzymu UGT2B7..

Poločas účinné látky v nezměněné formě po jediném perorálním podání léku je v průměru 36 hodin a po opakovaných dávkách léku - přibližně 16-24 hodin, v závislosti na délce léčby (je to způsobeno autoindukcí systému monooxygenázy v játrech). Bylo prokázáno, že u pacientů, kteří kombinují karbamazepin s jinými léky, které indukují jaterní enzymy (například fenobarbital, fenytoin), poločas léku obecně nepřesahuje 9-10 hodin.

Při perorálním podání karbamazepin-10,11-epoxidu je jeho poločas v průměru asi 6 hodin.

Po jednorázovém perorálním podání karbamazepinu v dávce 400 mg se 72% látky vylučuje ledvinami a 28% střevem. Přibližně 2% podané dávky se vylučují močí, což představuje nezměněný karbamazepin, a přibližně 1% je ve formě 10,11-epoxidového metabolitu vykazujícího metabolickou aktivitu. Po jedné perorální dávce se 30% karbamazepinu vylučuje ledvinami jako konečné produkty epoxidačního procesu.

Děti mají rychlejší eliminaci karbamazepinu, proto jsou někdy nutné vyšší dávky léku, které se počítají na základě tělesné hmotnosti dítěte ve srovnání s dospělými pacienty.

Neexistují žádné informace o změně farmakokinetiky karbamazepinu u starších pacientů ve srovnání s mladšími pacienty..

Farmakokinetika karbamazepinu u pacientů s renální a jaterní dysfunkcí nebyla dosud studována..

Indikace pro použití

  • Epilepsie (s výjimkou ochablých nebo myoklonických záchvatů, absencí) - sekundární a primární generalizované formy záchvatů doprovázené tonicko-klonickými záchvaty, částečné záchvaty s jednoduchými a složitými příznaky, smíšené formy záchvatů (monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky s antikonvulzivním účinkem);
  • Polyurie a polydipsie u diabetes insipidus, bolestivý syndrom u diabetické polyneuropatie, trigeminální neuralgie u roztroušené sklerózy, idiopatická trigeminální neuralgie, abstinenční syndrom, idiopatická glosofaryngeální neuralgie, afektivní poruchy;
  • Fázové afektivní poruchy, včetně schizoafektivních poruch, maniodepresivní psychózy atd. (prevence).

Kontraindikace

  • Atrioventrikulární blok;
  • Porušení hematopoézy kostní dřeně;
  • Akutní přerušovaná porfyrie (včetně anamnézy indikací);
  • Současný příjem s inhibitory monoaminooxidázy a po dobu 14 dnů po jejich zrušení;
  • Těhotenství a kojení;
  • Přecitlivělost na složky léčiva a na léky, které jsou chemicky podobné účinné látce (tricyklická antidepresiva).

Podle pokynů by měl být karbamazepin užíván s opatrností při užívání alkoholu, starších pacientů i pacientů se závažným srdečním selháním, ředěním hyponatrémie, zvýšeným nitroočním tlakem, inhibicí hematopoézy kostní dřeně při užívání léků (v anamnéze), hyperplazií prostaty, selháním jater chronické selhání ledvin.

Návod k použití karbamazepinu: metoda a dávkování

Tablety karbamazepinu se užívají perorálně s malým množstvím tekutiny. Lék lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Při léčbě epilepsie, pokud je to možné, je lék předepisován jako monoterapie. Užívání léku začíná malou denní dávkou, která se následně postupně zvyšuje na optimální.

Pokud již probíhá antiepileptická léčba, měl by být karbamazepin přidáván postupně (v závislosti na indikacích lze upravit dávky současně užívaných léků).

Počáteční dávka pro dospělé je 100–200 mg 1–2krát denně. Pokud je to nutné, pomalu se zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku (zpravidla až 400 mg 2-3krát denně). Maximální denní dávka je 1600-2000 mg.

Dětem je předepsán následující dávkovací režim:

  • Až 5 let: počáteční denní dávka je 20–60 mg, každý druhý den se dávka postupně zvyšuje o 20–60 mg;
  • Od 5 let: počáteční denní dávka - 100 mg, každý týden se dávka postupně zvyšuje o 100 mg.

Udržovací dávka pro děti - 10–20 mg / kg denně po dobu 2–3 dávek (pro zajištění přesného dávkování u dětí do 5 let by se měly používat tekuté perorální lékové formy léku).

Pro další indikace jsou předepsány tablety karbamazepinu:

  • Neuralgie trigeminu: první den - 200-400 mg denně; dávka se postupně zvyšuje, dokud se bolestivý syndrom nezastaví, ale ne více než 200 mg denně (průměrná denní dávka je 400-800 mg), poté se sníží na minimální účinnou dávku;
  • Bolestivý syndrom neurogenní geneze: první den - 100 mg dvakrát denně; dokud bolest neustoupí, dávka se zvyšuje nejvýše o 200 mg denně (je možné zvýšení o 100 mg každých 12 hodin). Udržovací denní dávka - 200-1200 mg (v rozdělených dávkách);
  • Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka je 200 mg 2-4krát denně. Pro prevenci relapsů schizoafektivních a afektivních psychóz - 600 mg denně ve 3-4 dávkách;
  • Diabetes insipidus: Průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí je karbamazepin předepisován v souladu s hmotností a věkem dítěte;
  • Syndrom z odnětí alkoholu: průměrná dávka 200 mg třikrát denně; v závažných případech během prvních několika dnů lze jednu dávku zvýšit na 400 mg. Na začátku léčby se závažnými abstinenčními příznaky se doporučuje užívat současně s léky se sedativně-hypnotickými účinky (klometiazol, chlordiazepoxid);
  • Akutní manické stavy a afektivní (bipolární) poruchy: denní dávka - 400-1600 mg (v průměru se lék užívá v dávce 400-600 mg ve 2-3 dávkách). V akutním průběhu onemocnění se dávka rychle zvyšuje s udržovací terapií afektivních poruch - postupně (pro zlepšení tolerance).

Starší pacienti a pacienti s přecitlivělostí Karbamazepin je obvykle předepisován v počáteční dávce 100 mg dvakrát denně.

Vedlejší efekty

Během užívání karbamazepinu se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • Centrální nervový systém: ataxie, závratě, celková slabost, ospalost, poruchy okulomotoriky, bolesti hlavy, nystagmus, paréza akomodace, tiky, třes, orofaciální dyskineze, choreoatetoidní poruchy, periferní neuritida, dysartrie, parestézie, paréza, svalová slabost;
  • Kardiovaskulární systém: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, poruchy srdečního vedení, kolaps, bradykardie, arytmie, atrioventrikulární blokáda s mdlobami, rozvoj nebo zhoršení městnavého srdečního selhání, exacerbace ischemické choroby srdeční (včetně zvýšené frekvence nebo výskytu záchvatů anginy pectoris), syndrom tromboembolismu ;
  • Trávicí systém: sucho v ústech, zvracení, nevolnost, zácpa nebo průjem, bolesti břicha, stomatitida, glositida, pankreatitida;
  • Genitourinární systém: selhání ledvin, intersticiální nefritida, porucha funkce ledvin (hematurie, albuminurie, oligurie, azotémie / zvýšená močovina), retence moči, časté močení, impotence / sexuální dysfunkce;
  • Endokrinní systém a metabolismus: hyponatrémie, přírůstek hmotnosti, otoky, zvýšené hladiny prolaktinu (možná současně s rozvojem galaktorey a gynekomastie); pokles hladiny L-tyroxinu (volný T4, T3) a zvýšení hladiny hormonu stimulujícího štítnou žlázu (klinické projevy zpravidla nejsou doprovázeny), osteomalace, poruchy metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni (pokles koncentrace 25-OH-cholekalciferolu a ionizované formy vápníku v plazmě krev), hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie;
  • Muskuloskeletální systém: artralgie, křeče, myalgie;
  • Játra: zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (zpravidla nemá žádný klinický význam), zvýšená aktivita alkalické fosfatázy a „jaterních“ transamináz, hepatitida (granulomatózní, smíšená, cholestatická nebo parenchymální (hepatocelulární)), selhání jater;
  • Hematopoetické orgány: trombocytopenie, leukopenie, leukocytóza, eozinofilie, lymfadenopatie, aplastická anémie, akutní intermitentní porfyrie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, skutečná erytrocytární aplázie, hemolytická anémie, retikulocytóza;
  • Smyslové orgány: změny ve vnímání výšky tónu, zakalení čočky, poruchy chuti, zánět spojivek, hypo- nebo hyperakusie;
  • Duševní sféra: úzkost, halucinace, ztráta chuti k jídlu, deprese, agresivní chování, dezorientace, neklid, aktivace psychózy;
  • Alergické reakce: lupus-like syndrom, exfoliativní dermatitida, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, erytrodermie, toxická epidermální nekrolýza, fotocitlivost, erythema nodosum a multiforme. Možné multiorgánové hypersenzitivní reakce opožděného typu s vaskulitidou, horečkou, lymfadenopatií, kožními vyrážkami, eozinofilií, příznaky podobnými lymfomu, leukopenie, artralgie, změněná funkce jater a hepatosplenomegalie (tyto projevy se mohou vyskytovat v různých kombinacích). Možné je zapojení dalších orgánů, například ledvin, plic, myokardu, slinivky břišní, tlustého střeva. Velmi zřídka - aseptická meningitida s myoklonem, angioedém, anafylaktická reakce, plicní hypersenzitivní reakce charakterizované dušností, horečkou, pneumonitidou nebo pneumonií;
  • Jiné: purpura, poruchy pigmentace kůže, pocení, akné, alopecie.

Předávkovat

V případě předávkování karbamazepinem jsou pozorovány zejména následující příznaky:

  • na straně kardiovaskulárního systému: vysoký nebo nízký krevní tlak, tachykardie, poruchy vedení doprovázené expanzí komplexu QRS, srdeční zástava a mdloby vyvolané srdeční zástavou;
  • ze strany centrálního nervového systému: mydriáza, křeče, deprese centrálního nervového systému, hypotermie, dezorientace v prostoru, halucinace, agitovanost, ospalost, poruchy vědomí, kóma, myoklonus, dysartrie, nezřetelná řeč, ataxie, rozmazané vidění, nystagmus, hyperreflexie (v počáteční fázi) a hyporeflexie (dále), psychomotorické stavy, dyskineze, záchvaty;
  • z gastrointestinálního traktu: snížená rychlost evakuace potravy ze žaludku, zvracení, oslabená pohyblivost tlustého střeva;
  • z dýchacího systému: útlak dýchacího centra, plicní edém;
  • z močového systému: intoxikace vodou (ředění hyponatrémie) spojená s účinkem karbamazepinu, podobná působení antidiuretického hormonu, zadržování tekutin, zadržování moči, anurie nebo oligurie;
  • změny laboratorních parametrů: možný rozvoj hyperglykémie nebo metabolické acidózy, zvýšená aktivita svalové frakce kreatinfosfokinázy.

Specifické antidotum karbamazepinu není známo. Průběh léčby předávkování by měl vycházet z klinického stavu pacienta a doporučuje se, aby byl přijat do nemocnice.

Měla by být stanovena plazmatická koncentrace karbamazepinu, aby se potvrdila otrava léky a vyhodnotila závažnost předávkování.

Je nutné umýt žaludek a evakuovat jeho obsah a také si vzít aktivní uhlí. Pozdní evakuace obsahu žaludku často podporuje opožděnou absorpci, která může vést k opětovnému rozvoji příznaků intoxikace během období zotavení. Dobré výsledky jsou také dosaženy symptomatickou podpůrnou léčbou, která se provádí na jednotce intenzivní péče a je doprovázena sledováním srdečních funkcí a pečlivou korekcí porušení rovnováhy vody a elektrolytů..

U diagnostikované arteriální hypotenze je indikováno intravenózní podání dobutaminu nebo dopaminu. S rozvojem arytmie je léčba vybírána individuálně. V případě záchvatů se doporučují benzodiazepiny, jako je diazepam, nebo jiná antikonvulziva, jako je paraldehyd nebo fenobarbital (ten se používá opatrně kvůli zvýšenému riziku útlumu dýchání).

Pokud dojde u pacienta k intoxikaci vodou (hyponatrémie), mělo by být podávání tekutin omezeno a intravenózně by měl být opatrně podán 0,9% roztok chloridu sodného, ​​což v mnoha případech zabrání rozvoji poškození mozku. Dobré výsledky jsou dosaženy prováděním hemosorpce na sorbentech uhlí. Peritoneální dialýza, hemodialýza a nucená diuréza jsou považovány za nedostatečně účinné při odstraňování karbamazepinu z těla. Druhý a třetí den po výskytu příznaků předávkování se mohou její příznaky zesílit, což se vysvětluje pomalou absorpcí léku.

speciální instrukce

Před zahájením užívání karbamazepinu je nutné provést vyšetření: obecnou analýzu moči a krve (včetně počítání retikulocytů, krevních destiček), stanovení hladiny železa, koncentrace močoviny a elektrolytů v krevním séru. V budoucnu je třeba tyto ukazatele sledovat každý týden během prvního měsíce léčby a poté - jednou za měsíc..

Při předepisování karbamazepinu pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné je pravidelně sledovat..

Léčba by měla být ukončena, pokud se objeví progresivní leukopenie nebo leukopenie, která je doprovázena klinickými příznaky infekčního onemocnění (neprogresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje vysazení karbamazepinu).

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bylo prokázáno, že děti narozené matkám s diagnózou epilepsie mají vyšší riziko poruch nitroděložního růstu, včetně výskytu malformací. Existují důkazy, že karbamazepin může zvýšit tuto predispozici, ačkoli v současné době neexistuje žádné definitivní potvrzení této skutečnosti, které by bylo získáno v kontrolovaných klinických studiích při předepisování léku v monoterapii..

Existují zprávy o případech vrozených chorob, malformací, včetně spina bifida (neuzavření oblouků obratlů), a dalších anomálií vrozené povahy, jako jsou hypospadie, poruchy vývoje kardiovaskulárního systému a jiných orgánových systémů, stejně jako kraniofaciální struktury.

Je třeba věnovat pozornost předepisování karbamazepinu těhotným ženám s epilepsií. Pokud žena užívající lék otěhotní nebo plánuje otěhotnět a pokud je nutné užívat karbamazepin během těhotenství, doporučuje se pečlivě zvážit očekávané přínosy léčby pro matku a riziko možných komplikací, zejména v prvním trimestru těhotenství.

S dostatečnou klinickou účinností by měl být pacientům v reprodukčním věku předepisován karbamazepin výhradně v monoterapii, protože výskyt vrozených vad plodu v průběhu kombinované antiepileptické léčby je vyšší než v monoterapii..

Je nutné předepsat lék v minimální účinné dávce. Rovněž byste měli pravidelně sledovat obsah aktivní složky v krevní plazmě..

Pacienti by měli být informováni o zvýšeném riziku malformací. Je také žádoucí, aby podstoupili prenatální diagnostiku..

Přerušení účinné antiepileptické léčby je během těhotenství kontraindikováno, protože progrese onemocnění může mít negativní vliv na matku a plod..

Existují důkazy, že karbamazepin zvyšuje nedostatek kyseliny listové, který se vyvíjí během těhotenství. To může zvýšit výskyt vrozených vad u dětí narozených ženám užívajícím tento lék. Proto je vhodné užívat další dávky kyseliny listové před a během těhotenství..

Jako preventivní opatření k prevenci zvýšeného krvácení u novorozenců by měl být ženám v posledních týdnech těhotenství i novorozencům podáván vitamin K1.

U novorozenců, jejichž matky kombinovaly karbamazepin s jinými antikonvulzivy, bylo popsáno několik případů deprese dýchání a / nebo epileptických záchvatů. U novorozenců, jejichž matky užívaly karbamazepin, se také příležitostně vyskytují případy průjmu, zvracení a / nebo snížené chuti k jídlu. Předpokládá se, že tyto reakce jsou projevy abstinenčního syndromu u novorozenců..

Karbamazepin se stanoví v mateřském mléce, jeho hladina v něm je 25–60% hladiny látky v krevní plazmě. Proto se doporučuje porovnat přínosy a možné nežádoucí účinky kojení v kontextu dlouhodobé léčby drogami. Během užívání karbamazepinu mohou matky kojit své děti, ale pouze pokud jsou neustále sledovány nežádoucí účinky (například alergické reakce na kůži a silná ospalost).

Použití u dětí

Karbamazepin je možné používat u dětí starších 4 let v přísném souladu s dávkovacím režimem.

Lékové interakce

Při současném užívání karbamazepinu s určitými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:

  • Inhibitory CYP3A4: zvýšená koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě;
  • Dextropropoxyfen, verapamil, felodipin, diltiazem, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, desipramin, cimetidin, danazol, acetazolamid, nikotinamid (pouze ve vysokých dávkách u dospělých); makrolidy (josamycin, erythromycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadin, terfenadin, isoniazid, grapefruitový džus, propoxyfen, inhibitory virové proteázy používané při léčbě HIV: zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě;
  • Felbamát, fensuximid, fenobarbital, primidon, fenytoin, metsuximid, teofylin, cisplatina, rifampicin, doxorubicin, případně: valpromid, klonazepam, kyselina valproová, oxkarbazepin a rostlinné přípravky s koncentrací třezalky tečkované;
  • Kyselina valproová a primidon: vytěsnění karbamazepinu z vazby na plazmatické proteiny a zvýšení koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid);
  • Isotretinoin: změny biologické dostupnosti a / nebo clearance karbamazepinu a karbamazepin-10,11-epoxidu (je nutné sledovat plazmatické koncentrace);
  • Klobazam, klonazepam, primidon, etosuximid, alprazolam, kyselina valproová, glukokortikosteroidy (prednisolon, dexamethason), haloperidol, cyklosporin, doxycyklin, metadon, perorální léky obsahující progesteron a / nebo estrogenní léky, alternativní metody fenprokumon, warfarin, dikumarol), topiramát, lamotrigin, tricyklická antidepresiva (imipramin, nortriptylin, amitriptylin, klomipramin), felbamát, klozapin, tiagabin, inhibitory proteázy, které se používají při léčbě infekce HIV (ritonavir, cvakvir blokátory kalciových kanálů (skupina dihydropyridonů, například felodipin), midazolam, levotyroxin, praziquantel, olazapin, risperidon, tramadol, ziprasidon: snížení jejich plazmatických koncentrací (může být vyžadováno snížení nebo dokonce úplné vyrovnání jejich účinků, může být nutná korekce použitých dávek);
  • Fenytoin: zvýšení nebo snížení jeho hladiny v krevní plazmě;
  • Mefenytoin: zvýšení (ve vzácných případech) jeho hladiny v krevní plazmě;
  • Paracetamol: zvýšení rizika jeho toxických účinků na játra a snížení terapeutické účinnosti (zrychlení metabolismu paracetamolu);
  • Fenothiazin, pimozid, thioxantheny, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin a tricyklická antidepresiva: zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém a oslabují antikonvulzivní účinek karbamazepinu;
  • Diuretika (furosemid, hydrochlorothiazid): rozvoj hyponatrémie doprovázené klinickými projevy;
  • Nedepolarizující svalová relaxancia (pankuronium): snižování jejich účinků;
  • Ethanol: snížená tolerance;
  • Nepřímá antikoagulancia, hormonální antikoncepce, kyselina listová: urychlují metabolismus;
  • Prostředky pro celkovou anestezii (enfluran, halothan, fluorothan): zrychlení metabolismu se zvýšeným rizikem vzniku hepatotoxických účinků;
  • Methoxyfluran: zvýšená tvorba nefrotoxických metabolitů;
  • Isoniazid: zvýšený hepatotoxický účinek.

Analogy

Analogy karbamazepinu jsou: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbalex, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze karbamazepinu

Na fórech existuje pouze několik recenzí o karbamazepinu, který se používá jako lék. V zásadě se diskutuje o možném narkotickém účinku drogy.

Pacienti, kteří užívali karbamazepin při léčbě různých duševních poruch a depresivních stavů, tvrdí, že ve srovnání s moderními analogy je méně účinný a má velké množství nežádoucích účinků. Při léčbě neuralgie trigeminu použití drogy prakticky nedává výsledek. Pacienti během léčby často trpí nespavostí.

Cena karbamazepinu v lékárnách

Přibližná cena karbamazepinu je 55-62 rublů (balení obsahuje 40 tablet).

Karbamazepin

Složení

Obsahuje 200 mg účinné látky karbamazepin.

Dalšími prvky jsou: škrob, povidon, mastek, oxid křemičitý, polysorbát a stearát hořečnatý.

Formulář vydání

farmaceutický účinek

Antiepileptikum. Má psychotropní účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktivní složkou je derivát dibenzazepinu. Lék má antimanické, normotimické, antidiuretické (u pacientů s diabetes insipidus), analgetické (s neuralgií) účinky.

Princip účinku léčiva je založen na blokování napěťově řízených sodíkových kanálů, které inhibují proces vzniku neuronových výbojů, stabilizují membránu neuronů, což účinně vede ke snížení vedení synaptických impulsů.

Lék zabraňuje opětovné tvorbě akčních potenciálů závislých na sodíku ve struktuře depolarizovaných neuronů.

Karbamazepin vede ke snížení uvolněného glutamátu (aminokyseliny neurotransmiteru), což snižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. U dětí a dospívajících s epilepsií existuje při užívání drogy pozitivní trend ve vztahu k závažnosti deprese a úzkosti, stejně jako snížení agresivity, podrážděnosti.

Dopad na psychomotorické ukazatele, kognitivní funkce je závislý na dávce, v každém případě proměnlivý.

U neuralgie trigeminu (esenciální, sekundární) dochází ke snížení frekvence záchvatů bolesti.

S postherpetickou neuralgií, s posttraumatickými paresteziemi, chlopněmi míchy - karbamazepin pomáhá zmírnit neurogenní bolest.

Při odnětí alkoholu umožňuje lék snížit závažnost hlavních příznaků (třes končetin, zvýšená excitabilita, poruchy chůze), zvyšuje práh křečovité pohotovosti.

U pacientů s diabetes mellitus lék snižuje pocit horečky, diurézy a vede k rychlé kompenzaci vodní bilance.

Antimanický (antipsychotický) účinek je zaznamenán po 7-10 dnech léčby, vyvíjí se v důsledku inhibice metabolismu norepinefrinu, dopaminu.

Použití prodloužených forem karbamazepinu umožňuje dosáhnout stabilní koncentrace hlavní látky v krvi bez registrace „poklesů“ a „vrcholů“.

Indikace pro použití karbamazepinu

Na co se obvyklé pilulky používají? Lék je předepsán pro epilepsii: smíšené formy záchvatů, generalizované formy záchvatů doprovázené tonicko-klonickými záchvaty, částečné záchvaty.

Lék se používá pro idiopatickou neuralgii glossofaryngeálního nervu, pro neuralgii trigeminu u pacientů s roztroušenou sklerózou, pro idiopatickou neuralgii trigeminu.

Jaké jsou další indikace pro použití karbamazepinu? Léčba se doporučuje pro použití při akutních manických stavech (kombinovaná léčba s antipsychotiky, lithiové přípravky). Lék je předepsán pro diabetickou neuropatii s příznaky bolesti, pro abstinenční syndrom (hyperexcitabilita, křeče, úzkost, poruchy spánku), pro fázové afektivní poruchy, pro centrální diabetes insipidus, pro neurohormonální polydipsii, polyurii.

Lék je předepsán pro psychotické poruchy (psychózy, schizoafektivní a afektivní poruchy, dysfunkce limbického systému, panické poruchy), s obsedantně-kompulzivními poruchami, se syndromem Kluver-Busey, se senilní demencí, tinnitem, dysforií, úzkostí, somatizací, s roztroušenou sklerózou, tabes dorsalis, fantomové bolesti, diabetická polyneuropatie, akutní idiopatická neuritida, hemificiální křeč, Ekbomův syndrom, posttraumatická neuralgie, neuropatie, k prevenci migrény, s postherpetickou neuralgií.

Kontraindikace

Karbamazepin se nepoužívá k atrioventrikulární blokádě, k akutní intermitentní porfyrii, poruchám oběhu kostní dřeně (leukopenie, anémie), k intoleranci na hlavní látku, přecitlivělosti na tricyklická antidepresiva. S aktivním alkoholismem, dekompenzovanou formou CHF, nedostatečností kůry nadledvin, hypotyreózou, hypopituitarismem, syndromem hypersekrece ADH, s ředěním hyponatrémie, s inhibicí hematopoézy kostní dřeně, se zvýšeným nitroočním tlakem, hyperplazií prostaty, s patologií, hodnoceno patologií možná rizika.

Nežádoucí účinky karbamazepinu

Závažnost nežádoucích účinků závisí na dávce..

Nervový systém: paréza akomodace, bolesti hlavy, astenie, ataxie, závratě, vzácně pozorované abnormální mimovolní pohyby (tiky, dystonie, třes), parestézie, periferní neuritida, poruchy choreoathetoidů, poruchy řeči, poruchy okulomotoriky, orofasciální dyskineze, nystagmus, příznaky myasthenia gravis.

Mentální sféry: aktivace psychózy, dezorientace, neklid, agresivní chování, úzkost, snížená chuť k jídlu, deprese, zrakové halucinace, sluchové halucinace. Alergické reakce: svědění kůže, erytrodermie, kopřivka, fotocitlivost, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom.

Hematopoetické orgány: aplastická anémie, leukocytóza, trombocytopenie, retikulocytóza, hemolytická anémie, lymfadenopatie. Trávicí trakt: pankreatitida, stomatitida, glositida, bolest v nadbřišku, poruchy stolice, selhání jater, žloutenka, granulomatózní hepatitida, zvýšení jaterních enzymů.

Kardiovaskulární systém: exacerbace ischemické choroby srdeční, zhoršení CHF, atrioventrikulární blok s mdlobou, bradykardie, nestabilita krevního tlaku, poruchy srdečního vedení, arytmie, tromboembolický syndrom, tromboflebitida. Metabolismus, endokrinní systém: hyperprolaktinemie, snížené hladiny L-tyroxinu, hyponatrémie, přírůstek hmotnosti, otoky, zadržování tekutin v těle, hypercholesterolemie, osteomalacie.

Genitourinární systém: časté močení, porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, snížená potence, hematurie, oligurie, albuminurie. Muskuloskeletální systém: křeče, myalgie, artralgie.

Smyslové orgány: změna vnímání smoly, hypoakuzie, hyperakusie, hučení v uších, porucha sluchu, zánět spojivek, opacita čočky, porucha chuti. Je také možné zvýšit pocení, akné, purpuru, alopecii, poruchy pigmentace kůže, hirsutismus.

Tablety karbamazepinu, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá perorálně s velkým množstvím vody. Tablety s dlouhodobým účinkem (Carbamazepine Retard) se nežvýkají, polykají celé, dvakrát denně.

U epilepsie je lék předepisován jako monoterapie, kdykoli je to možné. Doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami s postupným zvyšováním dávky, což vám umožní dosáhnout optimálního výsledku. Počáteční dávka pro dospělé je 100-200 mg 1-2krát denně, postupně se zvyšuje množství léku.

Neuralgie trigeminálního nervu: první den léčby - 200-400 mg, s postupným zvyšováním na 400-800 mg denně, poté se lék karbamazepin postupně ruší.

Počáteční dávka pro syndrom neurogenní bolesti je 100 mg dvakrát denně, se zvyšováním dávky každých 12 hodin, dokud není dosaženo úlevy od bolesti. Udržovací dávka je 200-1200 mg denně, počítáno v několika dávkách.

Průměrná dávka pro abstinenční syndrom je 200 mg třikrát denně, v těžkém stavu se dávka zvyšuje na 400 mg třikrát denně.

V prvních dnech léčby se doporučuje dodatečně předepisovat chlordiazepoxid, klomethiazol a další sedativní hypnotika.

U diabetes insipidus je 200 mg předepsáno 2-3krát denně..

U diabetické neuropatie s bolestivým syndromem je 200 mg předepsáno 2-4krát denně.

Prevence schizoafektivních a afektivních psychóz: 600 mg 3-4krát denně.

Denní dávka pro bipolární afektivní poruchy, manické stavy opouští 400-1600 mg.

Pokyny pro použití přípravku Carbamazepine Acri jsou podobné.

Předávkovat

Projevuje se poruchami v práci dýchacího, kardiovaskulárního a nervového systému.

Smyslové orgány, nervový systém: dysartrie, mdloby, dezorientace, nystagmus, hyporeflexie, myoklonus, psychomotorické poruchy, křeče, mydriáza, hypotermie, poruchy zraku, halucinace, ospalost, neklid.

Kardiovaskulární systém: srdeční zástava, porucha intraventrikulárního vedení, tachykardie, nestabilita krevního tlaku.

Zaznamenává se také plicní edém, respirační deprese, zvracení, nevolnost, snížená pohyblivost tlustého střeva, opožděná evakuace potravy ze žaludku, hyponatrémie, zadržování tekutin, anurie, oligrie, metabolická acidóza, hyperglykémie.

Nebylo vyvinuto žádné specifické antidotum. Léčba předávkování se provádí syndromem.

Interakce

Lék je metabolizován cytochromem CYP3A4. Při současném podávání s inhibitory tohoto cytochromu je zaznamenáno zvýšení jeho koncentrace a podle toho se zvyšuje závažnost vedlejších účinků. Induktory cytochromu urychlují metabolické procesy, snižují koncentraci léčiva v krvi a snižují závažnost jeho terapeutického účinku.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než tři roky.

speciální instrukce

Monoterapie u pacientů s epilepsií začíná nízkými dávkami s postupným zvyšováním množství léčiva k dosažení požadovaného účinku. Při kombinované terapii je vhodné určit optimální dávku pro stanovení plazmatické koncentrace karbamazepinu. Při náhlém vysazení léku jsou často zaznamenány epileptické záchvaty. Pokud je nutné karbamazepin zrušit, pacient se pokouší přejít na jiný antiepileptikum. Během období léčby je nutná kontrola nad výkonem jaterního systému, stav krve. Karbamazepin má slabý anticholinergní účinek, který vyžaduje neustálé sledování indikátoru nitroočního tlaku. Lék může snížit účinnost perorálních kontraceptiv, což vyžaduje použití dalších metod na ochranu před těhotenstvím.

Karbamazepin a alkohol

Lék se používá k léčbě abstinenčních příznaků po požití alkoholu. Zlepšuje emoční stav člověka. Tato léčba by však měla být používána pouze v nemocnici a nedoporučuje se používat obě tyto látky společně, aby nedošlo k nadměrné stimulaci nervového systému..